公开(公告)号：JP2010529147A

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：JP2010511418

申请日：2008-06-09

申请人： マンカインド コーポレ−ション

发明人： チンピン ゼン ,  ジョン ブルース パタスン ,  ペーター ブイ． パライ ,  ゲアリー エイ． フリン ,  デイビッド グレゴリ ロナーガン

IPC分类号： C07C47/565 ,  A61K31/11 ,  A61K31/166 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P7/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C47/575 ,  C07C65/30 ,  C07C69/76 ,  C07C205/44 ,  C07C205/61 ,  C07C235/84 ,  C07C251/24 ,  C07C317/24 ,  C07C323/25 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D217/20 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/54 ,  C07D261/08 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D295/10 ,  C07D295/18 ,  C07D307/46 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D317/54 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D409/12 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07C65/21 ,  A61K31/11 ,  A61K31/135 ,  A61K31/166 ,  A61K31/192 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C47/55 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C65/11 ,  C07C65/26 ,  C07C65/30 ,  C07C205/44 ,  C07C205/61 ,  C07C223/02 ,  C07C233/65 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C251/24 ,  C07C317/24 ,  C07C321/04 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/48 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/54 ,  C07D241/18 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D277/34 ,  C07D295/125 ,  C07D295/15 ,  C07D295/192 ,  C07D307/80 ,  C07D317/54 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/22 ,  C07D333/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/10

摘要： インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。 このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。

摘要翻译： 提供了治疗与展开蛋白反应相关疾病的方法和抑制IRE-1±活性的方法。

公开(公告)号：JP4528306B2

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：JP2006541876

申请日：2004-12-01

申请人： ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピアBasf Se

发明人： ウルフ，ベルンド ,  カイル，ミヒャエル ,  ザイツ，ヴェルナー ,  ハンプレヒト，ゲルハルド ,  プール，ミカエル ,  マイアー，グイド ,  レインハルド，ロベルト

IPC分类号： C07D239/56 ,  C07D239/54 ,  C07D239/58

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/56

公开(公告)号：JP2010523584A

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：JP2010502249

申请日：2008-04-01

申请人： オースペックス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドAuspex Pharmaceuticals, Inc.

发明人： セパー・サーシャー ,  トーマス・ジー・ガント

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/506 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D403/04

摘要： 式Ｉの置換ピリミジンをベースとするエンドセリンモジュレータ、その製造方法、その医薬組成物、およびその使用の方法を本明細書において開示する。


式Ｉ

公开(公告)号：JP2010505918A

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：JP2009531857

申请日：2007-10-12

申请人： ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピアBasf Se

发明人： アーク，ペーター ,  ヘンドリク ヴェファース，ヤン ,  ウルフ，ベルンド ,  カイル，ミヒャエル ,  ゲバルト，ヨアヒム ,  コックス，ゲルハルト ,  エミリア サクセル，ヘイディ ,  ジーヴァーニッヒ，ベルント ,  シュミット，トーマス ,  セイツ，ヴェルナー ,  ツァガー，シリル ,  ハンプレヒト，ゲルハルド ,  マイヤー，グイド ,  ミヒェル，アルフレッド ,  ラインハルト，ロベルト ,  レール，サンドラ

IPC分类号： C07D239/54 ,  A01N43/54 ,  A01P13/00

CPC分类号： C07D239/54 ,  A01N43/54

摘要： The present invention relates to hydrates of 2-chloro-5-[3,6-dihydro-3-methyl-2,6-dioxo-4-(trifluoromethyl)-1-(2H)pyrimidinyl]-4-fluoro-N-[[methyl(1-methylethyl)amino]-sulfonyl]benzamide. The invention also relates to a process for the preparation of these hydrates and to plant protection formulations which comprise hydrates of the phenyluracil I.

公开(公告)号：JP4422796B2

公开(公告)日：2010-02-24

申请号：JP50689097

申请日：1996-07-18

申请人： タクティカル セラピューティクス インコーポレイテッド

发明人： フェリックス ヴェールマン

IPC分类号： C07D233/90 ,  C07D249/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/513 ,  A61K38/00 ,  A61K38/19 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61K38/22 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D233/88 ,  C07D239/54

CPC分类号： A61K38/20 ,  A61K31/4192 ,  A61K38/191 ,  A61K38/21 ,  A61K38/2292 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：JP2009544710A

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：JP2009521814

申请日：2007-07-24

申请人： ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド ,  コリア リサーチ インスティチュート オブ ケミカル テクノロジイ

发明人： チョン ユー． キム， ,  トールステン エー． キルシュバーグ， ,  ホンヤン グオ， ,  リャンホン スー， ,  チョン チャン ソン， ,  マイケル エル． ミッチェル， ,  ヨン ザ サード リー，

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D239/54 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

摘要： The invention is related to compounds of Formula (I), (II), or (III); or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, and/or phosphonate thereof, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds.

公开(公告)号：JP2009269853A

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：JP2008121378

申请日：2008-05-07

申请人： Taiho Yakuhin Kogyo Kk ,  大鵬薬品工業株式会社

发明人： SAJIKI HIRONAO ,  MUTSUMI TOMONOBU

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07B59/00 ,  C07H19/067 ,  C07H19/167

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new method for deuterating a heterocyclic ring-bearing compound, deuterating position-selectively the heterocyclic ring constituting the compound in high deuterating rate without using any reducing reagent for deuteration, as a method for obtaining a deuterated heterocyclic ring-bearing compound useful for elucidating in vivo kinetics, various physiological activity action mechanisms, etc.
SOLUTION: The new method for deuterating a heterocyclic ring-bearing compound is characterized by comprising reacting a reducing agent on the compound in a deuterated solvent to substitute deuterium(s) for radical reaction-active functional group(s) on the heterocyclic ring constituting the compound.
COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：为了提供一种用于使含杂环的化合物氘化的新方法，以高氘化速率选择性地选择性地构成化合物的杂环，而不使用任何用于氘代的还原剂，作为获得 用于阐明体内动力学，各种生理活性作用机制等的氘化杂环化合物。解决方案：用于使含杂环负载化合物氘化的新方法的特征在于包括使化合物上的还原剂在 氘化溶剂在构成化合物的杂环上取代氘作为自由基反应活性官能团。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP4291773B2

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：JP2004522557

申请日：2003-07-22

申请人： ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピアBasf Se

发明人： ウィッチェル，マッツィアス ,  サイツ，ヴェルナー ,  サガセア，インゴ ,  ツァガー，シリル ,  ハンプレヒト，ゲルハルド ,  プール，ミヒャエル ,  ランデス，アンドリース ,  レインハルド，ロベルト

IPC分类号： C07D239/54 ,  A01N25/30 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/64 ,  A01N43/653 ,  A01N43/90 ,  A01P13/00 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D237/14 ,  C07D237/22 ,  C07D251/38

CPC分类号： C07D251/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D237/14 ,  C07D237/22 ,  C07D239/54

公开(公告)号：JP4239462B2

公开(公告)日：2009-03-18

申请号：JP2002088576

申请日：2002-03-27

申请人： 住友化学株式会社

发明人： 芳伴 遠山

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D401/12

公开(公告)号：JP2009508873A

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：JP2008531408

申请日：2006-09-15

申请人： 武田薬品工業株式会社

发明人： ケー． イスベスター、ポール ,  ヴェンカトラマン、スライパシー ,  ウリッセ、ラックナー ,  ジェイ． エルダー、ブルース ,  エル． グワルトニー、ステファン ,  エス． サルスバリー、ジョナソン ,  エー． スタッフォード、ジェフリー ,  チャン、チユアン ,  ジェイ． パルマー、グラント ,  フェン、ジュン ,  エス． フォルニコラ、リチャード ,  アール． ブロッドフューラー、ポール ,  アイ． モベール、ビンジディミ

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/06 ,  A61P7/06 ,  A61P13/08 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D239/553 ,  C07D239/545 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14

摘要： 式（Ｉ）
【化１】

（式中、各記号は明細書記載の通りである）の化合物の製造方法。 また、ジペプチジルペプチダーゼを阻害するために用いられうる化合物の製造方法。
【選択図】なし