公开(公告)号：JP2017515844A

公开(公告)日：2017-06-15

申请号：JP2016567506

申请日：2015-05-11

Applicant: エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft ,  エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

Inventor： ハン，シーンチュン ,  ワーン，ジャングオ ,  ヤーン，ソーン

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/20

CPC classification number: C07D455/06

Abstract: 本発明は、一般式[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、X、及びYは、本明細書と特許請求の範囲に記載される通りである]を有する新規化合物、並びにその医薬的に許容される塩、又はエナンチオマー、又はジアステレオマーを提供する。本発明はまた、該化合物が含まれる組成物と、該化合物を使用する方法を包含する。

公开(公告)号：JP5616345B2

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：JP2011527995

申请日：2009-09-18

Applicant: オースペックス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドAuspex Pharmaceuticals, Inc. ,  オースペックス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドAuspex Pharmaceuticals, Inc.

Inventor： トーマス・ジー・ガント ,  マノーチャー・シャーバズ

IPC: C07D455/06 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5513 ,  A61K45/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D455/06 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05

公开(公告)号：JP5535944B2

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：JP2010547859

申请日：2009-02-25

Applicant: スミス アンド ネフュー インコーポレーテッド

Inventor： スティーブン・マクマホン ,  チャールズ・アレン ,  デヴィッド・ケルマン

IPC: A61F2/34 ,  A61B19/00 ,  A61F2/46

CPC classification number: C07D455/06 ,  A61B90/30 ,  A61B90/39 ,  A61B90/94 ,  A61B2090/304 ,  A61B2090/306 ,  A61B2090/309 ,  A61B2090/3937 ,  A61B2090/3941 ,  A61B2090/3945 ,  A61F2/34 ,  A61F2/3609 ,  A61F2/4684 ,  A61F2002/30617 ,  A61F2002/365 ,  A61F2002/4696 ,  A61F2250/0097 ,  C07B2200/07 ,  Y10S623/914

Abstract: An apparatus for orienting a prosthetic femoral head relative to an acetabulum comprises a femoral stem and a femoral head member. The femoral stem is configured to be received within the intramedullary canal of a femur. The femoral head member is configured to couple to the femoral stem and further configured to be received in the acetabulum. The femoral head member further comprises an indicia configured to orient a relative position of the prosthetic femoral head to the acetabulum such that the indicia signifies proper relative position of the prosthetic femoral head in the acetabulum.

公开(公告)号：JP5235018B2

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：JP2009527783

申请日：2007-09-05

Applicant: エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

Inventor： アブレヒト，シュテファン ,  アダン，ジャン−ミシェル ,  フェテス，アレック ,  ヒルトブラント，シュテファン

IPC: C07D471/04 ,  C07B57/00

CPC classification number: C07D455/06 ,  C07C59/31 ,  C07D471/04

Abstract: This invention relates to a process for the preparation of pyrido[2,1-a] isoquinoline derivatives of the formula wherein R1, R2, R3 and R4 are defined in the specification, comprising the optical resolution of an enamine of the formula wherein R1 is lower alkyl, in the presence of an optical active resolving agent to form an (S)-enamine salt of the formula wherein RCO2− is the conjugate base of the resolving agent.

公开(公告)号：JP4815566B2

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：JP2006157094

申请日：2006-06-06

Applicant: ファイザー・プロダクツ・インク

Inventor： スウィック，アンドリュー・ゴードン ,  ダウ，ロバート・リー ,  モーガン，ブラッドリー・ポール ,  リュウ，ケヴィン・クン−チン

IPC: C07C39/23 ,  C07D295/12 ,  A61K31/045 ,  A61K31/047 ,  A61K31/05 ,  A61K31/06 ,  A61K31/11 ,  A61K31/122 ,  A61K31/133 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/15 ,  A61K31/166 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/215 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/325 ,  A61K31/336 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/44 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C35/42 ,  C07C49/675 ,  C07C49/737 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C49/757 ,  C07C65/17 ,  C07C69/00 ,  C07C215/50 ,  C07C215/74 ,  C07C225/22 ,  C07C233/58 ,  C07C235/48 ,  C07C235/66 ,  C07C247/24 ,  C07C251/44 ,  C07C251/52 ,  C07C251/60 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C271/10 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C281/04 ,  C07C307/02 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07C317/18 ,  C07C333/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D213/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D303/14 ,  C07D317/36 ,  C07D333/16 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D455/06

CPC classification number: C07D455/06 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C69/76 ,  C07C215/74 ,  C07C235/66 ,  C07C251/44 ,  C07C251/52 ,  C07C251/60 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C281/04 ,  C07C307/02 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07C317/18 ,  C07C333/04 ,  C07C2603/00 ,  C07C2603/26 ,  C07D207/09 ,  C07D211/46 ,  C07D213/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D303/14 ,  C07D317/36 ,  C07D333/16 ,  C07D413/04

Abstract: The present invention provides non-steroidal compounds of formula I which are selective modulators (i.e., agonists and antagonists) of a steroid receptor, specifically, the glucocorticoid receptor. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for using these compounds to treat animals requiring glucocorticoid receptor agonist or antagonist therapy. Glucocorticoid receptor modulators are useful to treat diseases, such as obesity, diabetes, inflammation and others as described below. The present invention also provides intermediates and processes for preparing these compounds.

公开(公告)号：JP2010503634A

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：JP2009527783

申请日：2007-09-05

Applicant: エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

Inventor： アダン，ジャン−ミシェル ,  アブレヒト，シュテファン ,  ヒルトブラント，シュテファン ,  フェテス，アレック

IPC: C07D471/04 ,  C07B57/00

CPC classification number: C07D455/06 ,  C07C59/31 ,  C07D471/04

Abstract: 本発明は、光学活性分割剤の存在下で、式（II）（式中、Ｒ
１ は、低級アルキルである）で示されるエナミンを光学分割して、式（III）（式中、ＲＣＯ
２
− は、分割剤の共役塩基である）で示される（Ｓ）−エナミン塩を形成させることを含む、式（Ｉ）（式中、Ｒ
１ 、Ｒ
２ 、Ｒ
３ 及びＲ
４ は、本明細書に定義されたとおりである）で示されるピリド［２，１−ａ］イソキノリン誘導体の製造方法に関する。

公开(公告)号：JP4197650B2

公开(公告)日：2008-12-17

申请号：JP2003556411

申请日：2002-12-20

Applicant: エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

Inventor： ヴィス，ピエール・シャルル ,  ゴッビ，ルカ・クラウディオ ,  ナルキジアン，ロベール ,  マタイ，パトリツィオ ,  リュッベルス，トーマス

IPC: C07D455/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4738 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D455/06

公开(公告)号：JP2008169217A

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：JP2008021092

申请日：2008-01-31

Applicant: Shionogi & Co Ltd ,  塩野義製薬株式会社

Inventor： TADA YUKIO ,  ISO YASUYOSHI ,  HANAZAKI KOJI

IPC: C07D213/69 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D221/04 ,  C07D221/10 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D455/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D521/00 ,  C40B40/04

CPC classification number: C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D221/10 ,  C07D221/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D455/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound having the affinity for a cannabinoid type 2 receptor. SOLUTION: There is provided a compound represented by formula (I) [wherein R 1 is a group of the formula: -Y 1 -Y 2 -Y 3 -Ra (Y 1 is a single bond or the like, Y 2 is -C(=O)-NH- or the like and Y 3 is an optionally substituted aryl group or the like); R 2 is H or the like; R 3 is alkyl or the like; R 4 is alkyl or the like; R 5 is an optionally substituted alkyl or the like; and R 3 and R 4 may form a ring together with adjacent atoms], its prodrug, its pharmaceutically acceptable salt or the solvate thereof. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供对大麻素2型受体具有亲和性的化合物。 解决方案：提供由式（I）表示的化合物[其中R 1 是下式的基团：-Y 1 -Y 2 -Y 3 -Ra（Y 1 是单键等，Y 2 是-C（= O） -NH-等，Y 3是任选取代的芳基等）; R 2 是H等; R 3是烷基等; R 4是烷基等; R 5是任选取代的烷基等; 和R 3 和R 4 可与相邻原子一起形成环，其前药，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2008521843A

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：JP2007543732

申请日：2005-11-21

Applicant: エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

Inventor： ヴェッセル，ハンス・ペーター ,  クーン，ベルント ,  フンツィカー，ダニエル ,  ベーリンガー，マルクス ,  リックリン，ファビアンヌ ,  レフラー，ベルント・ミハエル

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D455/06

Abstract: 本発明は、式（Ｉ）（ここで、Ｒ
１ 〜Ｒ
４ は、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容されるその塩に関する。 化合物は、ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患、例えば糖尿病、特に、インスリン非依存性糖尿病及び耐糖能障害の治療及び／又は予防に有用である。

公开(公告)号：JP2005518398A

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：JP2003556411

申请日：2002-12-20

Applicant: エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

Inventor： ヴィス，ピエール・シャルル ,  ゴッビ，ルカ・クラウディオ ,  ナルキジアン，ロベール ,  マタイ，パトリツィオ ,  リュッベルス，トーマス

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4738 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  C07D455/06

CPC classification number: C07D455/06

Abstract: 本発明は、式（Ｉ）の化合物及びそれらの薬学的に許容可能な塩に関し、式中、Ｒ
1 、Ｒ
2 、Ｒ
3 、Ｒ
4 、Ｒ
5 及びＲ
6 は明細書及び特許請求の範囲中に定義されるとおりである。 本化合物は、糖尿病のようなＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患、特に非インスリン依存性糖尿病及び耐糖能障害を処置及び／又は予防するために有用である。