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公开(公告)号：US20050032772A1
公开(公告)日：2005-02-10
申请号：US10937636
申请日：2004-09-09
申请人： Michel Emmanuel , Leah Frye , Eugene Hickey , Weimin Liu , Tina Morwick , Denice Spero , Sanxing Sun , David Thomson , Yancey Ward , Erick Young
发明人： Michel Emmanuel , Leah Frye , Eugene Hickey , Weimin Liu , Tina Morwick , Denice Spero , Sanxing Sun , David Thomson , Yancey Ward , Erick Young
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/5365 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P19/10 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D455/02 , C07D487/08 , A61K31/397 , A61K31/553 , A61K31/554
CPC分类号： C07D401/12 , C04B35/632 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D455/02 , C07D487/08
摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.
摘要翻译： 公开了本文进一步定义的新颖的组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。
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公开(公告)号：US20050032792A1
公开(公告)日：2005-02-10
申请号：US10937533
申请日：2004-09-09
申请人： Michel Emmanuel , Leah Frye , Eugene Hickey , Weimin Liu , Tina Morwick , Denice Spero , David Thomson , Yancey Ward , Erick Young
发明人： Michel Emmanuel , Leah Frye , Eugene Hickey , Weimin Liu , Tina Morwick , Denice Spero , David Thomson , Yancey Ward , Erick Young
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/5365 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P19/10 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D455/02 , C07D487/08 , C07D417/02 , C07D413/02 , C07D43/02
CPC分类号： C07D401/12 , C04B35/632 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D455/02 , C07D487/08
摘要： Disclosed are cathepsin S ,K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.
摘要翻译： 公开了本文进一步定义的组合蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。
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公开(公告)号：US20050038104A1
公开(公告)日：2005-02-17
申请号：US10902562
申请日：2004-07-29
申请人： Zhidong Chen , John Ginn , Eugene Hickey , Weimin Liu , Can Mao , Tina Morwick , Peter Nemoto , Denice Spero , Sanxing Sun
发明人： Zhidong Chen , John Ginn , Eugene Hickey , Weimin Liu , Can Mao , Tina Morwick , Peter Nemoto , Denice Spero , Sanxing Sun
IPC分类号： A61K31/38 , A61P29/00 , C07D333/70 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D409/02 , C07D333/72
CPC分类号： C07D409/04 , A61K31/38 , C07D333/70 , C07D409/14
摘要： Disclosed are compounds of the formula I shown below, wherein R1, R2, R3 and R4 are described herein, which are active as anti-inflammatory agents. Also disclosed are methods of using and making such compounds.
摘要翻译： 公开了下文所示的式I化合物，其中R1，R2，R3和R4如本文所述，其作为抗炎剂是有活性的。 还公开了使用和制备这些化合物的方法。
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公开(公告)号：US20080008720A1
公开(公告)日：2008-01-10
申请号：US11836590
申请日：2007-08-09
申请人： Charles Cywin , Roman Fleck , Eugene Hickey , Weimin Liu , Tina Morwick , John Proudfoot , Denice Spero
发明人： Charles Cywin , Roman Fleck , Eugene Hickey , Weimin Liu , Tina Morwick , John Proudfoot , Denice Spero
IPC分类号： A61K31/551 , A61K31/4365 , A61K31/519 , A61P11/08 , A61P19/02 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07D471/14 , C07D243/08 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61K39/00 , A61K31/53
CPC分类号： C07D495/14
摘要： Disclosed are substituted tricyclic heterocycle compounds of the formulas (I), (II) and (III) shown below, wherein R1, R2, R3 and R4 are described herein, which are active as anti-inflammatory agents. Also disclosed are methods of using and making such compounds.
摘要翻译： 公开了以下所示的式（I），（II）和（III）的取代的三环杂环化合物，其中R 1，R 2，R 3， 本文描述了它们作为抗炎剂是有活性的。 还公开了使用和制备这些化合物的方法。
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公开(公告)号：US20050101601A1
公开(公告)日：2005-05-12
申请号：US10960550
申请日：2004-10-07
申请人： Charles Cywin , Roman Fleck , Eugene Hickey , Weimin Liu , Tina Morwick , John Proudfoot , Denice Spero
发明人： Charles Cywin , Roman Fleck , Eugene Hickey , Weimin Liu , Tina Morwick , John Proudfoot , Denice Spero
IPC分类号： A61K31/4365 , A61K31/4375 , A61K31/519 , A61K31/53 , C07D495/14 , A61K31/5377 , C07D498/14
CPC分类号： C07D495/14
摘要： Disclosed are substituted tricyclic heterocycle compounds of the formulas (I), (II) and (III) shown below, wherein R1, R2, R3 and R4 are described herein, which are active as anti-inflammatory agents. Also disclosed are methods of using and making such compounds.
摘要翻译： 公开了以下所示的式（I），（II）和（III）的取代的三环杂环化合物，其中R 1，R 2，R 3， 本文描述了它们作为抗炎剂是有活性的。 还公开了使用和制备这些化合物的方法。
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6.发明申请公开(公告)号：US20050026904A1
公开(公告)日：2005-02-03
申请号：US10926803
申请日：2004-08-26
申请人： Younes Bekkali , Denice Spero , Sanxing Sun , Yancey Ward
发明人： Younes Bekkali , Denice Spero , Sanxing Sun , Yancey Ward
IPC分类号： A61K31/536 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/10 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D307/32 , C07D413/12 , A61K31/55 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/541
CPC分类号： C07D307/32 , C07D413/12
摘要： Disclosed are cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (Ia) and (Ib) where R2, R3, R4, R6, R8 and Y are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.
摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的组蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制性化合物，其中R2，R3，R4，R6，R8和Y如本文所定义。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。
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公开(公告)号：US07329764B2
公开(公告)日：2008-02-12
申请号：US10902562
申请日：2004-07-29
申请人： Zhidong Chen , John David Ginn , Eugene Richard Hickey , Weimin Liu , Can Mao , Tina Marie Morwick , Peter Allen Nemoto , Denice Spero , Sanxing Sun
发明人： Zhidong Chen , John David Ginn , Eugene Richard Hickey , Weimin Liu , Can Mao , Tina Marie Morwick , Peter Allen Nemoto , Denice Spero , Sanxing Sun
IPC分类号： C07D333/00 , A61K31/38
CPC分类号： C07D409/04 , A61K31/38 , C07D333/70 , C07D409/14
摘要： Disclosed are compounds of the formula I shown below, wherein R1, R2, R3 and R4 are described herein, which are active as anti-inflammatory agents. Also disclosed are methods of using and making such compounds
摘要翻译： 公开了下文所示的式I化合物，其中R1，R2，R3和R4如本文所述，其作为抗炎剂是有活性的。 还公开了使用和制备这些化合物的方法
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公开(公告)号：US20050124640A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：US10933635
申请日：2004-09-03
申请人： Mario Cardozo , Derek Cogan , Charles Cywin , George Dahmann , Darren DiSalvo , John Ginn , Anthony Prokopowicz , Denice Spero , Erick Young
发明人： Mario Cardozo , Derek Cogan , Charles Cywin , George Dahmann , Darren DiSalvo , John Ginn , Anthony Prokopowicz , Denice Spero , Erick Young
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/506 , A61P3/10 , A61P37/00 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , H01L51/00 , C07D43/02
CPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , H01L51/0089
摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, which are useful as inhibitors of PKC-theta and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC-theta, including immunological disorders and type II diabetes. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.
摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中R 1，R 2和R 3 3如本文所定义，其可用作抑制剂 的PKC-θ，因此可用于治疗通过PKC-θ的活性介导或持续的各种疾病和病症，包括免疫学障碍和II型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。
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