公开(公告)号：US08198437B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12677213

申请日：2008-09-12

申请人： Kenji Fukunaga ,  Kazutoshi Watanabe ,  Pascal Barneoud ,  Jesus Benavides ,  Jeremy Pratt

发明人： Kenji Fukunaga ,  Kazutoshi Watanabe ,  Pascal Barneoud ,  Jesus Benavides ,  Jeremy Pratt

IPC分类号： C07D413/00

CPC分类号： C07D413/14

摘要： A compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by abnormal activity of tau protein kinase 1 such as a neurodegenerative diseases (e.g. Alzheimer disease).

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐：用于预防和/或治疗由tau蛋白激酶1的异常活性（例如神经变性疾病（例如阿尔茨海默病））引起的疾病。

公开(公告)号：US4788204A

公开(公告)日：1988-11-29

申请号：US867555

申请日：1986-05-28

申请人： Jesus Benavides ,  Marie-Christine Dubroeucq ,  Gerard LeFur ,  Christian Renault

发明人： Jesus Benavides ,  Marie-Christine Dubroeucq ,  Gerard LeFur ,  Christian Renault

IPC分类号： C07C235/04 ,  A61K31/43 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P37/00 ,  C07C67/00 ,  C07C67/307 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/04 ,  C07C233/06 ,  C07C233/11 ,  C07C235/32 ,  C07C235/34 ,  C07C239/00 ,  C07C269/00 ,  C07C313/00 ,  C07C317/44 ,  C07C323/32 ,  C07D213/22 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D239/74 ,  C07D239/82 ,  C07D239/88 ,  C07D239/91 ,  C07D239/96 ,  C07D333/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D215/12 ,  C07D215/233 ,  C07D215/36 ,  C07D215/42 ,  C07D217/14 ,  C07D217/24 ,  C07D239/74 ,  C07D239/82 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04

摘要： Amides of formula: ##STR1## in which A is ##STR2## V and W are H, halogen, alkyl (1-3C), alkoxy (1-3C), NO.sub.2 or CF.sub.3, Z is bound in the ortho or para position with respect toB and is phenyl, optionally substituted, thienyl or pyridyl, the chain X-(CH.sub.2).sub.n --(CHR).sub.m --CO--NR.sub.1 R.sub.2 is bound in the ortho or para position with respect to B,R is H or alkyl (1-3C),R.sub.1 and R.sub.2 are alkyl (1-6C), cycloalkyl (3-6C), phenyl, phenylalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl (3-6C),R.sub.1 and R.sub.2 can also form, with the nitrogen atom to which they are attached, a pyrrolidine, piperidine, morpholine or thiomorpholine ring,X is >CH--R.sub.3, >N--R.sub.4, >SO, >SO.sub.2, >O or >S,R.sub.3 is H, alkyl (1-3C),R.sub.4 is alkyl (1-3C)m=0 or 1 and n=0, 1 or 2,provided that, if X is >SO, >SO.sub.2 or >N--R.sub.4, the sum m+n is equal to at least 1, that, when A and B are N and Z is in the para position with respect to B, X cannot denote the group >CH--R.sub.3 and that when A is CH, B is N, Z is in the ortho position with respect to B, X is an oxygen atom, and R is a hydrogen atom, the sum m+n is other than 1, and excluding 2-phenyl-4-quinolyl N,N-dimethylcarbamate, have useful pharmacological activity, e.g. as anxiolytics, anticonvulsants and antiangina agents.

摘要翻译： 式中：A为V，W为H，卤素，烷基（1-3C），烷氧基（1-3C），NO2或CF3的式I的酰胺，Z在邻位或对位结合 相对于B而言为苯基，任选取代的噻吩基或吡啶基，链X-（CH 2）n - （CHR）m -CO-NR 1 R 2在相对于B的邻位或对位结合，R为H或烷基 （1-3C）中，R1和R2是烷基（1-6C），环烷基（3-6C），苯基，苯基烷基，环烷基烷基，烯基（3-6C），R1和R2也可以与氮原子一起形成 它们是连接的，吡咯烷，哌啶，吗啉或硫代吗啉环，X是> CH-R3，> N-R4，> SO，SO2，O或> S，R3是H，烷基（1-3C），R4 是烷基（1-3C）m = 0或1，n = 0,1或2，条件是如果X是> SO，> SO 2或> N-R 4，则和m + n等于至少1， 当A和B为N且Z为相对于B的对位时，X不能表示基团> CH-R3，当A为CH时，B为N，Z为相对于B的邻位 X为氧原子，R为氢原子 en原子，总和m + n不为1，不包括2-苯基-4-喹啉基N，N-二甲基氨基甲酸酯具有有用的药理活性，例如。 作为抗焦虑剂，抗惊厥药和抗血管药。

公开(公告)号：US4788199A

公开(公告)日：1988-11-29

申请号：US167126

申请日：1988-03-11

申请人： Jesus Benavides ,  Marie-Christine Dubroeucq ,  Gerard Le Fur ,  Christian Renault

发明人： Jesus Benavides ,  Marie-Christine Dubroeucq ,  Gerard Le Fur ,  Christian Renault

IPC分类号： C07C235/04 ,  A61K31/43 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P37/00 ,  C07C67/00 ,  C07C67/307 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/04 ,  C07C233/06 ,  C07C233/11 ,  C07C235/32 ,  C07C235/34 ,  C07C239/00 ,  C07C269/00 ,  C07C313/00 ,  C07C317/44 ,  C07C323/32 ,  C07D213/22 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D239/74 ,  C07D239/82 ,  C07D239/88 ,  C07D239/91 ,  C07D239/96 ,  C07D333/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D215/12 ,  C07D215/233 ,  C07D215/36 ,  C07D215/42 ,  C07D217/14 ,  C07D217/24 ,  C07D239/74 ,  C07D239/82 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04

摘要： Amides of formula: ##STR1## in which A is ##STR2## V and W are H, halogen, alkyl (1-3C), alkoxy (1-3C), NO.sub.2 or CF.sub.3, Z is bound in the ortho or para position with respect to B and is phenyl, optionally substituted, thienyl or pyridyl, the chain X--(CH.sub.2).sub.n --(CHR).sub.m --CO--NR.sub.1 R.sub.2 is bound in the ortho or para position with respect to B,R is H or alkyl (1-3C),R.sub.1 and R.sub.2 are alkyl (1-6C), cycloalkyl (3-6C), phenyl, phenylalkyl, cycloalkylalkyl, alkenyl (3-6C),R.sub.1 and R.sub.2 can also form, with the nitrogen atom to which they are attached, a pyrrolidine, piperidine, morpholine or thiomorpholine ring,X is >CH--R.sub.3, >N--R.sub.4, >SO, >SO.sub.2, >O or >S,R.sub.3 is H, alkyl (1-3C),R.sub.4 is alkyl (1-3C)m=0 or 1 and n=0, 1 or 2,provided that, if X is >SO, >SO.sub.2 or >N--R.sub.4 , the sum m+n is equal to at least 1, that, when A and B are N and Z is in the para position with respect to B, X cannot denote the group >CH--R.sub.3 and that when A is CH, B is N, Z is in the ortho position with respect to B, X is an oxygen atom, and R is a hydrogen atom, the sum m+n is other than 1, and excluding 2-phenyl-4-quinolyl N,N-dimethylcarbamate, have useful pharmacological activity, e.g. as anxiolytics, anticonvulsants and antiangina agents.

摘要翻译： 式中：A为V，W为H，卤素，烷基（1-3C），烷氧基（1-3C），NO2或CF3的式I的酰胺，Z在邻位或对位结合 相对于B而言为苯基，任选取代的噻吩基或吡啶基，链X-（CH 2）n - （CHR）m -CO-NR 1 R 2在相对于B的邻位或对位结合，R为H或烷基 （1-3C）中，R1和R2是烷基（1-6C），环烷基（3-6C），苯基，苯基烷基，环烷基烷基，烯基（3-6C），R1和R2也可以与氮原子一起形成 它们是连接的，吡咯烷，哌啶，吗啉或硫代吗啉环，X是> CH-R3，> N-R4，> SO，SO2，O或> S，R3是H，烷基（1-3C），R4 是烷基（1-3C）m = 0或1，n = 0,1或2，条件是如果X是> SO，> SO 2或> N-R 4，则和m + n等于至少1， 当A和B为N且Z为相对于B的对位时，X不能表示基团> CH-R3，当A为CH时，B为N，Z为相对于B的邻位 X为氧原子，R为氢原子 原子，总和m + n不是1，不包括2-苯基-4-喹啉基N，N-二甲基氨基甲酸酯具有有用的药理活性，例如。 作为抗焦虑剂，抗惊厥药和抗血管药。

公开(公告)号：US20110021773A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12677213

申请日：2008-09-12

申请人： Kenji Fukunaga ,  Kazutoshi Watanabe ,  Pascal Barneoud ,  Jesus Benavides ,  Jeremy Pratt

发明人： Kenji Fukunaga ,  Kazutoshi Watanabe ,  Pascal Barneoud ,  Jesus Benavides ,  Jeremy Pratt

IPC分类号： C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14

摘要： A compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by abnormal activity of tau protein kinase 1 such as a neurodegenerative diseases (e.g. Alzheimer disease).

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐：用于预防和/或治疗由tau蛋白激酶1的异常活性（例如神经变性疾病（例如阿尔茨海默病））引起的疾病。

公开(公告)号：US6043280A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：US155598

申请日：1999-01-08

申请人： Xavier Vige ,  Jesus Benavides ,  Braham Shroot ,  Veronique Taupin

发明人： Xavier Vige ,  Jesus Benavides ,  Braham Shroot ,  Veronique Taupin

IPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/166 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/395 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/235

摘要： This invention relates to the use of benzonaphthalene compounds for the treatment of peripheral neuropathies, central neurodegenerative diseases and autoimmune diseases of the nervous system.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR97 / 00590 Sec。 371日期1999年1月8日第 102（e）1999年1月8日PCT PCT 1997年4月2日PCT公布。 公开号WO97 / 37648 日期1997年10月16日本发明涉及苯并萘化合物用于治疗神经系统的周围神经病变，中枢神经变性疾病和自身免疫性疾病的用途。

公开(公告)号：US5652248A

公开(公告)日：1997-07-29

申请号：US327589

申请日：1994-10-24

申请人： Delphine Lekieffre ,  Jesus Benavides ,  Bernard Scatton ,  Pascal George

发明人： Delphine Lekieffre ,  Jesus Benavides ,  Bernard Scatton ,  Pascal George

IPC分类号： C07D211/20 ,  A61K31/445 ,  A61P25/02 ,  A61K31/335 ,  A61K31/44 ,  A61K33/24

CPC分类号： A61K31/445

摘要： Eliprodil, or an enantiomer thereof, is indicated for combined administration with anticancer agents in order to prevent peripheral neuropathies induced by administration of the anticancer agents.

摘要翻译： Eliprodil或其对映异构体用于与抗癌剂联合施用以防止通过施用抗癌剂诱导的周围神经病变。

公开(公告)号：US08518939B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US13467302

申请日：2012-05-09

申请人： Kenji Fukunaga ,  Kazutoshi Watanabe ,  Pascal Barneoud ,  Jesus Benavides ,  Jeremy Pratt

发明人： Kenji Fukunaga ,  Kazutoshi Watanabe ,  Pascal Barneoud ,  Jesus Benavides ,  Jeremy Pratt

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D413/14

摘要： A compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by abnormal activity of tau protein kinase 1 such as a neurodegenerative diseases (e.g. Alzheimer disease).

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐：用于预防和/或治疗由tau蛋白激酶1的异常活性（例如神经变性疾病（例如阿尔茨海默病））引起的疾病。

公开(公告)号：US20120252812A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13467302

申请日：2012-05-09

申请人： Kenji FUKUNAGA ,  Kazutoshi WATANABE ,  Pascal BARNEOUD ,  Jesus BENAVIDES ,  Jeremy PRATT

发明人： Kenji FUKUNAGA ,  Kazutoshi WATANABE ,  Pascal BARNEOUD ,  Jesus BENAVIDES ,  Jeremy PRATT

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D413/14

摘要： A compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by abnormal activity of tau protein kinase 1 such as a neurodegenerative diseases (e.g. Alzheimer disease).

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐：用于预防和/或治疗由tau蛋白激酶1的异常活性（例如神经变性疾病（例如阿尔茨海默病））引起的疾病。

公开(公告)号：US20120039816A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13126648

申请日：2009-10-27

申请人： Jesus Benavides ,  Hérve Boutin ,  Marie-Noëlle Castel ,  Annelaure Damont ,  Frédéric Dolle ,  Philippe Hantraye ,  Frank Marguet ,  Thomas Rooney ,  Luc Rivron ,  Bertrand Tavitian ,  Cyrille Thominiaux

发明人： Jesus Benavides ,  Hérve Boutin ,  Marie-Noëlle Castel ,  Annelaure Damont ,  Frédéric Dolle ,  Philippe Hantraye ,  Frank Marguet ,  Thomas Rooney ,  Luc Rivron ,  Bertrand Tavitian ,  Cyrille Thominiaux

IPC分类号： A61K49/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： G01N33/6872 ,  A61K51/0459 ,  G01N33/58 ,  G01N2333/705

摘要： Use of a radiolabelled form of 7-chloro-Λ/,Λ/,5-trimethyl-4-oxo-3-phenyl-3,5-dihydro-4/-/-pyridazino[4,5-b]indole-1-acetamide as a biomarker for the detection, in an individual, of PBR levels associated with normal and pathological conditions. Method for the detection of PBR levels associated with normal and pathological conditions. Diagnostic kit.

摘要翻译： 使用放射性标记形式的7-氯代Λ/，Λ/，5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1 - 乙酰胺作为用于在个体中检测与正常和病理状况相关的PBR水平的生物标志物。 检测与正常和病理状况相关的PBR水平的方法。 诊断套件

公开(公告)号：US06687931B1

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US10418071

申请日：2003-04-18

申请人： Jesus Benavides

发明人： Jesus Benavides

IPC分类号： A47G902

CPC分类号： A47G9/0253 ,  A01K1/0353

摘要： A cushion cover for selectively displaying a first motif and a second motif. The cushion cover contains a first pocket and a second pocket disposed inside the first pocket when the first motif is displayed. In this configuration, the first pocket is adapted to receive and fully enclose the cushion. When it is desired to display the second motif, the second pocket is removed from the first pocket, and the first pocket is disposed inside the second pocket. In this configuration, the second pocket is adapted to receive and fully enclose the cushion.

摘要翻译： 用于选择性地显示第一图案和第二图案的衬垫罩。 当显示第一图案时，缓冲罩包含设置在第一口袋内部的第一袋和第二袋。 在该构造中，第一袋适于接收并完全包围衬垫。 当希望显示第二图案时，第二个袋被从第一个袋中取出，第一个袋被放置在第二个袋内。 在这种构造中，第二袋适于接收和完全包围衬垫。