公开(公告)号：US20100081680A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12554134

申请日：2009-09-04

申请人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

发明人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D221/04 ,  C07D471/08 ,  A61K31/438 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D451/00

摘要： The current invention provides compounds having a structure according to Formulae 1, 2, 3, and 4: wherein the A-ring, B-ring, C-ring, m, n, R25, R50, and R51 are as described in the specification. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4, as well as methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention further provides intermediates useful in preparing the compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4.

摘要翻译： 本发明提供具有式1,2,3和4结构的化合物：其中A环，B-环，C环，m，n，R25，R50和R51如说明书中所述 。 本发明还提供包含式1,2,3和4的化合物的药物组合物，以及治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的方法。 本发明还提供了可用于制备式1,2,3和4的化合物的中间体。

公开(公告)号：US08283358B2

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：US12554134

申请日：2009-09-04

申请人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

发明人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D471/18

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D451/00

摘要： The current invention provides compounds having a structure according to Formulae 1, 2, 3, and 4: wherein the A-ring, B-ring, C-ring, m, n, R25, R50, and R51 are as described in the specification. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4, as well as methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention further provides intermediates useful in preparing the compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4.

摘要翻译： 本发明提供具有式1,2,3和4结构的化合物：其中A环，B-环，C环，m，n，R25，R50和R51如说明书中所述 。 本发明还提供包含式1,2,3和4的化合物的药物组合物，以及治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的方法。 本发明还提供了可用于制备式1,2,3和4的化合物的中间体。

公开(公告)号：US20150284337A1

公开(公告)日：2015-10-08

申请号：US14122199

申请日：2012-05-21

申请人： Danielle L. Aubele ,  Albert W. Garofalo ,  Simeon Bowers ,  Anh P. Truong ,  Xiaocong Michael Ye ,  Maurizio Franzini ,  Marc Adler ,  R. Jeffrey Nietz ,  Gary Probst

发明人： Danielle L. Aubele ,  Albert W. Garofalo ,  Simeon Bowers ,  Anh P. Truong ,  Xiaocong Michael Ye ,  Maurizio Franzini ,  Marc Adler ,  R. Jeffrey Nietz ,  Gary Probst

IPC分类号： C07D237/28 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D237/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides compounds having a structure according to Formula I: (I) or a salt or solvate thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明提供具有式I结构的化合物：（I）或其盐或溶剂合物，其中R1，R2，R3和R4如本文所定义。 本发明进一步提供包含本发明化合物的药物组合物以及制备和使用本发明化合物和组合物的方法，例如治疗和预防各种疾病如帕金森病。

公开(公告)号：US09884828B2

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：US14122199

申请日：2012-05-21

申请人： Danielle L. Aubele ,  Albert W. Garofalo ,  Simeon Bowers ,  Anh P. Truong ,  Xiaocong Michael Ye ,  Maurizio Franzini ,  Marc Adler ,  R. Jeffrey Neitz ,  Gary Probst

发明人： Danielle L. Aubele ,  Albert W. Garofalo ,  Simeon Bowers ,  Anh P. Truong ,  Xiaocong Michael Ye ,  Maurizio Franzini ,  Marc Adler ,  R. Jeffrey Neitz ,  Gary Probst

IPC分类号： A61K31/502 ,  C07D237/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D237/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides compounds having a structure according to Formula I: (I) or a salt or solvate thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.

公开(公告)号：US20120115848A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13267834

申请日：2011-10-06

申请人： Robert A. Galemmo, JR. ,  Dean Richard Artis, I ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle L. Aubele ,  Anh P. Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

发明人： Robert A. Galemmo, JR. ,  Dean Richard Artis, I ,  Xiaocong Michael Ye ,  Danielle L. Aubele ,  Anh P. Truong ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Yong-Liang Zhu ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Sealy ,  Marc Adler ,  Paul Beroza ,  John P. Anderson

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/22 ,  C07D487/22 ,  C07D498/22 ,  A61K31/519 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D487/14 ,  A61K31/5383

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D487/22 ,  C07D498/22

摘要： The present invention provides compounds having a structure according to Formula (I): or a salt or solvate thereof, wherein ring A, U1, U2, U3, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）结构的化合物或其盐或溶剂化物，其中环A，U1，U2，U3，R2，R3和R4如本文所定义。 本发明进一步提供包含本发明化合物的药物组合物以及制备和使用本发明化合物和组合物的方法，例如治疗和预防各种疾病如帕金森病。