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公开(公告)号：JP2012524050A
公开(公告)日：2012-10-11
申请号：JP2012505196
申请日：2010-04-16
Inventor： アンヌ−マリー・リベラトーレ , オリヴィエ・ラヴェルニュ , クリストフ・ランコ , グレゴワール・プレヴォー , セルジュ・オーヴァン
IPC: C07D233/74 , A61K31/4166 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC classification number: C07D233/72 , C07D233/76
Abstract: 本発明は、一般式(Ｉ)の新規なイミダゾリジン−２，４−ジオン誘導体（式中、Ｒ
1 、Ｒ
2 、Ｒ
3 、Ｒ
4 、Ｘ及びＹは、可変である）に関する。 該物質は、抗増殖活性を有している。 それらは、異常な細胞増殖と関係する病理的状態及び疾患、例えば癌の治療に特に有用である。 本発明は又、該物質を含む治療用組成物及び薬物の製造のためのそれらの利用にも関する。-
公开(公告)号：JP2012102103A
公开(公告)日：2012-05-31
申请号：JP2011264477
申请日：2011-12-02
Inventor： SADAT-AALAEE DEAN , MORGAN BARRY A
IPC: A61K38/00 , C07K7/06 , A61K38/22 , A61K38/31 , A61P1/00 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/12 , A61P1/18 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/02 , A61P5/10 , A61P5/14 , A61P5/16 , A61P5/18 , A61P5/42 , A61P5/48 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/36 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07K14/47 , C07K14/655
CPC classification number: C07K14/655 , A61K38/00
Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel class of analogs which exhibit both high affinity and selectivity for neuromedin B and somatostatin receptors.SOLUTION: This invention relates to: a series of analogues having unique structural features such as Nal-Tyr-cyclo (D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys)-Abu-Nal-NH; a method of selectively modulating biochemical activity of cells induced by somatostatin and/or neuromedin B; compounds thereof; and a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Abstract translation: 要解决的问题：提供一类新的类似物，其对神经介肽B和生长抑素受体具有高亲和力和选择性。 解决方案：本发明涉及：具有独特结构特征的一系列类似物，如Nal-Tyr-cyclo（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Abu-Nal-NH
2 ; 选择性调节由生长抑素和/或神经介素B诱导的细胞的生化活性的方法; 其化合物; 及其药学上可接受的盐。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT -
公开(公告)号：JP2011520879A
公开(公告)日：2011-07-21
申请号：JP2011509477
申请日：2009-05-12
IPC: A61K31/137 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K31/4045 , A61K31/48 , A61K38/04 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K47/24 , A61K47/34 , A61K47/40 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/06 , A61P1/12 , A61P1/14 , A61P1/18 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P5/48 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P27/02 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P37/02
CPC classification number: A61K38/31
Abstract: 本発明は、ソマトスタチンおよびドーパミン両方の活性をインビボで保持するソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートを含む組成物における向上、その組成物を調製する方法、ならびにその組成物を用いて哺乳類を処置する方法に向けられている。 特に、本発明はDop2-DLys(Dop2)-cyclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH
2 (SEQ ID NO:1)を含む医薬組成物に関し、そのソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートはインビボで生理的ｐＨにおいて沈殿し、ゆっくりと溶解して体液および血流中に放出されるインサイチュ沈着物を形成する。 本発明はさらに、有機的構成要素、例えばジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）または平均分子量が４００であるポリエチレングリコール（ＰＥＧ４００）を含んでいてよい。
【選択図】なし-
公开(公告)号：JP4686474B2
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：JP2006543581
申请日：2004-12-08
Inventor： オーヴァン，セルジュ , ド ラソーニエル，ピエール，エティエンヌ シヤブリエ
IPC: C07K5/062 , A61K38/00 , A61P9/00 , A61P19/10 , A61P21/04 , A61P25/02 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P39/06 , C07K5/06 , C07K5/065 , C07K5/068 , C07K5/078 , C07K5/097 , C07K5/117
CPC classification number: C07K5/1024 , A61K38/00 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/06052 , C07K5/0606 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06139 , C07K5/06165 , C07K5/0821
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公开(公告)号：JP2011079862A
公开(公告)日：2011-04-21
申请号：JP2011002185
申请日：2011-01-07
Inventor： WHITE MARY , WEBB PAUL
IPC: A61K31/495 , A61K38/43 , A61K9/08 , A61K9/19 , A61K38/37 , A61K47/02 , A61K47/04 , A61K47/12 , A61K47/18 , A61K47/26 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61P7/04 , C07K14/755
Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a stable pharmaceutical composition containing a factor VIII, ensuring formulation stability which is always the matter of problem in the pharmaceutical industry dealing with a factor VIII pharmaceutical composition.
SOLUTION: The solid pharmaceutical composition includes (a) the factor VIII, (b) a surfactant, (c) calcium chloride, (d) sucrose, (e) sodium chloride, (f) trisodium citrate, and (g) a buffer devoid of amino acids; is obtained by lyophilizing a solution free of amino acids; and has a pH of from 6 to 8 prior to the lyophilization and after reconstitution in water for injection.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPITAbstract translation: 要解决的问题：提供含有因子VIII的稳定的药物组合物，确保制剂稳定性，其在处理因子VIII药物组合物的制药工业中始终是问题的问题。 固体药物组合物包括（a）因子VIII，（b）表面活性剂，（c）氯化钙，（d）蔗糖，（e）氯化钠，（f）柠檬酸三钠，和（g） 没有氨基酸的缓冲液; 通过冻干不含氨基酸的溶液获得; 并且在冻干之前和在用于注射的水中重构后具有6至8的pH。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：JP4636759B2
公开(公告)日：2011-02-23
申请号：JP2001507036
申请日：2000-06-23
Applicant: イプセン ファルマ ソシエテ パール アクシオン サンプリフィエIpsen Pharma S.A.S. , サントル・ナショナル・ドゥ・ラ・レシェルシュ・サイエンティフィーク・(セ・エン・エール・エス)
Inventor： カゾー，ジヤン−ベルナール , ゴルニツカ，ハインツ , ノゴック，ハン ヌイエン , ブーリゾー，ディディエ , ベルトラン，グイ , マルタン−ヴアカ，ブランカ
IPC: C07F3/06 , C07F19/00 , C07F1/00 , C07F3/00 , C07F3/10 , C07F7/10 , C08G63/08 , C08G63/82 , C08G63/83 , C08G65/10
CPC classification number: C07F3/00 , C08G63/823
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公开(公告)号：JP4620444B2
公开(公告)日：2011-01-26
申请号：JP2004363831
申请日：2004-12-16
Inventor： ドン，ツェン・シン
IPC: A61K38/00 , A61K20060101 , A61K38/26 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/48 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/04 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07K20060101 , C07K14/605
CPC classification number: C07K14/605 , A61K38/00
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公开(公告)号：JP2011001381A
公开(公告)日：2011-01-06
申请号：JP2010224218
申请日：2010-10-01
Inventor： DONG ZHENG XIN , CHERIF-CHEIKH ROLAND
IPC: A61K38/00 , A61K20060101 , A61K38/17 , A61K38/22 , A61K47/02 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K47/26 , A61K47/42 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P43/00
CPC classification number: A61K38/26 , A61K33/30 , A61K38/2278 , A61K2300/00
Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide GLP-1 pharmaceutical preparations produced more easily and reliably, administered to patients more easily and reproducibly and giving initial plasma concentration decreased so as to decrease or vanish undesired side effects.SOLUTION: There are provided peptide analogues of glucagon-like peptide-1, the pharmaceutically-acceptable salts thereof, methods of using such analogues to treat mammals and pharmaceutical compositions comprising the analogues useful therefore.
Abstract translation: 要解决的问题：为了更容易和可靠地提供更容易和可靠地产生的GLP-1药物制剂，更容易和可重复地给予患者，并且使初始血浆浓度降低，从而降低或消除不期望的副作用。解决方案：提供胰高血糖素的肽类似物 类似肽-1，其药学上可接受的盐，使用这些类似物治疗哺乳动物的方法和包含有用的类似物的药物组合物。
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公开(公告)号：JP2010540503A
公开(公告)日：2010-12-24
申请号：JP2010526334
申请日：2008-09-25
Inventor： オリヴィエ・ラヴェルニュ , グレゴワール・プレヴォー , レティシア・ブレフ
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/5517 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/14 , A61P19/00 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , C07D519/00
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: Pyrazolo-pyrazine derivatives (I) and their diastereomers or salts are new. Pyrazolo-pyrazine derivatives of formula (I) and their diastereomers or salts are new. Either R 1>, R 2>H, aryl or heteroaryl (both optionally substituted by halo, alkyl or alkoxy) (where R 2>is preferably H); or R 1>R 2>cycle or heterocycle; R 3>1-8C alkyl, cycloalkylalkyl, aryl or arylalkyl; R 4>H (preferred) or -COOR 5>; R 5>alkyl, methylfluorene or benzyl; n : 1 or 2; X : S or Se; and Z : H. [Image] - ACTIVITY : Cytostatic; Neuroprotective; Antiparasitic; Virucide; Endocrine-Gen; Immunosuppressive; Antiinflammatory; Antiallergic; Antidiabetic; Anorectic. - MECHANISM OF ACTION : G protein inhibitor.
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公开(公告)号：JP2010537984A
公开(公告)日：2010-12-09
申请号：JP2010522943
申请日：2008-08-27
Inventor： エイノン，ジョン・エス , ドン，ツェン・シン
CPC classification number: C07K1/08 , C07K1/02 , C07K1/026 , C07K1/04 , C07K1/084 , C07K1/086 , C07K5/081 , C07K5/0812 , C07K5/0821
Abstract: The present invention relates to methods and intermediates for chemical synthesis of polypeptides and proteins, and more particularly to methods and intermediates for chemically ligating a peptide fragment containing N-terminal N-methyl-cysteine (SEQ ID NO: 1) with another peptide fragment having C-terminal thioester to generate a &bgr;-(methylamino)-thioester intermediate that spontaneously rearranges to form an amide bond. Furthermore, the invention relates to methods of converting N-methyl-thiazolidine to N-methyl-cysteine (SEQ ID NO: 1) of polypeptides and proteins. The invention also relates to methods of synthesizing peptide-thioester from peptide-acid fluoride.
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