公开(公告)号：JP4425995B2

公开(公告)日：2010-03-03

申请号：JP51483798

申请日：1997-09-17

申请人： プレジデント アンド フェローズ オブ ハーバード カリッジ

发明人： コアリイ，イリアス，ジェイ． ,  ジン，デビッド

IPC分类号： C07D317/60 ,  C07D515/22 ,  A61K31/4995 ,  A61P35/00 ,  C07D317/64 ,  C07D491/12 ,  C07D491/22 ,  C07D493/00 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D317/64

公开(公告)号：JP2009536956A

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：JP2009510180

申请日：2007-05-11

申请人： ファルマ・マール・ソシエダード・アノニマ

发明人： ユスリ・アリ・エルサイード

IPC分类号： A61K31/4995 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D305/08 ,  C07D497/18

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/704 ,  A61K2300/00

摘要： 有効治療量のドセタキセルを有効治療量のET-743との組合せで投与する工程を含む、癌に対して人体を治療する方法。

公开(公告)号：JP2009535352A

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：JP2009507893

申请日：2007-04-16

申请人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company

发明人： アリシア・レゲイロ−レン ,  ジウェイ・イン ,  ジェイコブ・スウィドースキ ,  ジョン・エフ・カドー ,  タオ・ワン ,  チャン・チョンシン ,  デイビッド・ジェイ・カリーニ ,  ニコラス・エイ・ミーンウェル ,  ハン・イン

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14

摘要： 本開示は医薬活性および生物学的活性を有する式Ｉ：

［式中、Aは、

からなる群から選択される］
の化合物またはその医薬的に許容される塩、それらの医薬組成物および使用方法を提供する。 特に、該開示は独自の抗ウイルス活性を有するジケトピペラジンおよびピペリジン誘導体に関する。 とりわけ、本開示はHIVおよびAIDSの治療に有用な化合物に関する。

公开(公告)号：JP2009108064A

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：JP2008278533

申请日：2008-10-29

申请人： Pfizer Prod Inc ,  ファイザー・プロダクツ・インク

发明人： AM ENDE MARY TANYA ,  ROY MICHAEL CHRISTOPHER ,  SMITH SCOTT WENDELL ,  WATERMAN KENNETH CRAIG ,  MOSES SARA KRISTEN ,  QUAN ERNEST SHING

IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K31/4995 ,  A61K9/20 ,  A61K9/26 ,  A61K9/28 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06 ,  A61P1/12 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2866 ,  Y02P20/582

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide controlled-release (CR) oral pharmaceutical dosage forms of 5,8,14-triazatetracyclo[10.3.1.0 2,11 . 0 4,9 ]-hexadeca-2(11), 3,5,7,9-pentaene or their pharmaceutically acceptable salts; and to provide methods of using them to reduce nicotine addiction or aiding in the cessation or lessening of smoking while reducing nausea as an adverse effect. SOLUTION: The controlled-release dosage forms are suitable for administration to a subject, involving a means for administering the compounds or their salts to the subject at a rate of 0.1-1 mgA/hour. Where, the means involves a coated tablet, a matrix tablet, multi-particles or coated multi-particles. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供5,8,14-三氮杂四环[10.3.1.0 SP2,11]的控释（CR）口服药物剂型。 （11），3,5,7,9-戊烯或其药学上可接受的盐; 并提供使用它们减少尼古丁成瘾或协助戒烟或减轻吸烟的方法，同时减少恶心作为不利影响。 解决方案：控释剂型适用于给予受试者，包括以0.1-1mgA /小时的速率向受试者施用化合物或其盐的方法。 其中，手段包括包衣片剂，基质片剂，多颗粒或涂覆的多颗粒。 版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2009519338A

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：JP2008545685

申请日：2006-12-11

申请人： シェーリング コーポレイションSchering Corporation

发明人： イジ ウー， ,  アラン クーパー， ,  ジョセフ ケリー， ,  アーメド サマタル， ,  ロバート サン， ,  ネン−ヤン シー， ,  ジェラルド ダブリュー． ジュニア シップス， ,  エム． アーシャド シディキ， ,  リー シャオ， ,  アジム エー． セレビ， ,  ヒュー チュー， ,  ホン−チュン ツィー， ,  ジャグディッシュ デサイ， ,  ロナルド ドール， ,  ヨウハオ トン， ,  ヨンチー ドン， ,  ヤン ナン， ,  スニール パリワル， ,  アラン フルザ， ,  ソブハナ バブ ボガ， ,  ビンセント エス． マディソン， ,  ジェームス ワン， ,  トン ワン，

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： 式１．０で表されるＥＲＫ阻害剤、ならびにその医薬的に許容しうる塩および溶媒和物を開示する。 Ｑは、架橋または縮合環を有しうるピペリジンまたはピペラジン環である。 ピペリジン環は、該環内に二重結合を有しうる。 他の置換基は全て、明細書に規定されている。 また、式１．０の化合物を使用した、癌を治療する方法も開示する。 本発明は、ＥＲＫ１の活性および／またはＥＲＫ２の活性を阻害する化合物を提供する。 本発明の化合物は、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２のリン酸化も阻害する。

公开(公告)号：JPWO2007058346A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：JP2007545331

申请日：2006-11-20

申请人： 塩野義製薬株式会社

发明人： 規之 黒瀬 ,  規之 黒瀬 ,  美佳世 林 ,  美佳世 林 ,  小川　知行 ,  知行 小川 ,  功嗣 増田 ,  功嗣 増田 ,  栄一 児嶋 ,  栄一 児嶋

IPC分类号： C07D231/20 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D419/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D419/06 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D471/12

摘要： 以下に示すI型11βヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害剤として有用な化合物を提供する。式:(式中、R1は置換されていてもよいアルキル等であり、R2及びR4のいずれか一方は、式:−Y−R5(式中、Yは−O−等であり、R5は置換されたアルキル(置換基としては、置換されていてもよいシクロアルキル等)、置換されていてもよい分枝状のアルキル等)で示される基であり、R2及びR4の他方は、水素または置換されていてもよいアルキルであり、R3は、式:−C(=O)−Z−R6(式中、Zは−NR7−、または−NR7−W−で示される基であり、R6は置換されていてもよいシクロアルキル等であり、R7は水素または置換されていてもよいアルキルであり、Wは置換されていてもよいアルキレンである)で示される基であり、Xは=N−等である、但し、R2が2−(モルホリノ)エトキシ、R3がN−(1−アダマンチル)カルバモイル、かつR1がベンジルの場合を除く。)で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。

公开(公告)号：JP2009513618A

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：JP2008537207

申请日：2006-10-30

申请人： ファルマ・マール・ソシエダード・アノニマ

发明人： ピラー・カルボ・サルベ ,  マリア・トビオ・バレイラ

IPC分类号： A61K31/4995 ,  A61K9/00 ,  A61K9/19 ,  A61K47/04 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K9/0019 ,  A61K9/19 ,  A61K31/4995 ,  A61K47/26

摘要： ジョルマイシン、レニエラマイシン、サフラシン、およびサフラマイシン関連化合物の製剤、その調製方法、そのような製剤を用いる製造物品およびキット、ならびに前記製剤を用いる増殖性疾患の治療方法。

公开(公告)号：JP2009500290A

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：JP2006518043

申请日：2004-06-25

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

发明人： コブレット，アンドレアス ,  シュタードラー，ハインツ ,  シュニダー，パトリック ,  スライト，アンドリュー ,  ペーターズ，イエンズ−ウヴェ ,  ホフマン，トルシュテン

IPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/547 ,  A61K31/549 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61P25/00 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D419/04 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  C07D471/18 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  C07D497/10 ,  C07D498/08 ,  C07D498/18 ,  C07D513/08 ,  C07D513/18

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/46 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/547 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D419/04 ,  C07D451/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D497/10 ,  C07D513/08

摘要： 一般式の化合物（置換基は請求項１に記載されたとおりである）またはその薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。

公开(公告)号：JP2008530172A

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：JP2007555582

申请日：2006-02-13

申请人： ノイロサーチ アクティーゼルスカブ

发明人： オルセン、グンナー、エム． ,  ダイフリング、ティノ ,  ティマーマン、ダニエル、ビー． ,  ニールセン、エルセベット、オステルガード ,  ペータース、ダン

IPC分类号： C07D451/04 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  C07D451/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： 本発明は、ニコチン様アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが認められる新規なジアザ二環系アリール誘導体に関する。 それらの薬理学的プロファイルのため、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患若しくは障害、平滑筋収縮に関連する疾患若しくは障害、内分泌疾患若しくは障害、神経変性に関連する疾患若しくは障害、炎症、疼痛に関連する疾患若しくは障害、及び化学物質の乱用の打ち切りによって引き起こされる禁断症状の治療に有用である可能性がある。

公开(公告)号：JP2008528478A

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：JP2007551803

申请日：2006-01-26

申请人： アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

发明人： フィシュリ ウオルター ,  ベゼンコン オリヴィエ ,  リチャード−ビィルドスタイン シルビア ,  ブル ダニエル ,  セィファーレン ティエリー ,  ウィラー トーマス ,  リーメン ルーボス

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4995 ,  A61P5/42 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/10 ,  A61P17/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D471/08

摘要： 本発明は、新規3,9-ジアザビシクロ[3.3.1]ノネン誘導体およびこれらのエナンチオマー、並びに医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。 また、本発明は、少なくとも1つの式（I）または（I'）の化合物を含む医薬組成物および特にレニン阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面にも関する。
本発明のレニン阻害剤は、非ペプチド性の性質で、低分子量であり、長期作用を有し、かつ組織レニン-キマーゼ系が活性化されて、腎臓、心臓、および血管の再造形、アテローム性動脈硬化症、並びにおそらく再狭窄などの病態生理学的に変化した局所機能を引き起こす可能性のある血圧調節の範囲を越えた徴候において活性な、式（I）および（I'）の経口活性レニン阻害剤である。