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公开(公告)号：JPWO2014189142A1
公开(公告)日：2017-02-23
申请号：JP2015518304
申请日：2014-05-23
申请人： 味の素株式会社
IPC分类号： C07H21/00 , C07F9/6558
CPC分类号： C12N15/113 , C07D413/04 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07H21/00 , C12N15/111 , C12N2310/11 , C12N2310/3233 , C12N2330/30 , Y02P20/55
摘要： 5’位水酸基又は5’位水酸基の置換基上に存在する水酸基が炭素数10以上300以下のアルキル基及び/又は炭素数10以上300以下のアルケニル基を有する保護基で保護されたモルフォリノヌクレオチドを原料として使用することにより、液相合成法において効率的かつ高収率にモルフォリノオリゴヌクレオチドを製造できる方法を提供することができる。
摘要翻译： 5“位羟基或5”存在于取代基的羟基基团的位置上的羟基基团是用具有保护基团的烷基和/或具有10至300个碳原子的碳原子数的数10〜300的链烯基保护吗啉代核苷酸 在使用作为原料，也能够有效地制造吗啉代寡核苷酸和在液相合成方法高收率的方法。
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公开(公告)号：JPWO2013122236A1
公开(公告)日：2015-05-18
申请号：JP2013558763
申请日：2013-02-15
申请人： 味の素株式会社
摘要： 効率的かつ高収率に、液−液抽出操作で精製可能な、ホスホロアミダイト法によるオリゴヌクレオチド製造方法を達成しうる、伸長用の保護ヌクレオチドを提供すること。特定の塩基部保護オリゴヌクレオチド及び/又は特定の3’位分岐鎖含有芳香族保護オリゴヌクレオチドにより、上記課題が解決できることを見出した。
摘要翻译： 有效地和高收率，液体 - 可通过液体萃取操作进行纯化，这可根据亚磷酰胺方法实现的寡核苷酸的制造工艺，为扩展提供保护性的核苷酸。 碱基特异性的寡核苷酸的保护和/或含芳族保护的寡核苷酸的特定3“位支链发现，上述问题可以得到解决。
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公开(公告)号：JPWO2013089241A1
公开(公告)日：2015-04-27
申请号：JP2013549333
申请日：2012-12-14
申请人： 味の素株式会社
IPC分类号： C07C227/04 , C07C229/08 , C07C329/06 , C07K1/06
CPC分类号： C07K1/00 , C07B43/04 , C07C227/16 , C07K1/063 , C07K1/064 , C07K1/08 , C07C227/04 , C07C229/08
摘要： 本発明は、式(I):HS−L−COOH(式中、Lは、置換基を有していてもよいC1−8アルキレン基を示す。)で表される化合物、Fmoc基で保護されたアミノ基含有化合物および塩基を混合して、式(II):Fm−S−L−COOH(式中、Fmは、9−フルオレニルメチル基を示し、Lは、前記の通りである。)で表される化合物およびアミノ基含有化合物を含む反応混合物を得る工程、および得られた反応混合物を塩基性水溶液で洗浄することによって、式(II)で表される化合物を除去する工程を含む、Fmoc基の除去方法に関する。本発明によれば、副生成物であるジベンゾフルベン誘導体を容易に取り除くことができるFmoc基の除去方法を提供することができる。
摘要翻译： 本发明提供了式（I）的化合物：（其中，L是显示任选具有取代基的任选地可C1-8亚烷基基团）表示为HS-L-COOH的化合物，被保护用Fmoc基 这是含氨基的化合物和碱的混合物，其中（II）：在FM-S-L-COOH（式中，FM表示9-芴基，L是如上所定义。 通过获得含有化合物和氨基的反应混合物表示的化合物和洗涤所得到的反应混合物与碱性水溶液）包括去除由下式表示的化合物的步骤基的（II） 涉及一种方法，除去Fmoc基团。 根据本发明可以提供用于除去Fmoc基团二苯并富烯衍生物作为副产物可容易地除去的方法。
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公开(公告)号：JPWO2012165546A1
公开(公告)日：2015-02-23
申请号：JP2013518160
申请日：2012-05-31
申请人： 味の素株式会社
IPC分类号： C07K1/02 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07K1/06
CPC分类号： C07K1/061 , C07K1/02 , C07K1/062 , C07K5/0806
摘要： 本発明は、以下の工程(1)を含む、ペプチドの製造方法を提供する。(1)ハロゲン系溶媒またはエーテル系溶媒に可溶で、かつ極性溶媒に不溶な分子量が300以上のアンカーに由来するアンカー基によりC末端のカルボキシ基が保護されたN−Fmoc C−保護アミノ酸またはN−Fmoc C−保護ペプチドのN末端のFmoc基を、ハロゲン系溶媒またはエーテル系溶媒中で求核性のない有機塩基により除去してC−保護アミノ酸またはC−保護ペプチドを得た後、酸で中和し、中和後の反応液に、N−Fmocアミノ酸またはN−Fmocペプチド、縮合剤および縮合促進剤を添加し、C−保護アミノ酸またはC−保護ペプチドのN末端にN−Fmocアミノ酸またはN−Fmocペプチドを縮合させて、N−Fmoc C−保護ペプチドを得る工程。
摘要翻译： 本发明包括以下步骤（1），一种用于制造肽的方法。 （1）可溶于300或多个锚的N的Fmoc C-保护的氨基酸或卤化溶剂或醚溶剂，和极性溶剂，以C-末端的保护的羧基通过锚定基团的不溶性分子量 在N-二的Fmoc C-的N-末端的Fmoc基团保护的肽，获得至C保护的氨基之后或C-保护的肽通过在卤化溶剂或溶剂醚基，酸亲核游离有机碱去除 在中和的，中和后，N-的Fmoc氨基酸或N- Fmoc肽缩合剂并加入缩合促进剂反应溶液，C保护的氨基酸或C-N-Fmoc氨基酸的N-端受保护的肽 或N-的Fmoc肽通过缩合，求出N-Fmoc基C-受保护的肽。
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公开(公告)号：JPWO2011078295A1
公开(公告)日：2013-05-09
申请号：JP2011547615
申请日：2010-12-22
申请人： 味の素株式会社
IPC分类号： C07C43/23 , C07C217/64 , C07C235/40 , C07K1/06
CPC分类号： C07K5/1019 , C07C43/23 , C07C217/58 , C07C235/40 , C07C2601/14 , C07K1/062
摘要： ペプチド合成等の有機合成において、酸性条件下でも高収率で脱保護が出来、生成物を高純度で得ることができる保護化試薬を提供する点にある。脂肪族炭化水素基を有する総炭素数14以上の有機基により置換された水酸基を1個のみ有する式(I)で表されるベンジル化合物を保護化試薬として使用することにより上記課題が解決できることを見出した。[式中、Yはヒドロキシル基または−NHR(Rは水素原子、アルキル基、またはアラルキル基を示す)を示し;Raは、脂肪族炭化水素基を有する有機基を示し、当該有機基中の総炭素数が14以上であり;n個のRbは、独立してそれぞれ、炭素数1〜6のアルコキシ基、ハロゲン原子、または1個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数1〜6のアルキル基を示し;かつnは、0〜4の整数を示す。]
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公开(公告)号：JPWO2009014177A1
公开(公告)日：2010-10-07
申请号：JP2009524510
申请日：2008-07-24
申请人： 味の素株式会社
IPC分类号： C07K1/08
CPC分类号： C07K1/02 , C07C209/86 , C07C227/40 , C07C319/28 , C07K1/04 , C07K1/063 , C07K1/14 , C07C211/31 , C07C229/36 , C07C323/58
摘要： Fmoc基で保護されたアミノ酸化合物をアミンと反応させることにより脱保護して得られる、ジベンゾフルベン及び/又はジベンゾフルベンアミン付加体を含む反応混合物を、炭素数5以上の炭化水素溶媒および該炭化水素溶媒に混和しない極性有機溶媒(但し、アミド系有機溶媒を除く。)中で攪拌、分層させ、炭化水素溶媒層を除去することにより、脱保護後に副成するジベンゾフルベン及び/又はジベンゾフルベンアミン付加体を効率的に淘汰することができる。
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公开(公告)号：JPWO2016117663A1
公开(公告)日：2017-11-02
申请号：JP2016570709
申请日：2016-01-21
申请人： 味の素株式会社
CPC分类号： C07H23/00 , C07C43/10 , C07C43/2055 , C07C49/84 , C07C69/157 , C07C69/78 , C07C233/47 , C07D295/108 , C07F7/1852 , C07H21/00
摘要： 本発明は、炭素数10以上の直鎖状の脂肪族炭化水素基を1個以上有し、前記脂肪族炭化水素基の炭素数合計が20以上である有機化合物である沈殿促進剤を提供する。本発明の沈殿促進剤は、炭素数10以上の脂肪族炭化水素基を1個以上有する有機基で保護された有機化合物を溶媒から沈殿させるために用いられる。
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公开(公告)号：JPWO2006083012A1
公开(公告)日：2008-06-26
申请号：JP2007501686
申请日：2006-02-02
申请人： 味の素株式会社
IPC分类号： C07C45/64 , C07B61/00 , C07C49/203 , C07D239/24 , C07D239/38 , C07D239/42
CPC分类号： C07D239/38 , C07C67/31 , C07C69/738 , C07D239/42
摘要： 化合物(II)と化合物(III)を反応させて化合物(IVa)および/または化合物(IVb)を得;次いで、これを化合物(V)と反応させて、化合物(I)を得る。式中、Xはメチルチオ基等を示し、R1およびR2は置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよいアリール基等を示し、R3は低級アルキル基を示し、R4は水素原子、置換基を有していてもよい低級アルキル基等を示し、Qはカルボン酸エステル基等を示す。
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公开(公告)号：JPWO2004065403A1
公开(公告)日：2006-05-18
申请号：JP2005508024
申请日：2004-01-07
申请人： 味の素株式会社
IPC分类号： C07H19/067 , C07H19/06 , C07H19/16 , C07H19/167
CPC分类号： C07H19/167 , C07H19/06 , C07H19/067 , C07H19/16
摘要： 本発明は、式[I]で表される2’,3’,5’−トリアシルオキシヌクレオシド化合物を、アルカリ金属水酸化物を、モル比で、2’,3’,5’−トリアシルオキシヌクレオシド化合物の0.01〜0.5倍量用いた脱アシル化に付すことを特徴とする、式[II]で表されるヌクレオシド化合物の製造方法に関し、本発明によると、副生物の生成を抑制した式[II]のヌクレオシド化合物の製造方法および当該方法を利用したヌクレオシド誘導体の製造方法を提供することができる。また、本発明は、式(1)で表されるヌクレオシド化合物を、2,2,6,6−テトラメチルピペリジン−1−オキシ触媒、および次亜塩素酸塩もしくは次亜臭素酸塩の存在下に、pHを5〜9の範囲に調整しながら酸化すること、更に、式(2)で表されるカルボン酸ヌクレオシド化合物を酸性条件下で有機溶媒中に抽出し、さらに該有機溶媒からアルカリ水溶液中に逆抽出し、該アルカリ水溶液に酸を加えて該カルボン酸ヌクレオシド化合物を中和晶析することに関し、工業的生産に適した方法で純度の高い特定のカルボン酸ヌクレオシド化合物またはその塩を製造することができる。(式中の各記号は明細書と同義である)
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