公开(公告)号：US07994176B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US12297964

申请日：2007-04-24

申请人： Renhua Li ,  Thomas Edward Mabry ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu

发明人： Renhua Li ,  Thomas Edward Mabry ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  C07D403/02 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D207/26

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D401/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11 Beta-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11 Beta-HSD type 1 activity. X-17377

摘要翻译： 本发明公开了具有11个β-HSD 1型拮抗剂活性的新颖的式I化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征以及与11β-HSD型相关的其它病症的方法 1活动。 X-17377

公开(公告)号：US20110009395A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12830476

申请日：2010-07-06

申请人： James Edmund AUDIA ,  Dustin James MERGOTT ,  Grant Mathews VAUGHT ,  Brian Morgan WATSON ,  Leonard Larry WINNEROSKI, JR. ,  Chongsheng Eric SHI

发明人： James Edmund AUDIA ,  Dustin James MERGOTT ,  Grant Mathews VAUGHT ,  Brian Morgan WATSON ,  Leonard Larry WINNEROSKI, JR. ,  Chongsheng Eric SHI

IPC分类号： A61K31/542 ,  C07D513/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D513/02 ,  C07D279/08 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides BACE inhibitors of Formula I: methods for their use, intermediates, and methods for their preparation.

摘要翻译： 本发明提供式I的BACE抑制剂：其使用方法，中间体及其制备方法。

公开(公告)号：US20090099180A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12297906

申请日：2007-04-25

申请人： Thomas Edward Mabry ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, JR.

发明人： Thomas Edward Mabry ,  Owen Brendan Wallace ,  Yanping Xu ,  Nancy June Snyder ,  Leonard Larry Winneroski, JR.

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/54 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  A61P3/10 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D209/44 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula (I): having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11β-HSD 1型拮抗剂活性的式（I）的新化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征和与11beta-HSD 1型相关的其它病症的方法 活动。

公开(公告)号：US06353027B1

公开(公告)日：2002-03-05

申请号：US09518537

申请日：2000-03-03

申请人： Samuel James Dominianni ,  Margaret Mary Faul ,  Russell Dean Stucky ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

发明人： Samuel James Dominianni ,  Margaret Mary Faul ,  Russell Dean Stucky ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

IPC分类号： C07C22936

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07C279/22

摘要： This invention provides compounds and their pharmaceutically-acceptable salts, pharmaceutical formulations of said compounds, and methods for treating hyperglycemia associated with non-insulin dependent diabetes and for treating hyperlipidemia.

摘要翻译： 本发明提供化合物及其药学上可接受的盐，所述化合物的药物制剂，以及治疗与非胰岛素依赖型糖尿病相关的高血糖症和治疗高脂血症的方法。

公开(公告)号：US6015807A

公开(公告)日：2000-01-18

申请号：US966081

申请日：1997-11-07

申请人： Gary Lowell Engel ,  Nagy Alphonse Farid ,  Margaret Mary Faul ,  Michael Robert Jirousek ,  Lori Ann Richardson ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

发明人： Gary Lowell Engel ,  Nagy Alphonse Farid ,  Margaret Mary Faul ,  Michael Robert Jirousek ,  Lori Ann Richardson ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/44 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D498/22 ,  A01N43/00 ,  A01N55/02 ,  C07D267/22

CPC分类号： C07D498/22

摘要： This invention provides novel bis-indolylmaleimide macrocycle derivatives of the formula: and solvates thereof. The invention further provides the preparation, pharmaceutical formulations and the methods of use for inhibiting Protein Kinase C in mammals.

公开(公告)号：US5710145A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US749607

申请日：1996-11-18

申请人： Gary Lowell Engel ,  Nagy Alphonse Farid ,  Margaret Mary Faul ,  Michael Robert Jirousek ,  Lori Ann Richardson ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

发明人： Gary Lowell Engel ,  Nagy Alphonse Farid ,  Margaret Mary Faul ,  Michael Robert Jirousek ,  Lori Ann Richardson ,  Leonard Larry Winneroski, Jr.

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/44 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D498/22 ,  C07D419/00

CPC分类号： C07D498/22

摘要： This invention provides novel bis-indolylmaleimide macrocycle derivatives of the formula: ##STR1## and solvates thereof. The invention further provides the preparation, pharmaceutical formulations and the methods of use for inhibiting Protein Kinase C in mammals.

摘要翻译： 本发明提供了下式的新的双吲哚基马来酰亚胺大环衍生物：其溶剂合物。 本发明还提供了用于抑制哺乳动物中的蛋白激酶C的制剂，药物制剂和用途。

公开(公告)号：US20100184764A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12727871

申请日：2010-03-19

申请人： Thomas Daniel AICHER ,  Mark Joseph CHICARELLI ,  Ronald Jay HINKLIN ,  Hongqi TIAN ,  Owen Brendan WALLACE ,  John Gordon ALLEN ,  Zhaogen CHEN ,  Thomas Edward MABRY ,  Jefferson Ray MCCOWAN ,  Nancy June SNYDER ,  Leonard Larry WINNEROSKI, JR.

发明人： Thomas Daniel AICHER ,  Mark Joseph CHICARELLI ,  Ronald Jay HINKLIN ,  Hongqi TIAN ,  Owen Brendan WALLACE ,  John Gordon ALLEN ,  Zhaogen CHEN ,  Thomas Edward MABRY ,  Jefferson Ray MCCOWAN ,  Nancy June SNYDER ,  Leonard Larry WINNEROSKI, JR.

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D403/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

摘要： The present invention discloses compounds of Formula I: (I) having 11beta-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as the use of the Formula I and compositions as medicaments to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, Syndrome X, and other conditions associated with hyperglycemia.

摘要翻译： 本发明公开了具有11β-HSD 1型拮抗剂活性的式I化合物：（I），以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及式I和组合物作为药物用于治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，综合征X和与高血糖相关的其它病症的用途。

公开(公告)号：US20090156571A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12297349

申请日：2007-04-19

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Zhaogen Chen ,  Ronald Jay Hinklin ,  Gary Alan Hite ,  Alexei Pavlovych Krasutsky ,  Renhua Li ,  Jefferson Ray McCowan ,  Ashraf Saeed ,  Nancy June Snyder ,  James Lee Toth ,  Owen Brendan Wallace ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Yanping Xu ,  Jeremy Schulenburg York

IPC分类号： A61K31/453 ,  C07D405/14 ,  C07D403/08 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention discloses novel compounds of Formula I: possessing 11 β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, cognitive disorders, and other conditions associated with 11 β-HSD type 1 activity.

摘要翻译： 本发明公开了具有11个β-HSD 1型拮抗剂活性的新颖的式I化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征，认知障碍和与11β相关的其它病症的方法 -HSD类型1活动。

公开(公告)号：US07351728B2

公开(公告)日：2008-04-01

申请号：US11181640

申请日：2005-07-14

申请人： Dawn Alisa Brooks ,  Scott Eugene Conner ,  Samuel James Dominianni ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Lynn Stacy Gossett ,  Christopher John Rito ,  Allie Edward Tripp ,  Alan M. Warshawsky ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Guoxin Zhu

发明人： Dawn Alisa Brooks ,  Scott Eugene Conner ,  Samuel James Dominianni ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Lynn Stacy Gossett ,  Christopher John Rito ,  Allie Edward Tripp ,  Alan M. Warshawsky ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Guoxin Zhu

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/32

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04 ,  C07F5/025

摘要： Compounds represented by the following structural formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof, wherein R1 is an unsubstituted or substituted aryl, heteroaryl, cycloalkyl, aryl-alkyl, heteroaryl-alkyl or cycloalkyl-alkyl, R2 is H, alkyl or haloalkyl, the polymethylene chain (II), is saturated or may contain a carbon-carbon double bond, while n is 2, 3, 4, W is O or S, Y is an unsubstituted phenylene, naphthylene or 1, 2, 3, 4 tetrahydronaphthylene, R3 is II, alkyl or haloalkyl, R4 is II, alkyl, haloalkyl or a substituted or unsubstituted benzyl, are useful for modulating a peroxisome proliferator activated receptor, particularly in the treatment of diabetes mellitus.

摘要翻译： 由以下结构式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物，其中R1是未取代或取代的芳基，杂芳基，环烷基，芳基 - 烷基，杂芳基 - 烷基或环烷基 - 烷基，R2是H， 烷基或卤代烷基，多亚甲基链（II）是饱和的或可以含有碳 - 碳双键，而n为2,3,4，W为O或S，Y为未取代的亚苯基，亚萘基或1,2-亚乙基， 3,4四氢萘，R3为II，烷基或卤代烷基，R4为II，烷基，卤代烷基或取代或未取代的苄基，可用于调节过氧化物酶体增殖物激活受体，特别是治疗糖尿病。

公开(公告)号：US06982278B2

公开(公告)日：2006-01-03

申请号：US10343474

申请日：2001-08-23

申请人： Dawn Alisa Brooks ,  Scott Eugene Conner ,  Samuel James Dominianni ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Lynn Stacy Gossett ,  Christopher John Rit ,  Allie Edward Tripp ,  Alan M. Warshawsky ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Guoxin Zhu

发明人： Dawn Alisa Brooks ,  Scott Eugene Conner ,  Samuel James Dominianni ,  Alexander Glenn Godfrey ,  Lynn Stacy Gossett ,  Christopher John Rit ,  Allie Edward Tripp ,  Alan M. Warshawsky ,  Leonard Larry Winneroski, Jr. ,  Guoxin Zhu

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/30

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04 ,  C07F5/025

摘要： Compounds represented by the following structural formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof, wherein R1 is an unsubstituted or substituted aryl, heteroaryl, cycloalkyl, aryl-alkyl, heteroaryl-alkyl or cycloalkyl-alkyl, R2 is H, alkyl or haloalkyl, the polymethylene chain (II), is saturated or may contain a carbon-carbon double bond, while n is 2, 3, 4, W is O or S, Y is an unsubsituted or substituted phenylene, naphthylene or 1, 2, 3, 4 tetrahydronaphthylene, R3 is H, alkyl or haloalkyl. R4 is H, alkyl, haloalkyl or a substituted or unsubstituted benzyl, are useful for modulating a peroxisome proliferator activated receptor, particularly in the treatment of diabetes mellitus.

摘要翻译： 由以下结构式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物，其中R1是未取代或取代的芳基，杂芳基，环烷基，芳基 - 烷基，杂芳基 - 烷基或环烷基 - 烷基，R2是H， 烷基或卤代烷基，多亚甲基链（II）是饱和的或可以含有碳 - 碳双键，而n为2,3,4，W为O或S，Y为未取代或取代的亚苯基，亚萘基或亚乙基， 2,3,4四氢萘，R3是H，烷基或卤代烷基。 R4是H，烷基，卤代烷基或取代或未取代的苄基，可用于调节过氧化物酶体增殖物激活受体，特别是用于治疗糖尿病。