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公开(公告)号:JP2015078232A
公开(公告)日:2015-04-23
申请号:JP2015010356
申请日:2015-01-22
发明人: ジェフリー オー. サウンダーズ , フランセスコ ジー. サリトゥロ
IPC分类号: C07D295/22 , A61K31/495 , A61P43/00 , A61P35/00 , C07D213/65 , A61K31/496 , C07D257/04 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D213/30 , C07D317/62 , C07D263/58 , C07D277/62 , C07D319/18 , C07D211/58 , A61K31/4468 , A61K31/445 , C07D211/26
CPC分类号: C07D215/36 , C07D213/30 , C07D257/04 , C07D263/58 , C07D265/36 , C07D295/26 , C07D319/18 , C07D339/06 , C07D401/12 , C07D401/14
摘要: 【課題】治療組成物および関連する使用方法の提供。 【解決手段】ピルビン酸キナーゼM2(PKM2)を調節する化合物を含む組成物を、本明細書において説明する。また、癌の処置において、PKM2を調節する化合物を使用する方法を、本明細書において説明する。本発明の化合物を含む組成物および薬学的キット、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫疾患、および良性前立腺過形成(BPH)を含む、ピルビン酸キナーゼ機能(例えば、PKM2機能)に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物およびキットの使用を提供する。 【選択図】なし
摘要翻译: 要解决的问题:提供治疗组合物并提供相关使用方法。解决方案:包含调节丙酮酸激酶M2(PKM2)的化合物的组合物在说明书中描述。 其中还描述了使用调节PKM2的化合物治疗癌症的方法。 提供了包含本发明化合物的组合物和药物试剂盒,以及这些组合物和试剂盒在治疗与丙酮酸激酶功能(例如PKM2功能)相关的疾病和病症的方法中的用途,包括例如癌症,糖尿病, 肥胖,自身免疫性疾病和良性前列腺增生(BPH)。
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公开(公告)号:JP2018021072A
公开(公告)日:2018-02-08
申请号:JP2017198488
申请日:2017-10-12
发明人: ジャネタ ポポビシ−マラー , ジェフリー オー. サウンダーズ , フランセスコ ジー. サリトゥロ , ジャンウェイ ツァイ , シュンチー ヤン , ジョウ ディン
IPC分类号: C07C271/22 , C07C311/06 , C07D207/48 , A61K38/05 , A61K31/27 , A61K31/445 , A61K31/4164 , A61K31/44 , A61K31/405 , A61K31/4196 , A61K31/4245 , A61K31/47 , A61K31/437 , A61K31/4192 , A61K31/421 , A61K31/5375 , A61K31/4166 , A61K31/495 , A61K31/4406 , A61K31/506 , A61K31/4427 , A61K31/397 , A61P35/00 , A61P43/00 , A61K31/41 , C07D211/60 , C07D233/64 , C07D213/74 , C07D209/18 , C07D249/08 , C07D249/04 , C07D233/61 , C07D233/68 , C07D233/90 , C07D265/30 , C07D215/48 , C07D471/04 , C07D263/06 , C07D257/04 , C07D263/22 , C07D241/04 , C07D213/56 , C07D403/04 , C07D401/04 , C07D239/42 , C07K5/065 , C12N9/99 , C07C237/22
CPC分类号: C07K5/06078 , A61K38/05 , A61K45/06 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D207/48 , C07D209/42 , C07D213/56 , C07D213/74 , C07D215/48 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D233/90 , C07D241/04 , C07D249/04 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D263/04 , C07D263/06 , C07D263/24 , C07D265/30 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07K5/0202 , C07K5/06026 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/06139 , C07K5/06165 , C07K5/06191
摘要: 【課題】IDH1/2の突然変異体アレルの存在を特徴とする癌を治療する方法であって、それを必要とする対象に本明細書に記載の化合物を投与することを含む方法を提供すること 【解決手段】 IDH1/2の突然変異体アレルの存在を特徴とする癌を治療する方法であって、それを必要とする対象に本明細書に記載の化合物を投与することを含む方法を提供する。本明細書に記載の化合物によって治療される癌としては、たとえば、患者における神経膠腫(膠芽細胞腫)、急性骨髄性白血病、黒色腫、非小細胞肺癌(NSCLC)、胆管細胞癌、軟骨肉腫、骨髄異形成症候群(MDS)、骨髄増殖性新生物(MPN)、結腸癌が挙げられる。 【選択図】なし
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公开(公告)号:JP2017075193A
公开(公告)日:2017-04-20
申请号:JP2017019547
申请日:2017-02-06
发明人: ジョヴァンニ チャンケッタ , バイロン デラベア , ジャネタ ポポビシ−マラー , フランセスコ ジー. サリトゥロ , ジェフリー オー. サウンダーズ , ジェレミー エム. トラビンス , シュンチー ヤン , タオ グオ , ジャン リ
IPC分类号: A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D493/04 , C07D251/18
CPC分类号: C07D401/14 , A61K31/53 , A61K31/5377 , C07D251/18 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D493/08
摘要: 【課題】癌を処置するのに有用であるところの化合物、および、本件明細書に記載されている化合物を、それを必要としている対象に投与することを含んでいる、癌を処置する方法を提供すること 【解決手段】 癌を処置するのに有用であるところの化合物、および、本件明細書に記載されているところの化合物を、それを必要としている対象に投与することを含んでいる、癌を処置する方法が提供されるものである。治療活性化合物が提供され、そして、その使用方法が提供されるところのものである。 【選択図】なし
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公开(公告)号:JP2017057221A
公开(公告)日:2017-03-23
申请号:JP2016251072
申请日:2016-12-26
发明人: シェルドン カオ , ジャネタ ポポビシ−マラー , フランセスコ ジー. サリトゥロ , ジェフリー オー. サウンダーズ , ジェレミー トラビンス , タン シュエフェイ , シュンチー ヤン , ジション イェ
IPC分类号: A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , A61K45/00 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/502 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K31/661 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D413/14 , A61K31/4725 , C07D405/12 , C07D213/78
摘要: 【課題】治療活性組成物およびそれらの使用方法を提供すること。 【解決手段】以下の構造式(I)を有する化合物、薬学的に許容可能なその塩、癌を治療するためのそれらの化合物の使用およびそれらの化合物を含む医薬組成物が提供される。式Iの化合物は、突然変異体IDH1、特に、アルファヒドロキシル新活性を有する突然変異体IDH1を阻害する。本明細書において、式Iの化合物またはその塩を含む医薬組成物および突然変異体IDH1の存在を特徴とする癌を治療するためにそのような組成物を使用する方法も記載される。 【選択図】なし
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公开(公告)号:JP2015193633A
公开(公告)日:2015-11-05
申请号:JP2015113075
申请日:2015-06-03
发明人: フランセスコ ジー. サリトゥロ , ジェフリー オー. サウンダーズ
IPC分类号: A61P35/00 , C07D295/18 , A61P35/02 , A61P35/04 , C07D213/74 , A61K31/496 , C07D249/04 , C07D271/10 , C07D239/42 , A61K31/506 , C07D471/04 , C07D243/08 , A61K31/551 , A61K31/5377 , C07D319/18 , C07D265/36 , A61K31/538 , C07D209/08 , C07D215/40 , C07D295/20 , A61K31/495
CPC分类号: A61K31/551 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/506 , C07D213/72 , C07D239/42 , C07D243/08 , C07D295/192 , C07D471/04
摘要: 【課題】癌の治療に有用な化合物および該化合物を含む組成物を提供すること。 【解決手段】癌の治療に有用な化合物および該化合物を含む組成物が本明細書に記載される。化合物および組成物を用いて、アルファヒドロキシルネオ活性をもつイソクエン酸デヒドロゲナーゼ(IDH)変異体(例えばIDHImまたはIDH2m)を調節し得る。本発明の特定の実施形態によれば、対象に、特定の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療有効量を投与することを含む、IDH変異を有することを特徴とする癌を治療する方法が提供される。 【選択図】なし
摘要翻译: 要解决的问题:提供包含可用于治疗癌症的化合物的化合物和组合物。解决方案:本文描述了包含可用于治疗癌症的化合物的化合物和组合物。 化合物和组合物可用于调节具有α-羟基新生物的异柠檬酸脱氢酶(IDH)突变体(例如IDHIm或IDH2m)。 治疗特征在于具有IDH突变的癌症的方法包括向受试者施用治疗有效量的特定化合物或其药学上可接受的盐。
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公开(公告)号:JP2017178968A
公开(公告)日:2017-10-05
申请号:JP2017115953
申请日:2017-06-13
发明人: シェルドン カオ , ジャネタ ポポビシ−マラー , フランセスコ ジー. サリトゥロ , ジェフリー オー. サウンダーズ , シュエフェイ タン , ジェレミー トラビンス , シュンチー ヤン , ジション イェ
IPC分类号: A61K45/00 , A61P43/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/00 , A61P7/00 , A61P19/08 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P1/16 , A61K31/496 , A61K31/551 , A61K31/4375 , A61K31/519 , C07D491/052 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D519/00 , C07D471/04 , C07D217/26
CPC分类号: C07D491/052 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/551 , C07D217/22 , C07D217/26 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要: 【課題】化合物、その医薬組成物、及び癌治療用のIDH1突然変異阻害薬としてのその 使用を提供すること。 【解決手段】式(I)の化合物(式中、X、Y、Z、W、V、R 2 、R 3 及びmは、本記 載にあるとおり定義される)が提供される。それらの医薬組成物及び癌治療用のIDH1 突然変異阻害薬としてのそれらの使用もまた提供される。式Iの化合物は、突然変異体I DH1、特に、アルファヒドロキシル新活性を有する突然変異体IDH1を阻害する。本 明細書において、式Iの化合物を含む医薬組成物および突然変異体IDH1の存在を特徴 とする癌を治療するためにそのような組成物を使用する方法も記載される。 【選択図】なし
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公开(公告)号:JP2016104814A
公开(公告)日:2016-06-09
申请号:JP2016036101
申请日:2016-02-26
发明人: フランセスコ ジー. サリトゥロ , ジェフリー オー. サウンダーズ , シュンチー ヤン
IPC分类号: A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D487/08 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/12 , C07D215/36
CPC分类号: C07D401/12 , C07D215/06 , C07D241/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/08
摘要: 【課題】治療用の化合物および組成物を提供すること。 【解決手段】本明細書に記載されているのは、PKM2を活性化する化合物および組成物である。PKM2を活性化する化合物は、新生物障害(たとえば癌)や脂肪関連障害(たとえば肥満症)などの障害を治療するために使用可能である。一実施形態では、式(I)で示される化合物もしくはその薬学的に許容可能な塩、または式(I)で示される化合物もしくはその薬学的に許容可能な塩を含む医薬組成物が、提供される。 【選択図】なし
摘要翻译: 要解决的问题:提供治疗化合物和组合物。解决方案:提供激活PKM2的化合物和组合物。 激活PKM2的化合物可用于治疗诸如肿瘤病症(例如癌症)和脂质相关病症(例如肥胖症)的疾病。 在一个实施方案中,提供由式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐,或含有式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。选择的图:无
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公开(公告)号:JP6409081B2
公开(公告)日:2018-10-17
申请号:JP2017019547
申请日:2017-02-06
发明人: ジョヴァンニ チャンケッタ , バイロン デラベア , ジャネタ ポポビシ−マラー , フランセスコ ジー. サリトゥロ , ジェフリー オー. サウンダーズ , ジェレミー エム. トラビンス , シュンチー ヤン , タオ グオ , ジャン リ
IPC分类号: C07D401/14
CPC分类号: C07D401/14 , A61K31/53 , A61K31/5377 , C07D251/18 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D493/08
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公开(公告)号:JP2017039725A
公开(公告)日:2017-02-23
申请号:JP2016166461
申请日:2016-08-29
发明人: ジャネタ ポポビシ−マラー , フランセスコ ジー. サリトゥロ , ジェフリー オー. サウンダーズ , ジェレミー エム. トラビンス , シュンチー ヤン
IPC分类号: C07C237/22 , C07C311/19 , C07C317/36 , C07C271/22 , C07C311/06 , C07C335/32 , C07C271/44 , C07D333/24 , A61K31/381 , C07D213/81 , A61K31/4402 , C07D249/18 , A61K31/4192 , C07D409/12 , C07D277/56 , A61K31/426 , A61K38/00 , C07D319/20 , A61K31/4436 , A61K31/167 , A61K31/357 , A61K31/5377 , C07D209/18 , A61K31/405 , C07D317/68 , A61K31/36 , C07D295/15 , A61K31/5375 , C07D235/04 , A61K31/4184 , C07D261/10 , A61K31/42 , A61K31/4453 , C07D221/04 , A61K31/472 , C07D233/64 , A61K31/4172 , C07D215/02 , A61K31/47 , A61K31/27 , C07D305/08 , A61K31/4709 , A61K31/337 , A61K31/4178 , C07D211/38 , A61K31/445 , C07D405/12 , C07D309/14 , A61K31/351 , C07D333/20 , C07D213/38 , A61K31/495 , A61K31/4035 , C07D209/44 , A61K31/4025 , C07D307/22 , A61K31/341 , C07D213/65 , A61K31/4045 , A61K31/4406 , C07D213/64 , C07D213/68 , A61K31/4409 , C07D265/36 , A61K31/538 , C07D471/04 , A61K31/437 , C07D403/12 , C07D213/30 , A61K31/496 , C07D213/74 , C07D213/73 , C07D307/20 , C07D295/205 , A61K31/4965 , A61K31/427 , A61K31/415 , C07D309/12 , A61K31/4412 , A61K31/50 , C07D237/14 , C07D241/12 , A61K31/41 , C07D257/04 , C07D231/56 , A61K31/416 , C07D211/60 , C07D249/08 , A61K31/4196 , A61K31/506 , C07D417/12 , C07D231/12 , A61K31/401 , A61K31/435 , C07D211/96 , C07D207/48 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D277/30 , C07D233/90 , C07D233/68 , G01N33/574 , C07C255/58
CPC分类号: C07K5/06078 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07C271/44 , C07C271/58 , C07C311/06 , C07C311/13 , C07C311/19 , C07C317/36 , C07C335/32 , C07D207/10 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/26 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D211/14 , C07D211/38 , C07D211/54 , C07D211/60 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/74 , C07D217/04 , C07D221/18 , C07D231/12 , C07D231/42 , C07D231/56 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D233/70 , C07D233/88 , C07D235/04 , C07D237/14 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D249/04 , C07D249/18 , C07D253/06 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D265/36 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D295/04 , C07D295/205 , C07D305/08 , C07D307/20 , C07D307/22 , C07D309/12 , C07D309/14 , C07D317/68 , C07D319/20 , C07D333/24 , C07D333/38 , C07D409/12 , C07D471/04 , A61K38/00 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14
摘要: 【課題】がんの治療方法を提供する。 【解決手段】式Iで表される化合物を投与することを含む、IDH1の変異対立遺伝子の存在によって特徴付けられるがんの治療方法。変異型IDH1活性を阻害するための方法であって、それを必要とする対象に、式Iで表される化合物、又はその薬剤的に許容できる塩を投与することを含む方法。また、変異型IDH1はR132X変異を有する。よってR132X変異は、R132H、R132C、R132L、R132V、R132S及びR132Gから選択される。別では、R132X変異はR132Hである。 【選択図】なし
摘要翻译: 本发明的一个目的是提供一种用于治疗癌症的方法。 阿包括给予由式I表示的化合物中,治疗癌症,其特征在于IDH1的突变体等位基因的存在的方法。 一种用于抑制突变IDH1活性的方法,该方法包括给有需要的受试者施用的化合物由式I表示,或其药学上施用上可接受的盐。 此外,突变IDH1具有R132X突变。 因此R132X突变,R132H,R132C,R132L,R132V,从R132S和R132G选择。 另悉,R132X突变为R132H。 系统技术领域
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公开(公告)号:JP2017031216A
公开(公告)日:2017-02-09
申请号:JP2016215133
申请日:2016-11-02
发明人: レニー ダン , バレリア ファンティン , ステファン グロス , ジャン ヒュン ギュン , シェンファン ジン , フランセスコ ジー. サリトゥロ , ジェフリー オー. サウンダーズ , シンサン スー , キャサリン イェン
IPC分类号: A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/426 , A61K31/437 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K45/06 , A61P43/00 , G01N33/50 , G01N33/68 , G01N33/574 , G01N33/15 , C12Q1/68 , C12Q1/32 , C12Q1/02 , A61K45/00
CPC分类号: A61B5/055 , A61K31/41 , A61K31/426 , A61K45/06 , C12N15/1137 , C12Q1/32 , C12Q1/6886 , C12Y101/01042 , G01N33/574 , G06F19/328 , C12N2310/14
摘要: 【課題】細胞増殖関連疾患のための方法および組成物の提供。 【解決手段】ネオ活性変異体を有する対象を治療および評価する方法が記載される。例えば、i)2HGネオ活性を有する変異体IDHの存在、またはii)2HGの上昇したレベルを特徴とする細胞増殖関連疾患を有する対象を治療する方法を提供し、対象は、2−ヒドロキシグルタル酸尿症を有しないか、または2−ヒドロキシグルタル酸尿症を有すると診断されていない対象であり、方法は、それを必要とする対象に、治療的に有効な量の、対象の2HGの上昇したレベルを減少させる治療薬、2HGネオ活性を有する変異体IDHの阻害剤、対象の前記上昇したレベルの2HGの望ましくない効果を改善する治療薬、または2HGネオ活性を有する変異体IDHをコードするmRNAを標的とする、核酸に基づく阻害剤のうちの1つ以上を投与し、それによって、対象を治療することを含む。 【選択図】なし
摘要翻译: 本发明提供了用于细胞增殖相关的病症的方法和组合物。 描述治疗和评估具有新的变体的活性的受试者的方法。 例如,i)所述突变IDH的存在具有2HG新活性,或ii)提供了治疗的受试者具有2HG升高,其特征在于所述的细胞增殖相关的病症的水平,主题,2-羟基戊二酸的方法 的是无尿症,或2-羟基戊二酸盐尿还没有被诊断为患有疾病受试者,所述方法包括在需要的患者治疗有效量给受试者施用,增加感兴趣的2HG 编码电平降低的治疗剂,具有2HG理学活性突变IDH的抑制剂,以提高水平升高目标2HG,或其突变体IDH具有2HG理学活性的不期望的作用的治疗剂 mRNA的靶向,施用一种或多种所述抑制剂核酸的酸为基础的,由此包括治疗受试者。 系统技术领域
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