公开(公告)号：JP2018135335A

公开(公告)日：2018-08-30

申请号：JP2018042934

申请日：2018-03-09

Applicant: アクイノックス ファーマシューティカルズ (カナダ) インコーポレイテッド

Inventor： ロイド エフ. マッケンジー ,  トーマス ビー. マクルーリー ,  カーティス ハーウィグ ,  デイビッド ボーガッキー ,  ジェフリー アール. レイモンド ,  ジェレミー ディー. ペティグリュー ,  ブラディミール クレブニコフ ,  ルドン シャン

IPC: C07C49/83 ,  C07C49/517 ,  C07C49/513 ,  C07C225/20 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C62/14 ,  C07C62/06 ,  C07C233/60 ,  C07C233/32 ,  C07C39/17 ,  C07C255/47 ,  C07C235/82 ,  C07C62/38 ,  C07C323/20 ,  C07C233/76 ,  C07C233/31 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C323/31 ,  C07C317/22 ,  C07C279/16 ,  C07C311/13 ,  C07C335/14 ,  C07C311/19 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D241/24 ,  C07D213/50 ,  C07D213/82 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D295/112 ,  C07D213/75 ,  C07D233/64 ,  C07D207/335 ,  C07D213/38 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D295/205 ,  C07D211/62 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D307/68 ,  A61K31/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/122 ,  A61K31/136 ,  A61K31/085 ,  A61K31/05 ,  A61K31/192 ,  A61K31/135 ,  A61K31/167 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/10 ,  A61K31/166 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/495 ,  A61K31/417 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/145 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/18 ,  A61K31/155 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/455 ,  C07C49/84

CPC classification number: A61K31/4965 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/095 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07B2200/07 ,  C07C39/17 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C217/84 ,  C07C225/20 ,  C07C233/26 ,  C07C233/28 ,  C07C233/31 ,  C07C233/32 ,  C07C233/60 ,  C07C233/76 ,  C07C235/82 ,  C07C237/08 ,  C07C255/47 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C279/16 ,  C07C311/07 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07C2602/28 ,  C07D211/66 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D295/112 ,  C07D295/215 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: 【課題】SHIP1モジュレーターおよびそれに関連する方法を提供する。 【解決手段】式(I): の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。式(I)の化合物は、SHIP1モジュレーターとしての活性を有し、SHIP1調節から利益を受ける種々の疾患、障害または状態のうちのいずれかを処置するために使用され得る。式(I)の化合物を、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせて含有する組成物もまた開示し、その必要がある動物に投与することによる、SHIP1調節の方法もまた開示する。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP6360500B2

公开(公告)日：2018-07-18

申请号：JP2015556413

申请日：2014-01-16

Applicant: メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ,  Merck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung

Inventor： クレイン,マルクス ,  リンデマン,スヴェン

IPC: C07C237/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D295/215 ,  C07D305/08 ,  A61K31/197 ,  A61K31/337 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K45/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P31/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P25/00 ,  A61P17/02 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/06

CPC classification number: C07C237/22 ,  A61K31/197 ,  A61K31/337 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C233/83 ,  C07D211/34 ,  C07D211/66 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D295/215 ,  C07D305/08

公开(公告)号：JP2018517693A

公开(公告)日：2018-07-05

申请号：JP2017561414

申请日：2016-05-20

Applicant: チョン クン ダン ファーマシューティカル コーポレーション , 

Inventor： リー,チャンシク ,  リー,ジェクワン ,  ソン,ヘスン ,  ベ,デクウォン ,  ハ,ニナ ,  キム,イル ヒャン

IPC: A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P27/02 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/496 ,  A61K31/438 ,  C07D295/215 ,  C07D211/22 ,  C07D241/04 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D211/58 ,  C07D213/53 ,  C07D471/10 ,  C07D211/18

CPC classification number: C07D295/215 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/36 ,  C07D241/04 ,  C07D295/205 ,  C07D471/10

Abstract: 本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(Histone Deacetylase、HDAC)阻害活性を有する新規なヘテロ環状アルキル誘導体、その光学異性体、又はその薬剤学的に許容可能な塩、薬剤を製造するためのこれらの用途、これらを含有する薬剤学的組成物及び前記組成物を用いた治療方法、並びにその製造方法に関する。本発明に係る新規な選択的ヒストンデアセチラーゼ(Histone Deacetylase、HDAC)阻害剤としてのヘテロ環状アルキル誘導体は、細胞増殖性疾患、炎症性疾患、常染色体優性遺伝疾患、遺伝的要因による代謝疾患、自己免疫疾患、急性慢性神経疾患、肥大、心不全、眼疾患、又は神経変性疾患などのヒストンデアセチラーゼ媒介疾患の治療に有効である。 【選択図】 なし

公开(公告)号：JP2016094401A

公开(公告)日：2016-05-26

申请号：JP2015210314

申请日：2015-10-27

Applicant: ザ ジョンズ ホプキンス ユニバーシティ ,  カルディオキシル ファーマシューティカルズ,インク.

Inventor： トスカノ,ジョン ピー. ,  サットン,アート ,  カリシュ,ヴィンセント ジェイ. ,  ブルックフィールド,フレデリック,アーサー ,  コートニー,ステファン マーティン ,  フロスト,リサ マリー

IPC: C07C311/51 ,  C07C311/53 ,  C07C259/10 ,  C07C271/08 ,  C07C317/14 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/27 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07D207/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/71 ,  C07D307/82 ,  C07D309/12 ,  C07D333/34 ,  C07D295/205 ,  C07C259/06

CPC classification number: C07D333/34 ,  C07C233/01 ,  C07C233/64 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C271/08 ,  C07C311/51 ,  C07C311/53 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07D207/16 ,  C07D213/40 ,  C07D213/71 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D307/82 ,  C07D309/12 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

Abstract: 【課題】心血管疾患、虚血、再灌流傷害、癌性疾患、肺高血圧症およびニトロキシル療法に応答する状態に用いる化合物、前記化合物を含む医薬組成物及びキット、並びに該化合物又は医薬組成物を使用する方法の提供。 【解決手段】式(1)で表されるビスアシル化ヒドロキシルアミン誘導体化合物、又はその薬学的に許容し得る塩、水和物若しくは溶媒和物。 (Lは結合、SO 2 又はO;Yはアルキル、アリール、ヘテロアリール又はベンジル;R 1 及びR 2 は各々独立にH、アルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ等) 【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供：用于心血管疾病，缺血，再灌注损伤，癌性疾病，肺动脉高压和对硝酰基治疗有反应的病症的化合物; 包含该化合物的药物组合物和试剂盒; 和使用该化合物或药物组合物的方法。本发明提供由式（1）表示的双酰化羟胺衍生物化合物或其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物。 （L是一个键，SOOR; Y是烷基，芳基，杂芳基或苄基; Rand Rare各自独立地是H，烷基，杂环烷基，芳基，氨基等）选择的图：无

公开(公告)号：JP5710277B2

公开(公告)日：2015-04-30

申请号：JP2010549855

申请日：2009-03-04

Applicant: エジソン ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： ヒンマン, アンドリュー ダブリュー. ,  ウェッソン, キーロン イー. ,  ヤンコフスキー, オリオン ディー. ,  モラード, ポール ,  シュレーダー, ウィリアム ディー. ,  コーネル, クリストファー アール.

IPC: C07D317/06 ,  C07D319/08 ,  C07C233/31 ,  C07C235/78 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/122 ,  A61P39/06 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P27/16 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  C07D211/74

CPC classification number: C07D295/195 ,  C07C205/34 ,  C07C233/31 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C235/34 ,  C07C235/40 ,  C07C235/78 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C275/22 ,  C07C275/30 ,  C07C311/03 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07C45/00 ,  C07C45/30 ,  C07D209/08 ,  C07D211/46 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D295/215 ,  C07D311/74 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D339/04 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

公开(公告)号：JP5666468B2

公开(公告)日：2015-02-12

申请号：JP2011541705

申请日：2009-12-18

Applicant: メディヴィル・ユーケイ・リミテッド

Inventor： アーイサ，スサーナ ,  ベルフレージ，アンナ・カリン ,  クラッソン，ビョルン ,  グラボウスカ，ウルシュラ ,  ヒューイット，エレン ,  イワノフ，ヴラジミール ,  イェンソン，ダニエル ,  カーンバーグ，ピア ,  リンド，ペーター ,  ニルソン，マグヌス ,  オーデン，ルーデス ,  ペルクマン，ミカエル ,  ワーリング，ホルスト

IPC: C07K5/065 ,  A61K38/55 ,  A61P7/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P21/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C237/14 ,  C07K5/062

CPC classification number: C07C311/21 ,  C07C237/24 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/06 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/71 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D239/80 ,  C07D241/24 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D295/215 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

公开(公告)号：JP2014524424A

公开(公告)日：2014-09-22

申请号：JP2014524932

申请日：2012-08-08

Applicant: ハノル バイオファーマ カンパニーリミテッド

Inventor： ソンウク キム ,  チャンヘ ミン ,  セファン パク ,  ドク キム ,  ジスン リ ,  ヨンウン キム ,  ジュフン オ

IPC: C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P15/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  C07D257/04 ,  C07D295/12

CPC classification number: C07D211/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D207/06 ,  C07D211/06 ,  C07D223/04 ,  C07D257/04 ,  C07D295/14 ,  C07D295/215

Abstract: 化学式１のN1-環状アミン-N5-置換フェニルビグアニド誘導体化合物又はその薬学的に許容される塩、その製造方法、及びビグアニド誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む医薬組成物を提供する。 ビグアニド誘導体は、従来の薬と比べて小用量であってもエネルギー代謝に関与する活性AMPKに効果的であるため、癌細胞増殖の抑制効果を有し、癌転移及び癌再発の抑制を含む抗癌活性も示す。 またビグアニド誘導体はAMPK活性化により血中ブドウ糖及び脂質濃度を下げるのに非常に有効であるので、糖尿病，肥満，高脂血症，高コレステロール血症，脂肪肝，冠動脈疾患，骨粗鬆症，多嚢胞性卵巣症候群及びメタボリック症候群の治療に効果的に用いることができる。

Abstract translation: 提供式1的N 1 - 环胺-N 5 - 取代的苯基双胍衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和包含双胍衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。 双胍衍生物具有抑制癌细胞增殖的作用，并且还表现出抗肿瘤活性，包括抑制癌症转移和癌症复发，因为即使以小剂量施用也能有效地激活与能量代谢控制有关的AMPK 与常规药物相比。 此外，双胍衍生物通过AMPK活化降低血糖和脂质浓度高度有效，因此可有效用于治疗糖尿病，肥胖，高脂血症，高胆固醇血症，脂肪肝，冠状动脉疾病，骨质疏松症，多囊卵巢综合征和代谢 综合征。

公开(公告)号：JP5443343B2

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：JP2010510806

申请日：2008-06-05

Applicant: ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap

Inventor： ボンガルツ，ジヤン−ピエール・アンドレ・マルク ,  リンダース，ヨアネス・テオドルス・マリア ,  メールポール，リーベン ,  バン・ロメン，ギ・ロザリア・ユージーン ,  コーゼマン，エルビン ,  ブレケン，ミリール ,  ブイク，クリストフ・フランシス・ロベール・ネストル ,  ベルベ，モニク・ジエニー・マリー ,  ド・ベペナエル，カタリナ・アントニア・ジエルマニア・ジエイ・エム ,  ローベンス，ペーター・バルター・マリア ,  ダビデンコ，ペトル・ウラジミリビチ

IPC: C07D295/20 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D207/337 ,  C07D211/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D279/02 ,  C07D307/54 ,  C07D319/20 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC classification number: A61K31/4523 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D207/277 ,  C07D207/323 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/02 ,  C07D279/12 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D307/54 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

公开(公告)号：JP5385263B2

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：JP2010510816

申请日：2008-06-06

Applicant: ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap

Inventor： ボンガルツ，ジヤン−ピエール・アンドレ・マルク ,  リンダース，ヨアネス・テオドルス・マリア ,  メールポール，リーベン ,  バン・ロメン，ギ・ロザリア・ユージーン ,  コーゼマン，エルビン ,  ブレケン，ミリール ,  ブイク，クリストフ・フランシス・ロベール・ネストル ,  ベルベ，モニク・ジエニー・マリー ,  ド・ベペナエル，カタリナ・アントニア・ジエルマニア・ジエイ・エム ,  ローベンス，ペーター・バルター・マリア ,  ベクス，グスターフ・マリア ,  ダビデンコ，ペトル・ウラデイミルビチ

IPC: C07D207/06 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D213/56 ,  C07D265/30 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D307/16 ,  C07D307/78 ,  C07D309/04 ,  C07D317/58 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC classification number: C07D295/205 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D233/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D295/24 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D309/04 ,  C07D317/58 ,  C07D333/24

公开(公告)号：JP5122976B2

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：JP2007547503

申请日：2005-12-21

Applicant: ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング

Inventor： ジョン エドワード パーク ,  ゲラルト ユールゲン ロート ,  アルミン ヘッケル ,  ンヴィード チョーダリー ,  トリクシー ブラントル ,  ゲオルク ダーマン ,  マティアス グラウエルト

IPC: A61K31/496 ,  A61P11/00 ,  C07D209/34

CPC classification number: A61K31/4045 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D209/34 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K2300/00