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    フルオレン−アミド化合物およびその医薬用途
    2.
    发明专利
    フルオレン−アミド化合物およびその医薬用途 审中-公开
    氟胺化合物及其药物用途

    公开(公告)号：JP2015028010A

    公开(公告)日：2015-02-12

    申请号：JP2014133491

    申请日：2014-06-30

    申请人： 日本たばこ産業株式会社 ,  Japan Tobacco Inc

    发明人： MOTOMURA TAKANAO ,  MATSUO TAKUYA ,  SHOMI GAKUJUN

    IPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

    CPC分类号： C07D231/12

    摘要： 【課題】ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ阻害活性を有し、糖尿病、メタボリックシンドローム、高乳酸血症、心不全、心筋症、狭心症、脂質異常症、アテローム性硬化症、末梢動脈疾患、間欠性跛行、慢性閉塞性肺疾患、脳卒中、ミトコンドリア病、癌、肺高血圧症等の予防又は治療に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。【解決手段】下式で示されるフルオレン−アミド化合物又はその光学異性体或いはその医学的に許容される塩、及びそれらを含有する医薬組成物。【選択図】なし

    摘要翻译： 要解决的问题：提供具有丙酮酸脱氢酶抑制活性的化合物，可用于预防或治疗糖尿病，代谢综合征，高胆固醇血症，心力衰竭，心肌病，心绞痛，脂质异常，动脉粥样硬化，外周动脉障碍，间歇性跛行，慢性阻塞性 肺疾病，脑中风，线粒体疾病，癌症，肺动脉高压等; 和包含该化合物的药物组合物。溶液：所提供的芴酰胺化合物由下式表示： 还提供了相同或医学上允许的盐的对映体和包括这些物质的药物组合物的对映异构体。

    Stable crystal form of 4-oxoquinoline compound
    3.
    发明专利
    Stable crystal form of 4-oxoquinoline compound 有权
    稳定的4-氧杂环戊烯化合物的晶体形式

    公开(公告)号：JP2006001927A

    公开(公告)日：2006-01-05

    申请号：JP2005147219

    申请日：2005-05-19

    申请人： Japan Tobacco Inc ,  日本たばこ産業株式会社

    发明人： SATO MOTOHIDE ,  MOTOMURA TAKANAO ,  MATSUDA TAKASHI ,  KONDO KENTARO ,  ANDO KOJI ,  MATSUDA KOJI ,  MIYAKE SHUJI ,  UEHARA HIDETO

    IPC分类号： C07D215/56 ,  A61K31/47 ,  A61P31/18

    摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a stable crystal form of 6-(3-chloro-2-fluorobenzyl)-1-[(S)-1-hydroxymethyl-2-methylpropyl]-7-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid (compound A). SOLUTION: The crystal of compound A is one in which the characteristic diffraction peak at a diffraction angle 2θ(°) as measured by powder X-ray diffraction has a specified powder X-ray pattern. COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI

    摘要翻译： 待解决的问题：为了获得稳定的晶型6-（3-氯-2-氟苄基）-1 - [（S）-1-羟甲基-2-甲基丙基] -7-甲氧基-4-氧代 -1,4-二氢喹啉-3-羧酸（化合物A）。 解决方案：化合物A的晶体是通过粉末X射线衍射测定的衍射角2θ（°）的特征衍射峰具有规定的粉末X射线图案的晶体。 版权所有（C）2006，JPO＆NCIPI

    フルオレン化合物の水和物、およびその結晶
    4.
    发明专利
    フルオレン化合物の水和物、およびその結晶 审中-公开
    氟化合物的水合物及其结晶

    公开(公告)号：JP2014198712A

    公开(公告)日：2014-10-23

    申请号：JP2014051233

    申请日：2014-03-14

    申请人： 日本たばこ産業株式会社 ,  Japan Tobacco Inc

    发明人： MOTOMURA TAKANAO

    IPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P21/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

    CPC分类号： C07D231/12

    摘要： 【課題】糖尿病、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、高乳酸血症、糖尿病合併症、心不全、心筋症、心筋虚血症、心筋梗塞、狭心症、脂質異常症、アテローム性硬化症、末梢動脈疾患、間欠性跛行、慢性閉塞性肺疾患、脳虚血症、脳卒中、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症、癌および肺高血圧症からなる群より選択される疾患の予防および/または治療剤として有用な化合物の提供。【解決手段】式(J)で表される化合物又はその2水和物。【選択図】なし

    摘要翻译： 要解决的问题：提供一种可用于选自糖尿病，胰岛素抵抗综合征，代谢综合征，高血糖症，高尿酸血症，糖尿病并发症，心力衰竭，心肌病，心肌缺血， 心肌梗塞，心绞痛，血脂异常，动脉粥样硬化，外周动脉疾病，间歇性跛行，慢性阻塞性肺病，脑缺血，脑中风，线粒体疾病，线粒体性脑病，癌症和肺动脉高压。解决方案：由式（J） 或其二水合物。

    4-oxoquinoline compound and its use as hiv integrase inhibitor
    7.
    发明专利
    4-oxoquinoline compound and its use as hiv integrase inhibitor 有权
    4-氧杂喹啉化合物及其作为HIV整合抑制剂使用

    公开(公告)号：JP2005002092A

    公开(公告)日：2005-01-06

    申请号：JP2003391228

    申请日：2003-11-20

    申请人： Japan Tobacco Inc ,  日本たばこ産業株式会社

    发明人： SATO MOTOHIDE ,  KAWAKAMI HIROSHI ,  ITO YOSHIHARU ,  SHINKAI HISASHI ,  MOTOMURA TAKANAO ,  ARAMAKI HISAAKI ,  MATSUZAKI YUJI ,  WATANABE WATARU ,  WAMAKI SHUICHI

    IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D215/56 ,  C07D215/58 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

    摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an anti-HIV agent that has the HIV integrase inhibitory activity. SOLUTION: This invention relates to an anti-HIV agent that includes 4-oxoquinoline compound represented by general formula [I] or its pharmaceutically acceptable salts and relates to the anti-HIV agent including these compounds. The compound according to this invention has the action to inhibit the HIV integrase activity and is used as an anti-HIV agent for treating or preventing AIDS. Further, this anti-HIV agent is combined with other anti-HIV agent, for example, a protease inhibitor or a reverse transcriptase inhibitor to give more effective anti-HIV agents. The fact that this inhibitor has specifically high inhibitory action to integrase means that this substance can become a medicine that is safe to human bodies with reduced side effects. COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI

    摘要翻译： 待解决的问题：提供具有HIV整合酶抑制活性的抗HIV剂。 本发明涉及包含由通式[I]表示的4-氧代喹啉化合物或其药学上可接受的盐的抗HIV剂，涉及包括这些化合物在内的抗HIV剂。 根据本发明的化合物具有抑制HIV整合酶活性的作用，并且用作用于治疗或预防AIDS的抗HIV剂。 此外，该抗HIV剂与其它抗HIV剂例如蛋白酶抑制剂或逆转录酶抑制剂组合以产生更有效的抗HIV剂。 该抑制剂对整合酶具有特别高的抑制作用的事实意味着该物质可以成为对人体有安全作用的药物，副作用降低。 版权所有（C）2005，JPO＆NCIPI

    ピラゾール−アミド化合物およびその医薬用途
    9.
    发明专利
    ピラゾール−アミド化合物およびその医薬用途 有权
    吡咯类化合物及其药物用途

    公开(公告)号：JP2015024984A

    公开(公告)日：2015-02-05

    申请号：JP2014050964

    申请日：2014-03-14

    申请人： 日本たばこ産業株式会社 ,  Japan Tobacco Inc

    发明人： MOTOMURA TAKANAO ,  SHOMI GAKUJUN

    IPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

    CPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/12

    摘要： 【課題】ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ阻害活性を有するピラゾール−アミド化合物の提供。【解決手段】下式で表される化合物あるいはその製薬上許容される塩。[nは1〜2]【効果】該化合物を含む医薬組成物は、糖尿病(1型糖尿病、2型糖尿病等)、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、高乳酸血症、糖尿病合併症(糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症、糖尿病性腎症、白内障等)、心不全(急性心不全、慢性心不全)、心筋症、心筋虚血症、心筋梗塞、狭心症、脂質異常症、アテローム性硬化症、末梢動脈疾患、間欠性跛行、慢性閉塞性肺疾患、脳虚血症、脳卒中、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症、癌、肺高血圧症等の予防又は治療剤等に有用である。【選択図】なし

    摘要翻译： 要解决的问题：提供对丙酮酸脱氢酶激酶具有抑制活性的吡唑酰胺化合物，当用于药物组合物时，可用于预防或治疗糖尿病（1型糖尿病，2型糖尿病），胰岛素抵抗综合征， 代谢综合征，高血糖症，高尿酸血症，糖尿病性神经病变，糖尿病性视网膜病变，糖尿病肾病，白内障），心力衰竭（急性心力衰竭，慢性心力衰竭），心肌病，心肌缺血，心肌梗死，心绞痛，血脂异常，动脉粥样硬化， 动脉疾病，间歇性跛行，慢性阻塞性肺疾病，脑缺血，中风，线粒体疾病，线粒体性脑病，癌症，肺动脉高压或阿尔茨海默氏病等。解决方案：由式I表示的化合物，其中n为1至2 ，或其药学上可接受的盐。

    LPL POTENTIATOR
    10.
    发明专利
    LPL POTENTIATOR 失效

    公开(公告)号：JP2001226358A

    公开(公告)日：2001-08-21

    申请号：JP2000304587

    申请日：2000-10-04

    申请人： JAPAN TOBACCO INC

    发明人： SHINKAI HISASHI ,  MOTOMURA TAKANAO ,  HAMAKAWA NORIAKI

    IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D235/18 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57

    摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new compound having LPL potentiating action and a therapeutic agent for hyperlipemia or arteriosclerosis using the above compound. SOLUTION: This LPL potentiator contains, as an active ingredient, a compound represented by a general formula 1 [wherein Y is O or Nr8], its pharmaceutically permissible salt or a hydrate or a solvate thereof, e.g. a compound represented by a general formula 2. The compound represented by general formula 1 has LPL potentiating action and can lower triglyceride in blood and increase HDL cholesterol and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for hyperlipemia, arteriosclerotic diseases, etc.