公开(公告)号：JP2010265292A

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：JP2010155442

申请日：2010-07-08

申请人： Nicox Sa ,  ニコックス エスエー

发明人： EARL RICHARD A ,  EZAWA MAIKO ,  FANG XINQIN ,  GARVEY DAVID S ,  GASTON RICKY D ,  KHANAPURE SUBHASH P ,  LETTS GORDON L ,  LIN CHIA-EN ,  RANATUNGE RAMANI R ,  RICHARDSON STEWART K ,  SCHROEDER JOSEPH D ,  STEVENSON CHERI A ,  WEY SHIOW-JYI

IPC分类号： C07C203/04 ,  C07D295/08 ,  A61K31/16 ,  A61K31/21 ,  A61K31/216 ,  A61K31/34 ,  A61K31/357 ,  A61K31/405 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/10 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P15/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C205/40 ,  C07C205/56 ,  C07C215/16 ,  C07C219/10 ,  C07C229/42 ,  C07C235/08 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C237/08 ,  C07C239/18 ,  C07C243/28 ,  C07C271/16 ,  C07C271/64 ,  C07C291/02 ,  C07C311/17 ,  C07C317/18 ,  C07C317/32 ,  C07C317/46 ,  C07C323/12 ,  C07C327/28 ,  C07D209/18 ,  C07D209/28 ,  C07D211/22 ,  C07D211/56 ,  C07D295/18 ,  C07D319/06 ,  C07D493/04 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07C291/02 ,  C07C311/17 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C327/28 ,  C07D209/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/56

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new nitrosated nonsteroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods for treating inflammation, pain and fever, for treating gastrointestinal disorders, and for facilitating wound healing. SOLUTION: A compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided wherein R m is a hydrogen or a lower alkyl group, R n is 6-methoxynaphthalen-2-yl and the like, and X is 2-(nitroxy)ethylthioethyl and the like. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供新的亚硝化非甾体抗炎药（NSAID）及其药学上可接受的盐，以及治疗炎症，疼痛和发热，治疗胃肠道疾病和促进伤口愈合的方法。 解决方案：提供由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中R SB是氢或低级烷基，R SB是n 6-甲氧基萘-2-基等，X为2-（硝基氧基）乙硫基乙基等。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2010500989A

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：JP2009524242

申请日：2006-08-15

申请人： テックフィールズ バイオケム カンパニー リミテッド ,  チョンシー ユー

发明人： リナ シュー ,  チョンシー ユー

IPC分类号： C07C219/10 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/436 ,  A61P1/02 ,  A61P1/08 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C213/06 ,  C07D207/20 ,  C07D209/46 ,  C07D209/86 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D337/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D333/22 ,  C07D209/08 ,  C07D209/46 ,  C07D209/88 ,  C07D263/57 ,  C07D333/32 ,  C07D491/04

摘要： The novel positively charged pro-drugs of aryl- and heteroarylpropionic acids in the general formula (1) 'Structure 1' and general formula (2) 'Structure 2' were designed and synthesized. The compounds of the general formula (1) 'Structure 1' and general formula (2) 'Structure 2' indicated above can be prepared from functional derivatives of naproxen, suprofen, a- methyl-(p-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindole 3-acetic acid, flurbiprofen, carprofen, pranoprofen, benoxaprofen, alminoprofen, tiaprofenic acid, pirprofen, zaltoprofen, bermoprofen, loxoprofen, indoprofen, fenclorac, oxaprozin, fenbufen, orpanoxin, ketorolac, clidanac, and related compounds, (for example acid halides or mixed anhydrides), by reaction with suitable alcohols, thiols, or amines. The positively charged amino groups of these pro-drugs not only largely increases the solubility of the drugs, but also bonds to the negative charge on the phosphate head group of membranes and pushes the pro-drug into the cytosol. The results suggest that the pro-drugs diffuses through human skin -100-130 times faster than do their parent drugs. It takes 2-4 hours for naproxen, suprofen, a- methyl-(p-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindole 3-acetic acid, flurbiprofen, carprofen, pranoprofen, benoxaprofen, alminoprofen, tiaprofenic acid, pirprofen, zaltoprofen, bermoprofen, loxoprofen, indoprofen, fenclorac, oxaprozin, fenbufen, orpanoxin, ketorolac, clidanac, and related compounds to reach the peak plasma level when they are taken orally, but these prodrugs only took about 40-50 minutes to reach the peak plasma level when they are taken transdermally. In plasma, more than 90% of these pro-drugs can change back to the drug in a few minutes. The prodrugs can be used medicinally in treating any NS AIAs-treatable conditions in humans or animals. The prodrugs can be administered not only orally, but also transdermally for any kind of medical treatments and avoid most of the side effects of NSAIAs, most notably GI disturbances such as dyspepsia, gastroduodenal bleeding, gastric ulcerations, and gastritis. Controlled transdermal administration systems of the prodrugs enable naproxen, suprofen, a- methyl-(p-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindole 3-acetic acid, flurbiprofen, carprofen, pranoprofen, benoxaprofen, alminoprofen, tiaprofenic acid, pirprofen, zaltoprofen, bermoprofen, loxoprofen, indoprofen, fenclorac, oxaprozin, fenbufen, orpanoxin, ketorolac, clidanac, and related compounds to reach constantly optimal therapeutic blood levels to increase effectiveness and reduce the side effects of NSAIAs. Another great benefit of transdermal administration of these pro-drugs is that administering medication, especially to children, will be much easier.

公开(公告)号：JP2006506466A

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：JP2005505545

申请日：2003-07-22

申请人： アテニュオン,リミティド ライアビリティー カンパニー ,  ザ、リージェンツ、オブ、ザ、ユニバーシティ、オブ、ミシガンThe Regents Of The University Of Michigan

发明人： エイミー エル． アラン ,  エム． オヘア，ショーン ,  ククバニス，ディミトリ ,  エル． グラッドストーン，パトリシア ,  ジェイ． テルナンスキー，ロバート ,  ドネイト，フェルナンド ,  ロバート ピリエ−シェパード，スティーブン ,  エル．ピー． プライス，メリッサ ,  マザー，アンドリュー

IPC分类号： C07C211/63 ,  A61K31/14 ,  A61K31/221 ,  A61K31/245 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/535 ,  A61K33/24 ,  A61K33/30 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P39/00 ,  C07C211/62 ,  C07C211/64 ,  C07C215/08 ,  C07C215/40 ,  C07C217/08 ,  C07C219/06 ,  C07C219/10 ,  C07C229/60 ,  C07C317/28 ,  C07D213/20 ,  C07D213/53 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D275/02 ,  C07D295/02 ,  C07D295/037 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D487/18

CPC分类号： C07D213/20 ,  C07C211/62 ,  C07C211/63 ,  C07C211/64 ,  C07C215/40 ,  C07C217/08 ,  C07C219/06 ,  C07C229/60 ,  C07C317/28 ,  C07D213/53 ,  C07D233/54 ,  C07D295/037 ,  C07D295/088

摘要： 本発明は、新規チオモリブデン酸塩類似物、新規チオモリブデン酸塩誘導体、新規モリブデン酸塩誘導体の医薬組成物、新規モリブデン酸塩誘導体を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法及びチオモリブデン酸塩誘導体の医薬組成物を使用して、異常血管新生、銅代謝疾患、神経変性疾患、肥満症またはNF-κB調節障害に関連する疾患を治療する方法に関連する。

公开(公告)号：JP3343181B2

公开(公告)日：2002-11-11

申请号：JP26468695

申请日：1995-09-20

IPC分类号： C08B37/00 ,  C07C219/10 ,  C07C229/22 ,  C07C237/12 ,  C08L71/00 ,  C08L71/02

公开(公告)号：JP2972250B2

公开(公告)日：1999-11-08

申请号：JP34499989

申请日：1989-12-27

申请人： BAIERU AG

发明人： FURANTSU KUNITSUSHU ,  PEETAA BABUCHINSUKI ,  DEIITAA ARURUTO ,  HANSUUYOAHIMU ZANTERU ,  ROBERUTO AARU SHUMITSUTO ,  BIRUHERUMU BURANDESU ,  HARII SUTORANGU

IPC分类号： A61K31/13 ,  A01N33/10 ,  A01N33/18 ,  A01N37/02 ,  A01N37/08 ,  A01N37/10 ,  A01N37/14 ,  A01N37/18 ,  A01N37/32 ,  A01N37/34 ,  A01N37/44 ,  A01N37/48 ,  A01N43/08 ,  A01N43/16 ,  A01N43/36 ,  A01N57/20 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/265 ,  A61K31/275 ,  A61K31/66 ,  C07C69/75 ,  C07C211/29 ,  C07C211/40 ,  C07C215/42 ,  C07C215/44 ,  C07C219/10 ,  C07C219/12 ,  C07C219/24 ,  C07C223/04 ,  C07C225/20 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C237/24 ,  C07C237/30 ,  C07C237/40 ,  C07C255/46 ,  C07C271/24 ,  C07C327/04 ,  C07D209/48 ,  C07D307/54 ,  C07D307/89 ,  C07D311/76 ,  C07F9/40

公开(公告)号：JPH09278722A

公开(公告)日：1997-10-28

申请号：JP24006496

申请日：1996-09-11

申请人： POLA CHEM IND INC

发明人： NAMIKI TAKAYUKI ,  KIMURA MAKOTO ,  KAWAKATSU YOKO ,  MAEJIMA RIE ,  HINOTANI TOSHIHIRO

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07C215/16 ,  C07C217/28 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C219/06 ,  C07C219/10 ,  C07C309/73 ,  C07C323/12

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain the subject compound having high optical purity and useful as a raw material for calcium antagonist, etc. SOLUTION: The objective compound is expressed by formula I (Ar is an aromatic hydrocarbon group, etc.; X is S, etc.; Y is a halogen, etc.; Z is H or an acyl; (n) is an integer of 0.4; * shows the position of asymmetric carbon), e.g. (S)-(-)-N-(3-chloro-2-hydroxypropyl)aniline. The compound can be produced by reacting an aromatic compound of formula II with an optically active epoxy derivative of formula III in the absence of catalyst. The compound produced by this process has extremely high optical purity determined by an optical purity test.

公开(公告)号：JPH0899938A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：JP23508095

申请日：1995-09-13

申请人： CIBA GEIGY AG

发明人： GUIDO YORUDEINE

IPC分类号： B01J23/02 ,  B01J27/232 ,  C07B61/00 ,  C07C209/10 ,  C07C211/56 ,  C07C219/10 ,  C07C303/22 ,  C07C309/40 ,  C07C309/45 ,  C07C309/46

公开(公告)号：JPH0717913A

公开(公告)日：1995-01-20

申请号：JP13153294

申请日：1994-06-14

申请人： BRISTOL MYERS SQUIBB CO

发明人： JIYOAN JIEI BURONSON ,  EFU AIBUII KIYARORU ,  KIYASARIN EMU GURIIN ,  ANITA REUIN ,  MUZAMIRU EMU MANSURI ,  SUTANRII BUII DANDOREA

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/215 ,  A61P29/00 ,  C07C57/30 ,  C07C57/48 ,  C07C59/64 ,  C07C63/66 ,  C07C65/28 ,  C07C69/00 ,  C07C69/612 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C205/56 ,  C07C219/10 ,  C07C233/65 ,  C07C309/57 ,  C07C313/04 ,  C07F9/38

公开(公告)号：JPH0643369B2

公开(公告)日：1994-06-08

申请号：JP10073684

申请日：1984-05-21

申请人： ROUSSEL UCLAF

发明人： JIYATSUKU MARUTERU ,  JIYAN TESHIE ,  ANDORE TESHIYU

IPC分类号： C07C69/608 ,  A01N53/00 ,  A01N53/02 ,  A23K1/16 ,  A61K31/22 ,  A61K31/225 ,  C07C67/00 ,  C07C67/08 ,  C07C69/65 ,  C07C69/743 ,  C07C69/747 ,  C07C219/10 ,  C07C235/32 ,  C07C253/00 ,  C07C255/14 ,  C07C255/31 ,  C07C255/39 ,  C07C301/00 ,  C07C309/08 ,  C07C313/00 ,  C07C323/19 ,  C07C323/62 ,  C07D209/48 ,  C07D213/64 ,  C07D213/647 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D233/74 ,  C07D233/78 ,  C07D263/36 ,  C07D277/24 ,  C07D285/04 ,  C07D307/45 ,  C07D309/12 ,  C07D309/40 ,  C07D317/44 ,  C07D521/00

公开(公告)号：JPH03504599A

公开(公告)日：1991-10-09

申请号：JP50476389

申请日：1989-04-06

IPC分类号： B01J19/24 ,  C07C69/003 ,  C07C219/04 ,  C07C219/10 ,  C07C219/34 ,  C07C305/04 ,  C07C305/06 ,  C07C305/10 ,  C07C309/12 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C323/52 ,  C07C327/20 ,  C07C327/32 ,  C07C333/20 ,  C07F9/09 ,  C12N11/02 ,  C12P1/00 ,  C12P7/40 ,  C12P41/00