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公开(公告)号:JP2018008981A
公开(公告)日:2018-01-18
申请号:JP2017146075
申请日:2017-07-28
发明人: コータジェレ サンドヒャ , クジカンダヒル エルド ブイ.
IPC分类号: A61K31/4184 , A61K31/137 , A61K31/4045 , A61K45/00 , A61P25/16 , A61P43/00 , A61K31/519
CPC分类号: A61K31/137 , A61K31/198 , A61K31/4045 , A61K31/4184 , A61K31/428 , A61K31/473 , A61K31/48 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5513 , A61K45/06 , C07C211/29 , C07C215/08 , C07C215/54 , C07C217/62 , C07D209/14 , C07D235/16 , C07D471/04 , A61K2300/00
摘要: 【課題】パーキンソン病を患っている患者のレボドパ誘発性ジスキネジアを治療する、改善する、または予防する方法の提供。 【解決手段】式(I)で表されるインドリルアルキルアミン誘導体及びベンゾイミダゾリルアルキルアミン誘導体から選択される少なくとも1つの化合物を含む薬学的組成物。 (R 1 〜R 3 はH、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、アセトアミド等;R 4 及びR 5 はH、C 1-6 アルキル、置換 1-6 アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル等nは2〜5の整数) 【選択図】なし
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公开(公告)号:JP6245983B2
公开(公告)日:2017-12-13
申请号:JP2013524207
申请日:2011-08-10
发明人: コータジェレ サンドヒャ , クジカンダヒル エルド ブイ.
IPC分类号: A61P25/16 , A61K31/198 , A61K31/551 , A61K31/48 , A61K31/428 , A61K31/4045 , A61K31/506 , A61K31/473 , A61K31/137
CPC分类号: A61K31/137 , A61K31/198 , A61K31/4045 , A61K31/4184 , A61K31/428 , A61K31/473 , A61K31/48 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5513 , A61K45/06 , C07C211/29 , C07C215/08 , C07C215/54 , C07C217/62 , C07D209/14 , C07D235/16 , C07D471/04
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公开(公告)号:JP2015501315A
公开(公告)日:2015-01-15
申请号:JP2014537662
申请日:2012-10-31
发明人: ウッドヘッド,アンドリュー,ジェームズ , チェッサリ,ジャンニ , ベソング,ギルベルト,エバイ , カー,マリア,グラチア , ヒスコック,スティーブン,ダグラス , オーブライエン,マイケル,アリステア , リーズ,ダイビッド,チャールズ , サーロウ−ベセル,スザンヌ,マリア , ウィレムス,ヘンドリカ,マリア,ジェラルダ , トンプソン,ニール,トーマス
IPC分类号: C07C217/58 , A61K31/135 , A61K31/16 , A61K31/18 , A61K31/223 , A61K31/27 , A61K31/277 , A61K31/337 , A61K31/34 , A61K31/343 , A61K31/35 , A61K31/357 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4409 , A61K31/4412 , A61K31/4462 , A61K31/4465 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/4965 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/537 , A61K31/538 , A61K31/551 , A61K45/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P43/00 , C07C217/60 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C237/10 , C07D205/02 , C07D207/09 , C07D207/335 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/44 , C07D211/26 , C07D211/56 , C07D211/70 , C07D211/76 , C07D213/38 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D217/02 , C07D231/12 , C07D233/24 , C07D233/64 , C07D237/14 , C07D239/32 , C07D239/42 , C07D241/18 , C07D243/08 , C07D263/32 , C07D265/36 , C07D271/10 , C07D277/68 , C07D285/13 , C07D295/18 , C07D305/08 , C07D307/22 , C07D307/79 , C07D309/04 , C07D309/06 , C07D319/18 , C07D513/04
CPC分类号: A61K31/505 , A61K31/135 , A61K31/137 , A61K31/165 , A61K31/397 , A61K31/4409 , A61K31/4462 , A61K31/4465 , A61K45/06 , C07B2200/05 , C07C217/58 , C07C217/60 , C07C217/62 , C07C217/74 , C07C217/90 , C07C225/12 , C07C233/18 , C07C233/25 , C07C235/46 , C07C237/04 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C237/10 , C07C237/12 , C07C237/20 , C07C243/34 , C07C251/48 , C07C255/24 , C07C255/29 , C07C255/37 , C07C255/46 , C07C255/54 , C07C259/06 , C07C271/12 , C07C275/36 , C07C311/04 , C07C311/08 , C07C311/29 , C07C313/06 , C07C317/22 , C07C323/25 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/335 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/44 , C07D211/26 , C07D211/56 , C07D211/70 , C07D213/38 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/84 , C07D217/02 , C07D231/12 , C07D233/24 , C07D233/64 , C07D237/14 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D241/18 , C07D241/20 , C07D241/24 , C07D243/14 , C07D263/32 , C07D265/36 , C07D271/10 , C07D277/68 , C07D285/13 , C07D295/02 , C07D295/027 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D305/06 , C07D305/08 , C07D307/14 , C07D307/22 , C07D307/79 , C07D309/06 , C07D309/12 , C07D309/14 , C07D319/18 , C07D513/04
摘要: 本発明は、式(I):【化1】を有する化合物またはその塩、N−オキシドもしくは互変異性体を提供し、式中、AはCH、CFまたは窒素であり;EはCH、CFまたは窒素であり;R0は水素またはC1〜2アルキルであり;R1aは、CONH2;CO2H;任意に置換されている非環式C1〜8炭化水素基;ならびに環員数が3〜7であり、そのうちの0個、1個、2個、3個または4個がO、NおよびSから選択されるヘテロ原子環員である、任意に置換されている単環式炭素環または複素環基から選択され;R2は水素および基R2aから選択され;R2aは、任意に置換されている非環式d-8炭化水素基;環員数が3〜7であり、そのうちの0個、1個または2個の環員がO、NおよびSから選択されるヘテロ原子環員である、任意に置換されている単環式炭素環または複素環基;ならびに環員数が9または10であり、そのうちの1個または2個の環員が窒素原子である、任意に置換されている二環式複素環基から選択され;R1およびR2のうちの少なくとも一方が水素以外であり;R3は、N、OおよびSから選択されるヘテロ原子環員を0個、1個、2個または3個含み、任意に置換されている、3〜10員の単環式または二環式の炭素環または複素環であり;R4aは、ハロゲン;シアノ;1つ以上のフッ素原子で任意に置換されているC1〜4アルキル;1つ以上のフッ素原子で任意に置換されているC1〜4アルコキシ;ヒドロキシ−C1〜4アルキル;およびC1〜2アルコキシ−C1〜4アルキルから選択され;R5は水素および置換基R5aから選択され;R5aは、1つ以上のフッ素原子で任意に置換されているC1〜2アルキル;1つ以上のフッ素原子で任意に置換されているC1〜3アルコキシ;ハロゲン;シクロプロピル;シアノ;およびアミノから選択される。この化合物はC型肝炎ウイルスに対する活性を有し、C型肝炎ウイルス感染症の予防または治療に使用できるものである。【選択図】なし
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4.
公开(公告)号:JP5386484B2
公开(公告)日:2014-01-15
申请号:JP2010514855
申请日:2008-06-30
申请人: アキュセラ インコーポレイテッド
发明人: スコット、イアン、レスリー , ククサ、ウラジミール、アレクサンドロビッチ , オーメ、マーク、ダブリュー. , リトル、トーマス , ガル、アンナ , ゲージ、ジェニファー , ホン、フェン
IPC分类号: C07C211/27 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61K31/145 , A61K31/15 , A61K31/165 , A61K31/275 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61P27/02 , C07C211/29 , C07C215/30 , C07C215/32 , C07C215/34 , C07C215/38 , C07C215/68 , C07C217/18 , C07C217/48 , C07C217/72 , C07C233/11 , C07C233/18 , C07C251/48 , C07C255/54 , C07C255/58 , C07C317/32 , C07C321/24 , C07D213/38 , C07D309/06 , C07D309/10 , C07D333/20 , C07D335/02
CPC分类号: C07C215/68 , C07C211/27 , C07C211/30 , C07C215/28 , C07C215/30 , C07C215/42 , C07C217/14 , C07C217/48 , C07C217/62 , C07C217/64 , C07C217/72 , C07C235/34 , C07C237/20 , C07C251/40 , C07C255/58 , C07C317/28 , C07C323/25 , C07C323/29 , C07C323/36 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D209/32 , C07D213/14 , C07D213/38 , C07D309/06 , C07D309/10 , C07D309/12 , C07D333/06 , C07D333/16 , C07D335/02
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公开(公告)号:JP2013529676A
公开(公告)日:2013-07-22
申请号:JP2013517610
申请日:2011-06-20
申请人: ユーティカルズ ソシエタ ペル アチオニ
发明人: モッタ ジュゼッペ , ベルガーニ ドメニコ , ベルトリーニ ジョルジオ , ランドーニ ニコラ
IPC分类号: C07C213/02 , C07B57/00 , C07C213/00 , C07C213/06 , C07C215/54 , C07C217/64 , C07C217/72 , C07C219/22 , C07C255/16
CPC分类号: C07C229/38 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C213/00 , C07C213/06 , C07C213/08 , C07C213/10 , C07C217/62 , C07C217/72 , C07C219/22 , C07C221/00 , C07C225/16 , C07C215/54
摘要: 本発明の目的は、アミノ基の置換基としてのベンジル基の存在により高い立体選択性を有する、図1に報告するケトン(VII)のアルキル化により化合物(VIII)を得るステップを含む、遊離塩基としておよび塩酸塩型の両方のタペンタドールを合成する新規のプロセスである。 驚くべきことに、この置換が、ケト−エノール平衡を所望のエナンチオマーに向かってシフトさせ、化合物(VII)中に存在する立体中心が所望の立体異性体に向かうカルボニルでの有機金属化合物の求核付加を方向づける能力を増幅させることが分かった。 したがって、この置換は、このステップの収率の相当な増加を得ることを可能にし、結果としてタペンタドール合成プロセス全体の全収率を有意に増加させることを可能にする。 本発明のさらなる目的は、本発明のプロセスによって得ることができる固体型のタペンタドール遊離塩基により構成される。 本発明のさらに別の目的は、タペンタドール遊離塩基の結晶型IおよびIIにより表される。 本発明のさらなる目的は、タペンタドール遊離塩基の結晶型IおよびIIの混合物である。
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公开(公告)号:JP4927735B2
公开(公告)日:2012-05-09
申请号:JP2007528094
申请日:2005-08-22
IPC分类号: C07C217/62 , A61K31/137 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P25/08 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C217/58 , C07C217/60
CPC分类号: A61K31/14 , A61K31/085 , A61K31/12 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61K45/06 , C07C217/58 , C07C217/60 , C07C217/62 , A61K2300/00
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公开(公告)号:JP4563797B2
公开(公告)日:2010-10-13
申请号:JP2004504986
申请日:2003-05-19
申请人: セケラ インコーポレイテッド
发明人: マリナ ニコラエブナ プロトポポバ、 , エレナ ボガトチェバ、
IPC分类号: C07D401/06 , A61K31/132 , A61K31/133 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61P31/04 , A61P31/06 , A61P31/08 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P33/02 , A61P33/12 , C07C211/29 , C07C211/34 , C07C211/35 , C07C211/42 , C07C215/14 , C07C215/30 , C07C215/60 , C07C217/08 , C07C217/10 , C07C217/58 , C07C217/60 , C07C217/62 , C07C323/25 , C07C323/47 , C07D211/46
CPC分类号: C07C323/25 , A61K31/132 , A61K31/133 , A61K31/40 , A61K31/445 , C07C211/29 , C07C211/34 , C07C211/35 , C07C211/42 , C07C215/14 , C07C215/30 , C07C215/60 , C07C217/08 , C07C217/10 , C07C217/58 , C07C217/60 , C07C217/62 , C07C323/47 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2601/18 , C07C2602/10 , C07C2602/42 , C07C2603/74 , C07D211/46
摘要: Methods and compositions for treating disease caused by infectious agents, particularly tuberculosis. In particular, methods and compositions comprising substituted diamines for the treatment of infectious diseases are provided. In one embodiment, these methods and compositions are used for the treatment of mycobacterial infections, including, but not limited to, tuberculosis.
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8.
公开(公告)号:JP2010532355A
公开(公告)日:2010-10-07
申请号:JP2010514855
申请日:2008-06-30
申请人: アキュセラ インコーポレイテッド
发明人: オーメ、マーク、ダブリュー. , ガル、アンナ , ククサ、ウラジミール、アレクサンドロビッチ , ゲージ、ジェニファー , スコット、イアン、レスリー , ホン、フェン , リトル、トーマス
IPC分类号: C07D309/06 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61K31/145 , A61K31/165 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61P27/02 , C07D213/38 , C07D309/10 , C07D333/20 , C07D335/02
CPC分类号: C07C215/68 , C07C211/27 , C07C211/30 , C07C215/28 , C07C215/30 , C07C215/42 , C07C217/14 , C07C217/48 , C07C217/62 , C07C217/64 , C07C217/72 , C07C235/34 , C07C237/20 , C07C251/40 , C07C255/58 , C07C317/28 , C07C323/25 , C07C323/29 , C07C323/36 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D209/32 , C07D213/14 , C07D213/38 , C07D309/06 , C07D309/10 , C07D309/12 , C07D333/06 , C07D333/16 , C07D335/02
摘要: アルキニルフェニル誘導体化合物、その医薬組成物、前記化合物及び組成物を使用して加齢黄斑変性及びシュタルガルト病などの眼の疾患及び障害を治療する方法を提供する。
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公开(公告)号:JP2008510731A
公开(公告)日:2008-04-10
申请号:JP2007528094
申请日:2005-08-22
IPC分类号: A61K45/00 , A61K31/137 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P25/08 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C217/58 , C07C217/60 , C07C217/62
CPC分类号: A61K31/14 , A61K31/085 , A61K31/12 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61K45/06 , C07C217/58 , C07C217/60 , C07C217/62 , A61K2300/00
摘要: 本発明は、新規な式(I)のT型カルシウムチャネル阻害剤、T型カルシウムチャネルを介した細胞外カルシウムの流入と関連した哺乳動物の疾患または状態の治療におけるその使用を提供する。
【化1】
式(I)において、R
1 は、C
1 -C
4 アルキル、ヒドロキシ、またはC
1 -C
4 アルコキシであり;Zは、NH、NCH
3 、O、S、またはCH
2 であり;Yは、NH、O、またはCH
2 であり(但し、YおよびZは同一ではない);R
2 は、H、ハロ、NH
2 、C
1 -C
4 アルキル、ヒドロキシまたはC
1 -C
4 アルコキシであり;mおよびnは、1〜5の範囲の整数から独立して選択され(但し、m+n=2〜9の範囲の整数である);およびR
3 は、H、ハロ、NH
2 、C
1 -C
4 アルキル、ヒドロキシ、またはC
1 -C
4 アルコキシである。
【選択図】図1-
公开(公告)号:JP3929702B2
公开(公告)日:2007-06-13
申请号:JP2000548284
申请日:1999-05-11
IPC分类号: C07C217/62 , C12P13/00 , A61K31/135 , A61K31/235 , A61K31/325 , A61K31/357 , A61K31/365 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/7028 , A61P1/00 , A61P13/00 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07C213/06 , C07C217/48 , C07C219/22 , C07C219/28 , C07C271/08 , C07C271/44 , C07C271/52 , C07C307/02 , C07D295/06 , C07D321/00 , C07D321/10 , C07F7/18 , C07H15/18
CPC分类号: C07C217/48 , C07C217/62 , C07C219/28 , C07C229/34 , C07C271/44 , C07C271/52 , C07C307/02
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