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公开(公告)号：JP2005036003A
公开(公告)日：2005-02-10
申请号：JP2004206841
申请日：2004-07-14
发明人： CABRI WALTER , CANDIANI ILARIA , ZARINI FRANCO , BEDESCHI ANGELO , PENCO SERGIO
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K31/47 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07B53/00 , C07D20060101 , C07D209/00 , C07D221/00 , C07D311/00 , C07D491/147 , C07D491/22 , F23C5/02
CPC分类号： C07D491/22 , F23C5/02
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a medicament useful for treating cancer, especially, leukemia and tumor in the colon and the rectum.
SOLUTION: A method for producing a 9-aminocamptothecin compound of formula 1 comprises using 10- or 12-hydroxy-20(S)-camptothecin as a starting material, nitrating the starting material, converting a hydroxy group at the 10 or 12 position of the nitro compound to a reductively eliminable group and then reducing the resultant compound by using a reducing agent, such as ammonium formate, in the presence of a catalyst, such as palladium and palladium oxide.
COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI摘要翻译： 待解决的问题：提供可用于治疗癌症，特别是结肠和直肠中的白血病和肿瘤的药物。 解决方案：制备式1的9-氨基喜树碱化合物的方法包括使用10或12-羟基-20（S） - 喜树碱作为起始原料，硝化起始原料，将羟基转化为10或 12位置，然后在催化剂如钯和氧化钯的存在下，使用还原剂如甲酸铵将还原的化合物还原成可还原的基团。 版权所有（C）2005，JPO＆NCIPI
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公开(公告)号：JP2004217665A
公开(公告)日：2004-08-05
申请号：JP2004055749
申请日：2004-03-01
发明人： BEDESCHI ANGELO , CABRI WALTER , CANDIANI ILARIA , ZARINI FRANCO
IPC分类号： C07D491/147 , A61K31/47 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D471/16 , C07D491/22
CPC分类号： C07D491/22
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a process for preparation of 9-Amino-20(S)-camptothecin (I).
SOLUTION: The 9-amino-20(S)-camptothecin (I) is prepared by reducing 12-nitro-20(S)-camptothecin; converting the resulting 12-amino-20(S)-camptothecin into a compound of formula (IV); reacting the compound of formula (IV) with a nitrating agent, to obtain thereby the corresponding 9-nitro-20(S)-camptothecin compound of formula (V) substituted at the 12-position by the group X; reducing in a single step the compound of formula (V), so obtaining the 9-amino-20(S)-camptothecin of formula (I).
COPYRIGHT: (C)2004,JPO&NCIPI-
公开(公告)号：JP3693340B2
公开(公告)日：2005-09-07
申请号：JP50198194
申请日：1993-06-07
发明人： アンジエルツチ，フランチエスコ , スアラト，アントニノ , ビアソリ，ジヨバンニ , ペセンテイ，エンリコ , モンジエリ，ニコラ
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/02 , A61K47/48 , A61P35/00 , C07D305/14 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/083 , C07K5/087 , C07K5/103 , C07K5/107
CPC分类号： C07D305/14 , A61K47/58
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公开(公告)号：JP2003506408A
公开(公告)日：2003-02-18
申请号：JP2001514963
申请日：2000-08-03
发明人： コロンボ，パオロ , ブツツイ，ジヨバンニ , マルテイーニ，アレツサンドロ , ムツジエツテイ，ロレーナ
IPC分类号： A61K9/08 , A61K9/19 , A61K31/335 , A61K31/40 , A61K31/47 , A61K31/475 , A61K31/555 , A61K31/565 , A61K31/66 , A61K31/661 , A61K31/70 , A61K33/00 , A61K38/38 , A61K45/00 , A61K47/42 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/661 , A61K9/0019 , A61K31/335 , A61K31/40 , A61K31/47 , A61K31/475 , A61K31/555 , A61K31/565 , A61K31/66 , A61K31/70 , A61K33/00 , A61K38/38 , A61K47/42 , A61K2300/00
摘要： (57)【要約】 非経口的に許容される担体又は希釈剤及びヒトアルブミンとの混合物でのエストラムスチンリン酸を含有する薬物配合物であって、エストラムスチンリン酸のヒトアルブミンに対する重量比が、約１：５〜約１：０．３である配合物。 この配合物は、１種又は２種以上の化学療法剤と一緒に組み合わせた化学療法方法に従って投薬することができる。 また、この配合物によって、エストラムスチンリン酸を、注射の部位での副作用無しに投薬できる。
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公开(公告)号：JP2003504067A
公开(公告)日：2003-02-04
申请号：JP2001509530
申请日：2000-07-03
发明人： イサツキ，アントネツラ , トーマ，サルバトーレ , ベルテルセン，イエンズ
IPC分类号： G01N33/50 , A61K31/7088 , A61K35/76 , A61K38/00 , A61K38/46 , A61K39/00 , A61K39/395 , A61K45/00 , A61K48/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07K16/40 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N5/10 , C12N9/00 , C12N9/10 , C12N15/09 , C12N15/54 , C12P21/08 , C12Q1/25 , C12Q1/68 , C12R1/91 , G01N33/15 , G01N33/53 , G01N33/566 , G01N33/577 , G01N33/58
CPC分类号： C12N9/1077 , A61K38/00 , C12N2799/021 , C12N2799/026 , C12Y204/0203
摘要： (57)【要約】 本発明は、ヒトタンキラーゼタンパク質（ＴＨＰ）のヒトポリペプチドホモログ、およびＴＨＰを同定しコードするポリヌクレオチドを提供する。 また、本発明は、発現ベクター、宿主細胞およびその製造方法を提供する。 本発明はまた、ヒトの疾患、例えばヒトの癌および加齢関連疾患の治療に有用なＴＨＰアゴニスト／アンタゴニストの同定方法を提供する。
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公开(公告)号：JPH11511761A
公开(公告)日：1999-10-12
申请号：JP50219398
申请日：1997-06-03
发明人： バリナーリ，ダリオ , ブツゼツテイ，フランコ , ブラスカ，マリア・ガブリエラ , ロンゴ，アントニオ
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/505 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/529 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D239/94 , C07D473/00 , C07D473/34
CPC分类号： C07D473/34 , C07D239/94
摘要： (57)【要約】 Ａがベンゼンもしくはイミダゾール環であり；Ｂがベンゼン、テトラリン、インダンもしくは２−オキシインドール環であり；Ｒが（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）ペルフルオロアルキル、フェニル、フェニル−（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルキル、ヒドロキシ−（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルキル、（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルコキシ−（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルキル、（Ｃ
2 〜Ｃ
4 ）アシルオキシ−（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルキル、ハロベンゾイルオキシ−（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルキル、カルボキシ、カルバモイル、（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルコキシカルボニル、シアノ、（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルキルカルボニル、カルボキシ−（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルキル、カルバモイル−（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルキル、（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルコキシカルボニル−（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルキル、ハロ−（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルキル、アミノ−（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルキル、モノ−もしくはジ−（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルキルアミノ−（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルキル、スルホ−（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルキルもしくはスルファミド−（Ｃ
1 〜Ｃ
4 ）アルキルであり；Ｒ
1 およびＲ
2 のそれぞれが同一でも異なってもよく水素、Ｃ
1 〜Ｃ
4 アルキル、Ｃ
1 〜Ｃ
4 アルコキシ、ハロゲンもしくは−ＮＲ
5 Ｒ
6 （ここでＲ
5 およびＲ
6 のそれぞれは同一でも異なってもよくＨもしくはＣ
1 〜Ｃ
4 アルキルである）であり；Ｒ
3 およびＲ
4 のそれぞれが同一でも異なってもよく水素、Ｃ
1 〜Ｃ
4 アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ
1 〜Ｃ
4 アルコキシ、Ｃ
1 〜Ｃ
4 アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノもしくはＣＦ
3 である式（Ｉ）の新規および公知の２環式４−アラルキルアミノピリミジン誘導体、並びにそのその医薬上許容しうる塩はチロシンキナーゼ抑制剤である。-
公开(公告)号：JP2005036004A
公开(公告)日：2005-02-10
申请号：JP2004206842
申请日：2004-07-14
发明人： CABRI WALTER , CANDIANI ILARIA , ZARINI FRANCO , BEDESCHI ANGELO , PENCO SERGIO
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K31/47 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07B53/00 , C07D20060101 , C07D209/00 , C07D221/00 , C07D311/00 , C07D491/147 , C07D491/22 , F23C5/02
CPC分类号： C07D491/22 , F23C5/02
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an antitumor useful for treating cancer, especially, leukemia and solid tumor in the colon, the rectum, etc., to provide a 9-aminocamptothecin derivative, and to provide a method for synthesizing the same in a high yield with high productivity.
SOLUTION: A compound of the formula (XO is a group which is reductively eliminable) or its pharmaceutically acceptable salt is synthesized by reduction reaction and applied, wherein the reaction comprises reducing the 9-nitrocamptothecin derivative by using molecular hydrogen, ammonium formate, etc., in the presence of a catalyst, such as palladium, platinum oxide, and platinum, in a state as it is or in a state of being supported on a suitable carrier. The compound has antitumor activity.
COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI摘要翻译： 待解决的问题：提供可用于治疗癌症，特别是结肠，直肠等中的白血病和实体瘤的抗肿瘤剂，以提供9-氨基喜树碱衍生物，并提供其合成方法 产量高，生产率高。 解决方案：式（XO是可还原可消除的基团）或其药学上可接受的盐的化合物通过还原反应合成并应用，其中反应包括使用分子氢，甲酸铵还原9-硝基喜树碱衍生物 等等，在催化剂如钯，氧化铂和铂的存在下，以原样的状态或在负载在合适的载体上的状态下。 该化合物具有抗肿瘤活性。 版权所有（C）2005，JPO＆NCIPI
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公开(公告)号：JP3594311B2
公开(公告)日：2004-11-24
申请号：JP51712595
申请日：1994-12-02
发明人： イセタ，アンナ・マリア , チボーラ，マルチエリーノ , ドーリア，ジヤンフエデリコ , トリツイオ，ドメニコ , フエラーリ，マリオ , フオルナジエロ，マリア・キアーラ
IPC分类号： C07D207/34 , A61K31/40 , A61K31/535 , A61P37/06 , C07D207/36 , C07D207/44
CPC分类号： C07D207/44 , A61K31/40 , A61K31/535 , C07D207/36
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公开(公告)号：JP3453394B2
公开(公告)日：2003-10-06
申请号：JP34146791
申请日：1991-12-24
发明人： アンジエロ・ベデスチイー , イラリア・キヤンデイアニ , シルビア・デ・ベルナルデイニス , マリオ・バラシ , マルチエロ・マルチ , ワルテル・キヤブリイ
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/4375 , A61K31/439 , A61K31/46 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D451/04 , C07D451/14 , C07D453/06 , C07D455/02 , C07D471/08
CPC分类号： C07D451/04 , C07D451/14 , C07D453/06 , C07D455/02 , C07D471/08
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公开(公告)号：JP2003507328A
公开(公告)日：2003-02-25
申请号：JP2001516534
申请日：2000-08-11
发明人： オルシーニ，パオロ , トラクアンデイ，ガブリエラ , バラジ，マリオ , ピアス，ベツツイ・エス , フリツツエン，エドワード・エル , ペバレツロ，パオロ , ワープホスキー，マーサ・エイ
IPC分类号： C07D231/38 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D231/16 , C07D231/40 , C07D403/12
CPC分类号： C07D231/40 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/5377
摘要： (57)【要約】 式（Ｉ）で表される３−ウレイド−ピラゾール誘導体（下記式中、Ｒ、Ｒ
１ およびＲ
２ は本明細書で述べられているとおりである）、または医薬として許容されるその塩は、たとえば癌、細胞増殖障害、アルツハイマー病、ウィルス感染、自己免疫疾患または神経変性疾患の治療に有用である。 【化１】
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