公开(公告)号：US5231216A

公开(公告)日：1993-07-27

申请号：US743233

申请日：1991-08-19

申请人： Slavko Pecar ,  Danijel Kikelj ,  Uros Urleb ,  Marija Sollner ,  Gasper Marc ,  Ales Krbavcic ,  Vlado Kotnik ,  Branka Wraber-Herzog ,  Sasa Simcie ,  Alojz Than ,  Lidija Klamfer ,  Lucka Povsic ,  Zdravko Kopitar ,  Anton Stalc

发明人： Slavko Pecar ,  Danijel Kikelj ,  Uros Urleb ,  Marija Sollner ,  Gasper Marc ,  Ales Krbavcic ,  Vlado Kotnik ,  Branka Wraber-Herzog ,  Sasa Simcie ,  Alojz Than ,  Lidija Klamfer ,  Lucka Povsic ,  Zdravko Kopitar ,  Anton Stalc

IPC分类号： C07K1/113 ,  A61K38/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/23 ,  C07C237/22 ,  C07D265/36 ,  C07K1/02 ,  C07K1/16 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07C233/23 ,  C07D265/36 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/14

摘要： There are described novel trans-2-acylaminocyclohexyloxyacyldipeptides of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 represents --CO--R.sub.6, --SO.sub.2 --R.sub.7 or ##STR2## R.sub.6 is C.sub.1 -C.sub.18 alkyl or C.sub.1 -C.sub.18 alkoxy, R.sub.7 is C.sub.1 -C.sub.18 alkyl or an optionally substituted phenyl group,Y is .dbd.O, .dbd.S or .dbd.NH;R.sub.2 =R.sub.3 and represent --H or C.sub.1 -C.sub.12 alkyl,R.sub.4 represents --OR.sub.8 or --NHR.sub.9,R.sub.8 is --H, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl or benzyl,R.sub.9 is --H, a straight or branched chain C.sub.1 -C.sub.18 alkyl group or benzyl group;R.sub.5 represents --OR.sub.9 or --NHR.sub.9,and novel (1R,2R)- and (1S,2S)-trans-2-acylaminocyclohexyloxyacetyldipeptides of the formulas Ia and Ib ##STR3## wherein R.sub.1 is --CO--R.sub.6, R.sub.6 is C.sub.1 -C.sub.18 alkyl,R.sub.2 is --H,R.sub.3 is --H or C.sub.1 -C.sub.12 alkyl,R.sub.4 is --OR.sub.8 or --NHR.sub.9,R.sub.8 is --H, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl or benzyl,R.sub.9 is --H, C.sub.1 -C.sub.18 alkyl or benzyl,R.sub.5 is --OR.sub.9 or --NHR.sub.9Compounds of formula I, Ia and Ib and the pharmaceutically acceptable alkali salts thereof show immunomodulatory and antitumour activities and can be used in the preparation of medicaments.

公开(公告)号：US5824652A

公开(公告)日：1998-10-20

申请号：US537782

申请日：1996-01-04

申请人： Danijel Kikelj ,  Elizabeta Suhadolc ,  Alenka Rutar ,  Slavko Pecar ,  Alesa Puncuh ,  Uros Urleb ,  Vesna Leskovsek ,  Gasper Marc ,  Marija Sollner ,  Ales Krbavcic ,  Gregor Sersa ,  Srdjan Novakovic ,  Lucka Povsic ,  Anton Stalc

发明人： Danijel Kikelj ,  Elizabeta Suhadolc ,  Alenka Rutar ,  Slavko Pecar ,  Alesa Puncuh ,  Uros Urleb ,  Vesna Leskovsek ,  Gasper Marc ,  Marija Sollner ,  Ales Krbavcic ,  Gregor Sersa ,  Srdjan Novakovic ,  Lucka Povsic ,  Anton Stalc

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  A61K38/00

摘要： Heterocyclic acyldipeptides of the formula I ##STR1## wherein Z represents an oxygen or sulphur atom or a --CH.sub.2 -group; R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 individually represent hydrogen or certain organic groups; R.sub.4 and R.sub.5, which are identical or different, represent an OR.sub.6 or NHR.sub.6 group, wherein R.sub.6 is hydrogen or certain organic groups; Y represents a --CH.sub.2 --, .dbd.CH-- or .dbd.N-- group; A represents a --(CH.sub.2).sub.3 -- group when Y is --CH.sub.2 --, the two rings being transcondensed, or a ##STR2## wherein R.sub.7 represents H, F, Br, Cl, nitro, or certain organic groups when Y is .dbd.CH-- or .dbd.N--; and their pharmaceutically acceptable salts are provided. These heterocyclic acyldipeptides and their salts are useful as active compounds in medicaments having immunostimulatory and antitumor activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / SI94 / 00003 Sec。 371日期1996年1月4日 102（e）日期1996年1月4日PCT 1994年4月21日PCT PCT。 公开号WO94 / 24152 日期：1994年10月27日式I硫原子或-CH 2 - 基团的杂环酰基二肽; R1，R2和R3各自表示氢或某些有机基团; R4和R5相同或不同，表示OR6或NHR6基团，其中R6是氢或某些有机基团; Y表示-CH 2 - ，= CH-或= N-基; 当Y是-CH 2 - 时，A表示 - （CH 2）3 - 基团，该两个环是被缩聚的，或者当Y是= CH时，其中R 7表示H，F，Br，Cl，硝基或某些有机基团 - 或= N- 并提供其药学上可接受的盐。 这些杂环酰基二肽及其盐可用作具有免疫刺激和抗肿瘤活性的药物中的活性化合物。

公开(公告)号：US5514654A

公开(公告)日：1996-05-07

申请号：US245810

申请日：1994-05-18

申请人： Slavko Pecar ,  Marija Sollner ,  Uros Urleb ,  Danijel Kikelj ,  Gasper Marc ,  Ales Krbavcic ,  Vlado Kotnik ,  Branka Wraber-Herzog ,  Sasa Simcic ,  Alojz Ihan ,  Lidija Klamfer ,  Lucka Povsic ,  Zdravko Kopitar ,  Anton Stalc

发明人： Slavko Pecar ,  Marija Sollner ,  Uros Urleb ,  Danijel Kikelj ,  Gasper Marc ,  Ales Krbavcic ,  Vlado Kotnik ,  Branka Wraber-Herzog ,  Sasa Simcic ,  Alojz Ihan ,  Lidija Klamfer ,  Lucka Povsic ,  Zdravko Kopitar ,  Anton Stalc

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/00 ,  C07K1/00 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  A61K38/14 ,  C07K9/00 ,  C08L37/00

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  Y10S436/823 ,  Y10S436/826

摘要： N-acyldipeptides of formula I ##STR1## wherein R represents a rest of formula ##STR2## and R.sub.4, Y, m, n and Z have the meaning as defined in the description, R.sub.1 represents hydrogen, a 1-10 C. alkyl, an optionally substituted methyl or benzyl,R.sub.2 represents a --CO--A group,wherein A has the meanings as defined in the description,R.sub.3 represents a --(CH.sub.2).sub.p --CO--W group,wherein p and W have the meaning as defined in the description.

摘要翻译： 式I的N-酰基二肽其中R表示式的其余部分，且R 4，Y，m，n和Z具有如说明书中所定义的含义，R 1表示氢，1-10C烷基 ，任选取代的甲基或苄基，R 2表示-CO-A基团，其中A具有如说明书中定义的含义，R 3表示 - （CH 2）p -CO-W基团，其中p和W具有如 在说明书中定义。