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    Preparation of 3,4-dihydroisoquinolines from acid and amine
    4.
    发明专利
    Preparation of 3,4-dihydroisoquinolines from acid and amine 审中-公开
    从酸和胺制备3,4-二氢喹啉

    公开(公告)号：JP2013100363A

    公开(公告)日：2013-05-23

    申请号：JP2013035340

    申请日：2013-02-26

    申请人： Mallinckrodt Llc ,  マリンクロッド エルエルシー

    发明人： GROTE CHRISTOPHER W ,  WANG PETER X ,  MOSER FRANK W ,  CANTRELL GARY L

    IPC分类号： C07D217/20 ,  C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07C309/66

    CPC分类号： C07C235/34 ,  C07C231/02 ,  C07C309/77 ,  Y02P20/55

    摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a synthetic method that requires reduced amounts of phosphorus oxychloride, lowered reaction times, reduced temperatures, simplified work-up and isolation, and does not require additional harsh synthetic steps to remove a phenol protecting group.SOLUTION: The present invention is directed to an improved synthetic method for preparing 3,4-dihydroisoquinolines from a phenyl acetic acid derivative and an amine substituted benzene derivative. The present invention is further directed to the preparation of various 3,4-dihydroisoquinolines (Formulae 600 to 602) from the reaction of particular phenyl acetic acid derivatives (Formulae 300 and 301) with phenethylamine derivatives (Formula 400). The reaction product of a phenyl acetic acid derivative and a phenethylamine derivative is an amide compound (Formulae 500 to 502). In the synthetic method, the amide formed can be isolated or the crude product can be further reacted to form a 3,4-dihydroisoquinoline.

    摘要翻译： 要解决的问题：提供需要减少量的三氯氧化磷，降低的反应时间，降低温度，简化后处理和分离的合成方法，并且不需要额外的苛刻的合成步骤来除去苯酚保护基团。 解决方案：本发明涉及一种由苯乙酸衍生物和胺取代的苯衍生物制备3,4-二氢异喹啉的改进的合成方法。 本发明还涉及由特定苯基乙酸衍生物（式300和301）与苯乙胺衍生物（式400）的反应制备各种3,4-二氢异喹啉（式600至602）。 苯乙酸衍生物和苯乙胺衍生物的反应产物是酰胺化合物（式500至502）。 在合成方法中，可以分离形成的酰胺，或者使粗产物进一步反应形成3,4-二氢异喹啉。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

    Extraction of alkaloids from opium
    7.
    发明专利
    Extraction of alkaloids from opium 审中-公开

    公开(公告)号：JP2008501797A

    公开(公告)日：2008-01-24

    申请号：JP2007527297

    申请日：2005-05-06

    申请人： マリンクロッド・インコーポレイテッドMallinckrodt INC.

    发明人： キース・ジー・トマジ

    IPC分类号： C07G5/00 ,  B01D11/00 ,  B01D11/02 ,  C07D217/20 ,  C07D489/02 ,  C07D491/04

    CPC分类号： C07D489/02 ,  C07D217/20 ,  C07D221/22 ,  C07D491/04

    摘要： アヘンを溶媒に溶解し、溶解したアヘン溶液を加熱し、溶解したアヘン溶液を冷却し、溶解したアヘン溶液のｐＨを少なくとも１種の第１の弱酸で合わせ、溶解したアヘン溶液を濾過して濾液を回収し；次いで、濾液から少なくとも１種のアルカロイドを分離および精製することを含む、少なくとも１種のアルカロイドをアヘンから抽出する方法。 好ましくは、これは、溶解したアヘン溶液のｐＨを少なくとも１種の第１の酸で合わせた後に、アヘン溶液を冷却するさらなる段階を含む。 濾液中の少なくとも１種のアルカロイドの好ましい分離および精製方法は、分取液体クロマトグラフィーの利用を含むが、しかしながら、溶媒抽出および濾過も利用できる。