公开(公告)号：US20070293533A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11755956

申请日：2007-05-31

申请人： John GINN ,  Ronald Sorcek ,  Michael Turner ,  Erick Young

发明人： John GINN ,  Ronald Sorcek ,  Michael Turner ,  Erick Young

IPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1 and R4 are defined herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases, cardiovascular disease and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 1和R 4在本文中定义，其可用作IkappaB激酶（IKK）复合物的激酶活性的抑制剂 。 因此，该化合物可用于治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病和癌症。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20060270671A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US11500237

申请日：2006-08-07

申请人： Zhidong Chen ,  Pier Cirillo ,  Darren DiSalvo ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Lifen Wu ,  Erick Young

发明人： Zhidong Chen ,  Pier Cirillo ,  Darren DiSalvo ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Lifen Wu ,  Erick Young

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4743

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Disclosed are methods of treating cancer by administration of compounds according to formula (I): wherein the variables R1, R2, R3 and Z are described herein.

摘要翻译： 公开了通过给予式（I）化合物来治疗癌症的方法：其中变量R 1，R 2，R 3和 Z在此描述。

公开(公告)号：US20050222145A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11141153

申请日：2005-05-31

申请人： Eugene Hickey ,  Wiemen Liu ,  Sanxing Sun ,  Yancey Ward ,  Erick Young

发明人： Eugene Hickey ,  Wiemen Liu ,  Sanxing Sun ,  Yancey Ward ,  Erick Young

IPC分类号： C07D211/66 ,  C07D413/12 ,  A61K31/538 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D211/66 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to peptidyl compounds of the formulas (I) and (II) active as cathepsin S, a cysteine protease, inhibitors. The compounds are selective, reversible inhibitors of the cathepsin S are therefore useful in the treatment of autoimmune and other diseases. The invention also relates to processes for preparing such compounds and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及作为组织蛋白酶S活化的式（I）和（II）的肽基化合物，半胱氨酸蛋白酶，抑制剂。 化合物是组织蛋白酶S的选择性，可逆的抑制剂因此可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 本发明还涉及制备这些化合物的方法和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20050032792A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10937533

申请日：2004-09-09

申请人： Michel Emmanuel ,  Leah Frye ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  Denice Spero ,  David Thomson ,  Yancey Ward ,  Erick Young

发明人： Michel Emmanuel ,  Leah Frye ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  Denice Spero ,  David Thomson ,  Yancey Ward ,  Erick Young

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are cathepsin S ,K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的组合蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US20050182053A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11002828

申请日：2004-12-02

申请人： Zhidong Chen ,  Pier Cirillo ,  Darren DiSalvo ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Lifen Wu ,  Erick Young

发明人： Zhidong Chen ,  Pier Cirillo ,  Darren DiSalvo ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Lifen Wu ,  Erick Young

IPC分类号： A61K31/4743 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein the variables R1, R2, R3 and Z are described herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中本文描述了可变的R 1，R 2，R 3和Z，它们是有用的 作为IkappaB激酶（IKK）复合物的激酶活性的抑制剂。 因此，这些化合物可用于治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫疾病炎性疾病和癌症。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20050032772A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10937636

申请日：2004-09-09

申请人： Michel Emmanuel ,  Leah Frye ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun ,  David Thomson ,  Yancey Ward ,  Erick Young

发明人： Michel Emmanuel ,  Leah Frye ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun ,  David Thomson ,  Yancey Ward ,  Erick Young

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08 ,  A61K31/397 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的新颖的组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US06974870B2

公开(公告)日：2005-12-13

申请号：US10730172

申请日：2003-12-06

申请人： Charles L. Cywin ,  Can Mao ,  Jonathan Emeigh ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Erick Young ,  Darren DiSalvo ,  John Ginn ,  Pier Cirillo

发明人： Charles L. Cywin ,  Can Mao ,  Jonathan Emeigh ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Erick Young ,  Darren DiSalvo ,  John Ginn ,  Pier Cirillo

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1 and R2 are defined herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

公开(公告)号：US20050124640A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10933635

申请日：2004-09-03

申请人： Mario Cardozo ,  Derek Cogan ,  Charles Cywin ,  George Dahmann ,  Darren DiSalvo ,  John Ginn ,  Anthony Prokopowicz ,  Denice Spero ,  Erick Young

发明人： Mario Cardozo ,  Derek Cogan ,  Charles Cywin ,  George Dahmann ,  Darren DiSalvo ,  John Ginn ,  Anthony Prokopowicz ,  Denice Spero ,  Erick Young

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P37/00 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  H01L51/00 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  H01L51/0089

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, which are useful as inhibitors of PKC-theta and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC-theta, including immunological disorders and type II diabetes. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中R 1，R 2和R 3 3如本文所定义，其可用作抑制剂 的PKC-θ，因此可用于治疗通过PKC-θ的活性介导或持续的各种疾病和病症，包括免疫学障碍和II型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。