公开(公告)号：JP2004526699A

公开(公告)日：2004-09-02

申请号：JP2002561022

申请日：2002-01-17

Applicant: イーライ・リリー・アンド・カンパニーEli Lilly And Company

Inventor： サンドラ・アン・フィラ ,  ジェイムズ・ロナルド・ジリグ ,  ジョゼフ・ハーマン・クルシンスキー・ジュニア ,  ジョン・スタンリー・ウォード ,  ジョン・メーナート・ショース ,  マイケル・エドワード・フロー ,  マルタ・マリア・ピネイロ−ヌネス ,  リュー・ビン ,  ローレンス・ジョゼフ・ハインツ

IPC: A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04

Abstract: 本発明は、5-HT
6 受容体の拮抗薬である式Ｉ：
【化１】

の化合物に関する。

公开(公告)号：JP2004532834A

公开(公告)日：2004-10-28

申请号：JP2002576188

申请日：2002-03-21

Applicant: イーライ・リリー・アンド・カンパニーEli Lilly And Company

Inventor： 貴子 ▲高桑▼ ,  カレン・リン・ロブ ,  クレイグ・ウィリアム・リンズリー ,  ジェイムズ・アーサー・ニクソン ,  ジョン・メーナート・ショース ,  フィリップ・アーサー・ヒップスカインド ,  ブライアン・モーガン・ワトソン ,  リサ・セルサム・ビーバーズ ,  リチャード・トッド・ピカード ,  ロバート・アラン・ガドスキー

IPC: A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/58 ,  C07C217/74 ,  C07C233/73 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C237/32 ,  C07C271/24 ,  C07C271/34 ,  C07C271/36 ,  C07C311/05 ,  C07C311/09 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C323/62 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D215/20 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/08 ,  C07D217/24 ,  C07D231/04 ,  C07D233/36 ,  C07D233/61 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D307/12 ,  C07D307/14 ,  C07D307/46 ,  C07D333/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/20 ,  C07C217/58 ,  C07C217/74 ,  C07C233/73 ,  C07C237/08 ,  C07C237/32 ,  C07C271/24 ,  C07C271/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/09 ,  C07C311/11 ,  C07C311/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D213/38 ,  C07D215/20 ,  C07D217/06 ,  C07D217/08 ,  C07D217/24 ,  C07D231/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D233/56 ,  C07D235/14 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D249/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D307/12 ,  C07D307/14 ,  C07D307/46 ,  C07D333/34 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04

Abstract: 本発明はヒスタミンH３受容体に選択的拮抗作用を示す式Ｉ：
【化１】

で示される新規置換アリールアルキルアミン化合物またはその医薬的に許容される塩ならびにこの化合物を製造する方法を開示する。 別な態様では、本発明は該環状アミンを含む医薬組成物ならびに肥満症およびその他のヒスタミンＨ３受容体関連疾患を処置するためにそれらを使用する方法を開示する。

公开(公告)号：JP2005533009A

公开(公告)日：2005-11-04

申请号：JP2003580342

申请日：2003-03-17

Applicant: イーライ・リリー・アンド・カンパニーEli Lilly And Company

Inventor： イヴァン・ル・ユールー ,  イン・チェン ,  ケビン・マイケル・ルーリー ,  ジョゼフ・ハーマン・クルシンスキー・ジュニア ,  ジョン・メーナート・ショース ,  チェン・ジャオゲン ,  デイビッド・エドワード・タッパー ,  デニス・チャールズ・トンプソン ,  トーマス・ダニエル・エイカー ,  ビンセント・パトリック・ロッコ ,  マーガレット・メアリー・フォール ,  マルタ・マリア・ピネイロ−ヌネス

IPC: C07D333/62 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5517 ,  A61P25/18 ,  A61P43/00 ,  C07D243/38 ,  C07D333/68 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/02 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D243/38 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本明細書に記載するのは、式（Ｉ）：
【化１】

で示される抗精神病性化合物、ならびにその塩、溶媒和物および結晶形［式中、
Ａは、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される０〜３つのヘテロ原子を有する、ベンゾ縮合していることもある５または６員芳香環であり；
Ａｌｋは、ＯＨ、メトキシ、エトキシまたはＦで置換されていることもある（Ｃ
１−４ ）アルキレンであり；
Ａｒは、置換されていることもあるフェニル、ナフチル、単環式ヘテロ芳香族または二環式ヘテロ芳香族であり；
Ｒ
１ は、水素、またはＯＨ、ＯＲ
３ もしくはＯＣＨ
２ ＣＨ
２ ＯＨで置換されていることもある（Ｃ
１−４ ）アルキルであり（ここに、Ｒ
３ は（Ｃ
１−２ ）アルキルである）；
Ｒ
２ は、Ｈ、（Ｃ
１−６ ）アルキル、ハロゲン、フッ素化（Ｃ
１−６ ）アルキル、ＯＲ
４ 、ＳＲ
４ 、ＮＯ
２ 、ＣＮ、ＣＯＲ
４ 、ＣＯＮＲ
５ Ｒ
６ 、ＳＯ
２ ＮＲ
５ Ｒ
６ 、ＮＲ
５ Ｒ
６ 、ＮＲ
５ ＣＯＲ
４ 、ＮＲ
５ ＳＯ
２ Ｒ
４ または置換されていることもあるフェニルであり（ここに、Ｒ
４ は、水素、（Ｃ
１−６ ）アルキル、フッ素化（Ｃ
１−６ ）アルキル、ベンジルまたは置換されていることもあるフェニルであり、Ｒ
５ およびＲ
６ は独立して、水素、（Ｃ
１−６ ）アルキルまたは置換されていることもあるフェニルである）；
Ｚは、水素、ハロゲン、（Ｃ
１−６ ）アルキル、フッ素化（Ｃ
１−６ ）アルキル、ＯＲ
７ 、ＳＲ
７ 、ＮＯ
２ 、ＣＮ、ＣＯＲ
７ 、ＣＯＮＲ
８ Ｒ
９ 、ＳＯ
２ ＮＲ
８ Ｒ
９ 、ＮＲ
８ ＳＯ
２ Ｒ
７ 、ＮＲ
８ Ｒ
９ または置換されていることもあるフェニルから独立して選択される１つまたは２つの置換基である（ここに、Ｒ
７ は、水素、（Ｃ
１−６ ）アルキル、フッ素化（Ｃ
１−６ ）アルキル、ベンジルまたは置換されていることもあるフェニルであり、Ｒ
８ およびＲ
９ は独立して、水素、（Ｃ
１−６ ）アルキルまたは置換されていることもあるフェニルである）］である。 さらに記載するのは、式（Ｉ）の化合物の、ドーパミンＤ
２ 受容体のアンタゴニストおよび精神病および双極性障害の処置のための薬剤としての使用、および式（Ｉ）の化合物の医薬製剤である。 さらに記載するのは、式（Ｉ）の化合物の合成のための中間体として有用な化合物である。

公开(公告)号：JP2004532209A

公开(公告)日：2004-10-21

申请号：JP2002576959

申请日：2002-03-15

Applicant: イーライ・リリー・アンド・カンパニーEli Lilly And Company

Inventor： ジェイムズ・ロナルド・ジリグ ,  ジェファーソン・レイ・マッコワン ,  ショーン・クリストファー・ミラー ,  ジョン・メーナート・ショース ,  チェン・ジャオゲン ,  ブリューノ・ジートラン ,  マイケル・フィリップ・コーエン ,  マシュー・ジョゼフ・フィッシャー

IPC: C07D233/64 ,  A61K31/137 ,  A61K31/18 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/417 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  C07C211/52 ,  C07C211/56 ,  C07C215/32 ,  C07C215/50 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C225/16 ,  C07C309/73 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C317/34 ,  C07C323/32 ,  C07D209/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/86 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D233/24 ,  C07D239/34 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D307/91 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07F7/08

CPC classification number: C07D213/64 ,  C07C211/52 ,  C07C211/56 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C225/16 ,  C07C311/37 ,  C07C317/34 ,  C07C323/32 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/86 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D233/24 ,  C07D239/34 ,  C07D277/34 ,  C07D307/91 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07F7/0812

Abstract: 本発明は、5-HT
6 受容体のアンタゴニストである式Ｉ
【化１】

の化合物を提供する。

Abstract translation: 本发明提供式I化合物其药学上可接受的盐及其药物组合物，它们是5-HT 6受体的拮抗剂。 本发明还提供了一种治疗与5-HT 6受体相关的疾病的方法，包括精神分裂症，焦虑症，阿尔茨海默氏病和认知障碍，其选自年龄相关的认知衰退，轻度认知 损伤和痴呆，包括：向有需要的患者施用有效量的式I化合物。

公开(公告)号：JP2004517081A

公开(公告)日：2004-06-10

申请号：JP2002546529

申请日：2001-11-16

Applicant: イーライ・リリー・アンド・カンパニーEli Lilly And Company

Inventor： カール・ブルース・ソー ,  ジョン・メーナート・ショース ,  デニス・チャールズ・トンプソン

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  A61P13/10 ,  C07D295/135

CPC classification number: C07D295/135 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本発明は、膀胱過活動または尿失禁の治療に有用な式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容しうる塩および溶媒和物を提供する。