公开(公告)号：JP5581399B2

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：JP2012545395

申请日：2010-12-22

申请人： ガルデルマ・リサーチ・アンド・デヴェロップメント

发明人： セドリック・ポワンサール ,  パスカル・コレット ,  パスカル・モーヴェ ,  ジャン−ミシェル・リンジェ ,  サンドリーン・レソーア

IPC分类号： C07D213/74 ,  A61K8/49 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61P17/00 ,  A61P17/08 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P37/08 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K8/4926 ,  A61K8/494 ,  A61K8/4953 ,  A61K8/69 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/499 ,  A61K31/505 ,  A61Q7/00 ,  A61Q7/02 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/008 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22 ,  C07D241/20

公开(公告)号：JP2014141486A

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：JP2013273061

申请日：2013-12-27

申请人： Japan Tobacco Inc ,  日本たばこ産業株式会社

发明人： MIYAZAKI SUSUMU ,  ISOJIMA HIROTAKA ,  OSHITA KENGO ,  KAWASHITA SEIJI ,  NAGAHASHI SHIN ,  TERASHITA MASAKAZU

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/499 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C12N9/99 ,  C12N15/09 ,  C12Q1/533 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/499 ,  A61K45/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a substituted spiropyrido[1,2-a]pyrazine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as an anti-HIV agent.SOLUTION: The present invention relates to a compound represented by the specified general formula [I] or [II], where each symbol is as defined in the specifications, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 要解决的问题：提供可用作抗HIV剂的取代的spiropyrido [1,2-a]吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐。解决方案：本发明涉及由特定通用物 式[I]或[II]，其中每个符号如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：JP5520236B2

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：JP2010546646

申请日：2010-01-15

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 浩一 魚戸 ,  雄一 杉本 ,  博之 内藤 ,  理樹 宮崎 ,  佳右 吉田 ,  正志 青沼

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/499 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/499 ,  C07D513/04

公开(公告)号：JP2014504642A

公开(公告)日：2014-02-24

申请号：JP2013552619

申请日：2012-02-02

申请人： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： ルアー， サラ エス． ハディダ ,  エドワード アダム カレル， ,  マーク トーマス ミラー， ,  ビジャヤラクスミ アルムガム， ,  ジェイソン マッカートニー， ,  コーリー アンダーソン， ,  ペーテル ディデリク ヤン フローテンホイス， ,  リコン ジャン，

IPC分类号： C07D471/20 ,  A61K31/499 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P7/06 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/02 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/20 ,  A61K31/499 ,  A61K31/506 ,  C07D519/00

摘要： 本発明は、イオンチャネルの阻害剤として有用なピロロピラジン−スピロ環式ピペリジンアミド化合物に関する。 本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。 本発明のピロロピラジン−スピロ環式ピペリジンアミド化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用であることがここで見出された。

公开(公告)号：JPWO2004043491A1

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：JP2004551231

申请日：2003-11-13

申请人： 小野薬品工業株式会社

发明人： 敬史 竹信 ,  敬史 竹信 ,  喜久 鎌中 ,  喜久 鎌中 ,  隆明 小畠 ,  隆明 小畠 ,  伊藤　秀徳 ,  秀徳 伊藤

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/426 ,  A61K31/499 ,  A61K31/517 ,  A61P13/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/499 ,  A61K31/517

摘要： 本発明は、式(I)(式中、すべての記号は明細書中と同じ意味を表わす。)で示される化合物、R3aが水素原子を表わすときには、その酸の塩、またはそれらの溶媒和物等を代表例とするアルドース還元酵素阻害化合物を含有してなる脊柱管狭窄症の予防および/または治療剤に関する。本発明の治療剤は、腰部脊柱管狭窄症等の脊柱管狭窄症等の予防および/または治療に有効である。

公开(公告)号：JP6434989B2

公开(公告)日：2018-12-05

申请号：JP2016559366

申请日：2015-03-10

申请人： メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ,  Merck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung ,  キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド ,  CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED

发明人： シーマン,カイ ,  スティーバー,フランク ,  カルデリーニ,ミシェル ,  ブラッグ,ユリアン ,  マリンジャー,オーレリー ,  ワールボエル,デニス ,  リンク,クリスチャン ,  クランプラー,サイモン ロス

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D498/10 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/499 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/20 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/499 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

公开(公告)号：JP2018532690A

公开(公告)日：2018-11-08

申请号：JP2018502144

申请日：2016-07-15

申请人： アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

发明人： アンドリューズ スティーブン ダブリュー. ,  ブレイク ジェイムズ エフ. ,  シカレッリ マーク ジェイ. ,  ゴロス アダム ,  ハース ジュリア ,  チアン ユートン ,  コラカウスキー ガブリエル アール.

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  A61P1/00 ,  C12N9/99 ,  G01N33/50 ,  G01N33/48 ,  G01N33/543 ,  G01N33/574 ,  C12Q1/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/499 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： A、B、D、E、X 1 、X 2 、X 3 、およびX 4 が、本明細書に示される意味を有する、一般式Iの化合物ならびにその立体異性体および薬学的に許容される塩または溶媒和物が、本明細書において提供され、該化合物ならびにその立体異性体および薬学的に許容される塩または溶媒和物は、RETキナーゼ阻害物質であり、かつ、RETキナーゼにより媒介される疾患または障害を含む、RETキナーゼ阻害物質を用いて処置可能である疾患の処置および予防に有用である。

公开(公告)号：JP2013542960A

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：JP2013537904

申请日：2011-11-07

申请人： グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ナンバー2、リミテッドGlaxosmithkline Intellectual Property No.2 Limited

发明人： ニコラス、ディー．アダムス ,  アミタ、エム．チャウダリ ,  テレンス、ジョン、キーソー ,  シンシア、アン、パリッシュ ,  アレクサンダー、ジョセフ、ライフ ,  ランス、ハワード、リッジャーズ ,  スタンリー、ジェイ．シュミット ,  ケネス、ウィガル

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/499 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/69 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/499 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07D471/10 ,  C07D519/00

摘要： This invention relates to the use of spirocyclic piperidine derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of fatty acid synthase (FAS). Suitably, the present invention relates to the use of spirocyclic piperidines in the treatment of cancer.

公开(公告)号：JP2013537875A

公开(公告)日：2013-10-07

申请号：JP2013511445

申请日：2011-09-12

申请人： 大塚製薬株式会社

发明人： 展明 伊藤 ,  博文 佐々木 ,  国憲 田井 ,  友一 篠原

IPC分类号： C07D241/38 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/695 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P5/00 ,  A61P5/14 ,  A61P5/18 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P17/04 ,  A61P21/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D241/44 ,  C07D243/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/499 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/695 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1856 ,  Y02P20/55

摘要： 一般式（１）：
[化１]

［式中、ｍ、ｌおよびｎは各々１ないし２の整数を示し、Ｘは、−Ｏ−又は−ＣＨ
２ −を示す。
Ｒ
１ は、水素；低級アルキル基；ヒドロキシ低級アルキル基；又は保護基又はトリ低級アルキルシリルオキシ低級アルキル基を示す。
Ｒ
２ およびＲ
３ は、同一又は異なってそれぞれ、独立して、水素又は低級アルキル基；又はＲ
２ とＲ
３ が結合してシクロＣ３−Ｃ８アルキル基を形成する基を示す。
Ｒ
４ は、芳香族環基又は複素環基を示す。
上記、芳香族環又は複素環基上に、１個以上の任意の置換基を有していてもよい。 ]
で表される複素環化合物またはその塩。
【選択図】なし

公开(公告)号：JP2010533127A

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：JP2009552600

申请日：2008-07-11

申请人： コミッサリア ア レネルジー アトミーク エ オ ゼネルジ ザルタナテイヴ

发明人： 昌紀 津野 ,  敬久 花田

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/499 ,  A61K45/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/499 ,  A61K2300/00

摘要： 本発明は、治療的有効量のAMPA受容体アンタゴニストおよびアルドースレダクターゼ阻害剤を患者に投与することによって、神経因性疼痛を治療および/または予防する方法を提供する。 神経因性疼痛は、糖尿病性神経障害であり得る。 本発明はまた、治療的有効量のAMPA受容体アンタゴニストおよびアルドースレダクターゼ阻害剤を含むキットおよび医薬組成物も提供する。 AMPA受容体アンタゴニストは、例えば、3-(2-シアノフェニル)-5-(2-ピリジル)-1-フェニル-1,2-ジヒドロピリジン-2-オンであり得る。 アルドースレダクターゼ阻害剤は、例えば、ラニレスタットであってよい。