公开(公告)号：JP2011006435A

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：JP2010178083

申请日：2010-08-06

申请人： Novo Nordisk As ,  ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブNovo Nordisk Aktie Selsxab

发明人： LAU JESPER ,  KODRA JANOS TIBOR ,  GUZEL MUSTAFA ,  SANTOSH KALPATHY CHIDAMBARESWARAN ,  MJALLI ADNAN M M ,  ANDREWS ROBERT CARL ,  POLISETTI DHARMA RAO

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/505 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D285/135 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D277/46 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K45/06 ,  C07D213/75

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a glucokinase activator which is useful for the management, treatment, regulation or adjunct treatment of diseases or conditions, where increasing glucokinase activity is beneficial, e.g. for diseases such as impaired glucose tolerance (IGT), syndrome X, type II diabetes, type I diabetes, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension and obesity.SOLUTION: The compound is expressed by general formula (I), in which Rin the formula (I) is such as a thiazole, thiadiazole, isothiazole, pyridine and pyrimidine, etc., which may be substituted.

摘要翻译： 要解决的问题：提供可用于治疗，治疗，调节或辅助治疗疾病或病症的葡糖激酶活化剂，其中增加葡糖激酶活性是有益的，例如， 对于葡萄糖耐量异常（IGT），X综合征，II型糖尿病，I型糖尿病，血脂异常，高脂血症，高血压和肥胖等疾病。解决方案：该化合物由通式（I）表示，其中Rin为式 ）是噻唑，噻二唑，异噻唑，吡啶和嘧啶等，它们可以被取代。

公开(公告)号：JP2010116407A

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：JP2010009025

申请日：2010-01-19

申请人： Novo Nordisk As ,  ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブNovo Nordisk Aktie Selsxab

发明人： LAU JESPER ,  DOERWALD FLORENCIO ZARAGOZA ,  STEPHENSEN HENRIK ,  BLOCH PAW ,  HANSEN THOMAS KRUSE ,  MADSEN KJELD

IPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/26 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method which increases action time in the treating of hyperglycemia and diabetes. SOLUTION: In a glucagon like peptide (GLP-1), a GLP-1 analogue which has the remodeling of at least one nonprotein original property amino acid residue, and is the GLP-1 analogue in which a specific lysine residue is acylated by a moiety containing at least two acid groups, and one acid group combines with a terminal. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供一种增加治疗高血糖和糖尿病的作用时间的方法。 解决方案：在胰高血糖素样肽（GLP-1）中，具有至少一种非蛋白原始性质氨基酸残基重构的GLP-1类似物，其中特定赖氨酸残基为 由含有至少两个酸基的部分酰化，一个酸基与末端结合。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2000143613A

公开(公告)日：2000-05-26

申请号：JP32892999

申请日：1999-11-19

申请人： NOVO NORDISK AS

发明人： HANSEN THOMAS KRUSE ,  PESCHKE BERND ,  LAU JESPER ,  LUNDT BEHREND FRIEDRICH ,  ANKERSEN MICHAEL ,  WATSON BRETT ,  MADSEN KJELD

IPC分类号： C07D333/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K38/00 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/06 ,  A61P5/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/14 ,  A61P19/00 ,  B41J19/20 ,  C07C237/00 ,  C07C237/22 ,  C07C311/05 ,  C07C335/14 ,  C07D213/12 ,  C07D227/00 ,  C07D271/06 ,  C07D333/00 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D409/00 ,  C07D413/12 ,  C07K5/03 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/10 ,  C07K7/02 ,  C07K14/60

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a compound having growth hormone-releasing characteristics, having a more excellent property than that of a conventional compound and having an analogous property to a peptide. SOLUTION: This compound is expressed by formula I wherein, R1 and R2 are each H or a (aryl-substituted) (1-6C) alkyl; (a) and (b) are each 1 or 2; G is H, O-(CH2)k-R27 (wherein, R27 is H, a halogen or the like; (k) is 0-2) or the like; J is expressed by formula II (wherein, R32-R36 are each H, a halogen or the like) or the like; E is CONR12R13 [wherein, R12 and R13 are each H, a (substituted) (1-6C) alkyl or the like]; D is expressed by formula III [wherein, R3-R6 are each H, a (substituted) (1-6C) alkyl or the like; (n) is 0-3] or the like} and is e.g. (2E)-5-amino-5-methylhexa-2-enoic acid N-methyl-N-((1R)-1-(N- methyl-N-((1R-1-(methylcarbamoyl)-2-phenylethyl)carbamoyl)-2-(2-naphth yl)ethyl) amide. The compound of formula I is synthesized e.g. through dropping ethyl chloroformate into a solution of both 3-t-butoxycarbonylamino-3-methylbutanoic acid and triethylamine as a starting step.

公开(公告)号：JP2013144684A

公开(公告)日：2013-07-25

申请号：JP2013030695

申请日：2013-02-20

申请人： Novo Nordisk As ,  ノヴォ ノルディスク アー/エス

发明人： GARIBAY PATRICK WILLIAM ,  JANE SPETZLER ,  KODRA JANOS TIBOR ,  LINDEROTH LARS ,  LAU JESPER ,  SAUERBERG PER

IPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/26 ,  A61K47/48 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07K14/65 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48038 ,  A61K47/48215 ,  A61K47/542 ,  A61K47/60 ,  C07K14/605 ,  G01N2333/605

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a derivative of a GLP-1 analogue suitable for oral administration and capable of being used, for example in treatment and/or prevention of all forms of diabetes and related diseases.SOLUTION: The invention relates to: a derivative of a GLP-1 analogue, which analogue comprises a first K residue at a position corresponding to position 37 of GLP-1(7-37), a second K residue at a position corresponding to position 26 of GLP-1(7-37), and a maximum of ten amino acid modifications as compared to GLP-1(7-37), wherein the first K residue is designated K, and the second K residue is designated K. The derivative comprises two albumin binding moieties attached to Kand K, respectively; or a pharmaceutically acceptable salt, amide, or ester thereof.

摘要翻译： 要解决的问题：提供适于口服给药并能够用于例如治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病的GLP-1类似物的衍生物。解决方案：本发明涉及： GLP-1类似物的衍生物，其类似物在对应于GLP-1（7-37）的位置37的位置处的第一个K残基，对应于GLP-1（7- 37），并且与GLP-1（7-37）相比最多10个氨基酸修饰，其中第一个K残基指定为K，第二个K残基用K表示。该衍生物包含两个白蛋白结合部分 Kand K; 或其药学上可接受的盐，酰胺或酯。

公开(公告)号：JP2013100315A

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：JP2013000256

申请日：2013-01-04

申请人： Novo Nordisk As ,  ノボ・ノルデイスク・エー/エス

发明人： HANSEN THOMAS KRUSE ,  SCHAEFFER LAUGE ,  LAU JESPER

IPC分类号： C07K14/575 ,  A61K38/22 ,  A61K47/42 ,  A61K47/48 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07K14/4713 ,  A61K38/00 ,  C07K14/5759

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical composition containing human amylin or its derivative, and a use of the derivative to prepare a pharmaceutical to treat a disease.SOLUTION: The human amylin or its derivative has a delayed action profile in which 2- to 37-position amino acid residues are substituted with a lysine residue or a cysteine residue and the lysine residue or the cysteine residue is bonded to, through a linker in some cases, an albumin bond residue or a polyethylene glycol polymer, or (b) 1-position lysine residues are bonded to, through linkers in some cases, albumin bond residues or polyethylene glycol polymers. There are provided a pharmaceutical composition containing the derivative, and a use of the derivative to treat diseases related to obesity, and diabetes and other metabolic diseases.

摘要翻译： 待解决的问题：提供含有人胰岛淀粉样多肽或其衍生物的药物组合物，以及该衍生物用于制备治疗疾病的药物的用途。 解决方案：人胰岛淀粉样多肽或其衍生物具有延迟作用特征，其中2至37位氨基酸残基被赖氨酸残基或半胱氨酸残基取代，赖氨酸残基或半胱氨酸残基通过 在某些情况下，连接物，白蛋白键残基或聚乙二醇聚合物，或（b）1-位赖氨酸残基通过接头在某些情况下与白蛋白键残基或聚乙二醇聚合物键合。 提供含有该衍生物的药物组合物，以及该衍生物用于治疗与肥胖相关的疾病以及糖尿病和其它代谢性疾病的用途。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2013063984A

公开(公告)日：2013-04-11

申请号：JP2012242654

申请日：2012-11-02

申请人： Novo Nordisk As ,  ノヴォ ノルディスク アー/エス

发明人： LAU JESPER ,  DOERWALD FLORENCIO ZARAGOZA ,  STEPHENSEN HENRIK ,  BLOCH PAW ,  HANSEN THOMAS KRUSE ,  MADSEN KJELD

IPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/26 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide extending glucagon-like peptide 1 (GLP-1) compounds which increase the time of action in a patient as a therapeutic peptide.SOLUTION: A GLP-1 analog has a modification of at least one non-proteogenic amino acid residue in positions 7 and/or 8 relative to the sequence GLP-1(7-37), in which a lysine residue in position 26 is acylated with a moiety comprising at least two acidic groups, wherein one acidic group is bonded terminally.

摘要翻译： 待解决的问题：提供增加作为治疗性肽的患者中作用时间的胰高血糖素样肽1（GLP-1）化合物。 解决方案：GLP-1类似物相对于序列GLP-1（7-37）在位置7和/或8处具有至少一个非蛋白原性氨基酸残基的修饰，其中赖氨酸残基在位置 26被包含至少两个酸性基团的部分酰化，其中一个酸性基团末端键合。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JPH11209336A

公开(公告)日：1999-08-03

申请号：JP24793598

申请日：1998-08-13

申请人： NOVO NORDISK AS

发明人： HANSEN THOMAS KRUSE ,  PESCHKE BERND ,  LAU JESPER ,  LUNDT BEHREND FRIEDRICH ,  ANKERSEN MICHAEL ,  WATSON BRETT ,  MADSEN KJELD

IPC分类号： C07D333/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K38/00 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/06 ,  A61P5/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/14 ,  A61P19/00 ,  B41J19/20 ,  C07C237/00 ,  C07C237/22 ,  C07C311/05 ,  C07C335/14 ,  C07D213/12 ,  C07D227/00 ,  C07D271/06 ,  C07D333/00 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D409/00 ,  C07D413/12 ,  C07K5/03 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/10 ,  C07K7/02 ,  C07K14/60

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain the subject new compound sowing more raised bioavailability than that of an already-known compound, useful for treating bodily disorders caused by deficiency of growth hormone. SOLUTION: This compound is shown by formula I [R is H or a 1-6C alkyl; R is a 1-6C alkyl; (a) and (b) are each 1 or 2; G and J are each a group of formula II or formula III (R to R are each H, a halogen or the like); D is a group of formula IV (R to R are each H, a 1-6C alkyl which may be substituted with amino or the like; (n) and (m) are each 0-3; (o) and (p) are each 0 or 1; M is O, S or the like); E is a group of the formula, CONR R (R is H or a 1-6C alkyl which may be substituted with a halogen or the like; R is a 1-6C alkyl which may be substituted with hydroxy or the like)] such as (4-(1-aminocyclobutyl)but-2-enoic acid ((1R)-1-(((1R)-1-(1-methylcarbamoyl-2- phenylethyl)methylcarbamoyl)-2-(2-naphthyl)ethyl)methylamide. The compound of formula I is obtained, for example, by starting from ethyl chloroformate and 3-tert-butoxycarbonylamino-3-methylbutanoic acid.

公开(公告)号：JP2011201892A

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：JP2011103784

申请日：2011-05-06

申请人： Novo Nordisk As ,  ノヴォ ノルディスク アー/エス

发明人： MURRAY ANTHONY ,  LAU JESPER ,  JEPPESEN LONE ,  VEDSO PER ,  ANKERSEN MICHAEL ,  LUNDBECK JANE MARIE ,  KRISTIANSEN MARIT ,  VALCARCE-LOPEZ MARIA CARMEN ,  POLISETTI DHARMA RAO ,  SUBRAMANIAN GOVINDAN ,  ANDREWS ROBERT CARL ,  CHRISTEN DANIEL P ,  COOPER JEREMY T ,  SANTHOSH KALPATHY CHIDAMBARESWARAN

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D233/88 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D271/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  C07D213/75 ,  C07D233/88 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D271/08 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound as a glucokinase activator that may be useful for the management, treatment, control or adjunct treatment of diseases where increasing glucokinase activity is beneficial.SOLUTION: The compound is represented by general formula (I), being e.g. a heteroaryl-urea compound such as 1-(1-butyryl-piperidin-4-yl)-3-(5-chloro-thiazol-2-yl)-1-cyclohexylurea.

摘要翻译： 要解决的问题：提供可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗增加葡萄糖激酶活性的疾病的化合物作为葡糖激酶活化剂。解决方案：该化合物由通式（I）表示，为 例如 诸如1-（1-丁酰基 - 哌啶-4-基）-3-（5-氯 - 噻唑-2-基）-1-环己基脲的杂芳基脲化合物。

公开(公告)号：JP2011168609A

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：JP2011092035

申请日：2011-04-18

申请人： Novo Nordisk As ,  ノボ・ノルデイスク・エー/エス

发明人： POLISETTI DHARMA RAO ,  KODRA JANOS TIBOR ,  LAU JESPER ,  BLOCH PAW ,  VALCARCE-LOPEZ MARIA CARMEN ,  BLUME NIELS ,  GUZEL MUSTAFA ,  SANTHOSH KALPATHY CHIDAMBARESWARAN ,  MJALLI ADNAN M M ,  ANDREWS ROBERT CARL ,  SUBRAMANIAN GOVINDAN ,  ANKERSEN MICHAEL ,  VEDSOE PER ,  MURRAY ANTHONY ,  JEPPESEN LONE

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D277/20 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/135 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/38 ,  C07F7/10 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D277/38 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D213/75 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/135 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/38

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases where increasing the activity of glucokinase is beneficial. SOLUTION: This invention relates to aryl carbonyl derivatives of general formula (I), which are activators of glucokinase, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗增加葡萄糖激酶活性的疾病的化合物有益的化合物。 解决方案：本发明涉及通式（I）的芳基羰基衍生物，其是葡糖激酶的活化剂，其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2010265306A

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：JP2010162302

申请日：2010-07-16

申请人： Novo Nordisk As ,  ノボ・ノルデイスク・エー/エス

发明人： POLISETTI DHARMA RAO ,  KODRA JANOS TIBOR ,  LAU JESPER ,  BLOCH PAW ,  VALCARCE-LOPEZ MARIA CARMEN ,  BLUME NIELS ,  GUZEL MUSTAFA ,  SANTHOSH KALPATHY CHIDAMBARESWARAN ,  MJALLI ADNAN M M ,  ANDREWS ROBERT CARL ,  SUBRAMANIAN GOVINDAN ,  ANKERSEN MICHAEL ,  VEDSOE PER ,  MURRAY ANTHONY ,  JEPPESEN LONE

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P5/50 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/135 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/38 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D277/38 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D213/75 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/135 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/38

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide activators of glucokinase useful for the management, treatment, control, or adjuvant treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial. SOLUTION: The aryl carbonyl derivatives represented by general formula (I), has glucokinase activating properties. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗疾病的葡萄糖激酶的活化剂，其中增加葡糖激酶活性是有益的。 解决方案：由通式（I）表示的芳基羰基衍生物具有葡糖激酶活化性质。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT