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    ピロロベンゾジアゼピン及びそのコンジュゲート
    4.
    发明专利
    ピロロベンゾジアゼピン及びそのコンジュゲート 有权

    公开(公告)号：JP2016510806A

    公开(公告)日：2016-04-11

    申请号：JP2015562386

    申请日：2014-03-13

    申请人： メドイミューン・リミテッドMedImmune Limited ,  メドイミューン・リミテッドMedImmune Limited

    发明人： フィリップ・ウィルソン・ハワード ,  ジョン・エイ・フライゲア ,  トーマス・ピロー ,  ビン−チン・ウェイ

    IPC分类号： A61K31/5517 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

    CPC分类号： A61K47/48646 ,  A61K31/5517 ,  A61K47/48384 ,  A61K47/48584 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6855 ,  A61K47/6871 ,  C07D519/00 ,  C07K16/2863 ,  C07K16/40 ,  C07K2317/92

    摘要： 式(A)のコンジュゲート:(式中、Dは基D1又はD2のどちらかを表し;点線は、C2とC3との間の二重結合の任意の存在を示し、C2とC3との間に二重結合がある場合、R2は:(ia)ハロ、ニトロ、シアノ、エーテル、カルボキシ、エステル、C1-7アルキル、C3-7ヘテロシクリル及びビス−オキシ−C1-3アルキレンを含む群から選択される1個以上の置換基によって場合により置換される、C5-10アリール基;(ib)C1-5飽和脂肪族アルキル;(ic)C3-6飽和シクロアルキル;(id)(式中、R31、R32及びR33はそれぞれH、C1-3飽和アルキル、C2-3アルケニル、C2-3アルキニル及びシクロプロピルから独立して選択され、R2基中の炭素原子の総数は、5以下である。);(ie)(式中、R35a及びR35bの一方はHであり、他方は、フェニルであって、ハロ、メチル、メトキシによって場合により置換されるフェニル;ピリジル;及びチオフェニルである;(if)(式中、R34は:H;C1-3飽和アルキル;C2-3アルケニル;C2-3アルキニル;シクロプロピル;フェニルであって、ハロ、メチル、メトキシから選択される基によって場合により置換されるフェニル;ピリジル;及びチオフェニルから選択される。);(ig)ハロ;からなる群から選択され;C2とC3との間に単結合が存在する場合、式中、R36a及びR36bは、H、F、C1-4飽和アルキル、C2-3アルケニルから独立して選択され、アルキル基及びアルケニル基は、C1-4アルキルアミド及びC1-4アルキルエステルから選択される基によって場合により置換され;又はR16a及びR16bの一方がHである場合、他方は、ニトリル及びC1-4アルキルエステルから選択され;D’は、基D’1又はD2のどちらかを表し:式中、点線は、C2’とC3’との間の二重結合の任意の存在を示し;R6及びR9は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn及びハロから独立して選択され;R7は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn及びハロから独立して選択され;Yは、式A1、A2、A3、A4、A5及びA6から選択され:Lは、細胞結合因子に結合されたリンカーであり;CBAは、細胞結合因子であり;nは、0から48の範囲で選択される整数であり;RA4はC1-6アルキレン基であり;(a)R10はHであり、R11はOH、ORAであり、式中、RAはC1-4アルキルである;又は(b)R10及びR11は、それらが結合されている窒素原子と炭素原子との間に窒素−炭素二重結合を形成する;又は(c)R10がHであり、R11がOSOzMであり、式中、zは2又は3であり、Mは1価の医薬的に許容されるカチオンである;のいずれかであり、R及びR’は、場合により置換されたC1-12アルキル基、C3-20ヘテロシクリル基及びC5-20アリール基よりそれぞれ独立して選択され、場合により基NRR’に関して、R及びR’は、それらが結合している窒素原子と共に、場合により置換された4員、5員、6員又は7員複素環を形成し;式中、R16、R17、R19、R20、R21及びR22は、R6、R7、