公开(公告)号：US08653141B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13451370

申请日：2012-04-19

申请人： Charles A. Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David A. DeGoey ,  William J. Flosi ,  David J. Grampovnik ,  Peggy P. Huang ,  Dale J. Kempf ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Darold L. Madigan ,  John T. Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

发明人： Charles A. Flentge ,  Hui-Ju Chen ,  David A. DeGoey ,  William J. Flosi ,  David J. Grampovnik ,  Peggy P. Huang ,  Dale J. Kempf ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Darold L. Madigan ,  John T. Randolph ,  Minghua Sun ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C311/47 ,  C07C317/18 ,  C07D209/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D233/72 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D307/14 ,  C07D307/20 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

摘要： A compound of the formula is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式的化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：US08592467B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US12489269

申请日：2009-06-22

申请人： Marlon D. Cowart ,  Minghua Sun ,  Chen Zhao ,  Guo Zhu Zheng

发明人： Marlon D. Cowart ,  Minghua Sun ,  Chen Zhao ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： A61K31/428 ,  C07D277/62

CPC分类号： C07D277/64 ,  C07D417/04 ,  C07D417/08 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of formula (I) are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (I).

公开(公告)号：US20100222358A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12715660

申请日：2010-03-02

申请人： Marlon D. Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence A. Black ,  Guo Zhu Zheng ,  Robert J. Gregg ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Ahmad Y. Sheikh ,  Xiaochun Lou ,  Rodger F. Henry ,  David M. Barnes ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Anthony R. Haight ,  Sou-Jen Chang ,  Steven J. Wittenberger ,  Michael G. Fickes

发明人： Marlon D. Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence A. Black ,  Guo Zhu Zheng ,  Robert J. Gregg ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Ahmad Y. Sheikh ,  Xiaochun Lou ,  Rodger F. Henry ,  David M. Barnes ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Anthony R. Haight ,  Sou-Jen Chang ,  Steven J. Wittenberger ,  Michael G. Fickes

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/407 ,  C07D487/04 ,  A61K31/47 ,  C07D215/00 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/428 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/00 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61P3/04 ,  A61P5/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P1/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole compounds, methods for using such compounds, compositions for making them, and processes for preparing such compounds are disclosed herein.

摘要翻译： 八氢吡咯并[3,4-b]吡咯衍生物可用于治疗组胺-3受体配体预防或改善的病症或病症。 八氢吡咯并[3,4-b]吡咯化合物，使用这些化合物的方法，制备它们的组合物和制备这些化合物的方法在本文中公开。

公开(公告)号：US20080113982A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US12014566

申请日：2008-01-15

申请人： Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Marlon Cowart ,  Youssef Bennani

发明人： Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Marlon Cowart ,  Youssef Bennani

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/403 ,  A61K31/427 ,  A61P3/08 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07J71/00

摘要： Azacyclosteroid histamine-3 receptor ligands, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods for using such compounds and compositions are described herein.

摘要翻译： 氮杂环绕组胺胺受体配体，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物和组合物的方法在本文中描述。

公开(公告)号：US07342038B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US10858975

申请日：2004-06-01

申请人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Rudolf Fluckiger ,  Emile M. Bellott, Jr. ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

发明人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Rudolf Fluckiger ,  Emile M. Bellott, Jr. ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

IPC分类号： C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D317/20 ,  C07C35/32 ,  C07C43/188 ,  C07C43/192 ,  C07C45/46 ,  C07C45/68 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C251/44 ,  C07C255/36 ,  C07C255/40 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/40 ,  C07D303/46 ,  C07C49/697 ,  C07C49/67

摘要： The present invention provides substituted 3,3-diphenyl indole compounds, as well as analogues thereof, which are specific potent and safe inhibitors of mammalian cell proliferation. The compounds can be used to inhibit mammalian cell proliferation in situ as a therapeutic approach towards the treatment or prevention of diseases characterized by abnormal cell proliferation, such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供取代的3,3-二苯基吲哚化合物及其类似物，其是哺乳动物细胞增殖的特异性有效和安全的抑制剂。 该化合物可用于抑制原位的哺乳动物细胞增殖，作为治疗或预防以异常细胞增殖为特征的疾病如癌症的治疗方法。

公开(公告)号：US20070232612A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11674518

申请日：2007-02-13

申请人： Marlon Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence Black ,  Guo Zheng ,  Robert Gregg ,  Geoff Zhang ,  Ahmand Sheikh ,  Xiaochun Lou ,  Rodger Henry ,  David Barnes ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Anthony Haight ,  Sou-Jen Chang ,  Steven Wittenberger ,  Michael Fickes

发明人： Marlon Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence Black ,  Guo Zheng ,  Robert Gregg ,  Geoff Zhang ,  Ahmand Sheikh ,  Xiaochun Lou ,  Rodger Henry ,  David Barnes ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Anthony Haight ,  Sou-Jen Chang ,  Steven Wittenberger ,  Michael Fickes

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/407 ,  C07D487/02 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands, Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole compounds, methods for using such compounds, compositions for making them, and processes for preparing such compounds are disclosed herein.

摘要翻译： 八氢 - 吡咯并[3,4-b]吡咯衍生物可用于治疗组胺-3受体配体，八氢吡咯并[3,4-b]吡咯化合物，使用这些化合物的方法，组合物 制备这些化合物的方法和方法。

公开(公告)号：US06593314B1

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US09668245

申请日：2000-09-22

申请人： Clarence J. Maring ,  Vincent L. Giranda ,  Yu Gui Gu ,  Stephen Hanessian ,  Dale J. Kempf ,  Darold L. Madigan ,  Kent Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Gary T. Wang ,  Jianchio Wang ,  Chen Zhao

发明人： Clarence J. Maring ,  Vincent L. Giranda ,  Yu Gui Gu ,  Stephen Hanessian ,  Dale J. Kempf ,  Darold L. Madigan ,  Kent Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Gary T. Wang ,  Jianchio Wang ,  Chen Zhao

IPC分类号： A61K31655

CPC分类号： C07C233/52 ,  C07C247/12 ,  C07C2601/16 ,  C07D303/38 ,  C07D303/40

摘要： The present invention provides compounds of formula Ia and Ib or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or ester thereof, useful in the inhibition of neuraminidase enzymes from disease-causing microorganisms, especially influenza neuraminidase, pharmaceutical formulations containing same, processes and intermediates for preparing said compounds, as well as methods of using said compounds, including preventing and treating diseases caused by microorganisms having said neuraminidase enzyme.

摘要翻译： 本发明提供了可用于抑制致病微生物，特别是流感神经氨酸酶的神经氨酸酶的药学上可接受的盐，前药或酯的式Ia化合物和Ibor，其含有其的药物制剂，用于制备所述化合物的方法和中间体 以及使用所述化合物的方法，包括预防和治疗由具有所述神经氨酸酶的微生物引起的疾病。

公开(公告)号：US06518305B1

公开(公告)日：2003-02-11

申请号：US09422093

申请日：1999-10-19

申请人： Clarence J. Maring ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Yu Gui Gu ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

发明人： Clarence J. Maring ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Yu Gui Gu ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao

IPC分类号： A61K31195

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/09 ,  C07C233/48 ,  C07C237/24 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C279/16 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07D263/32 ,  C07D307/24 ,  C07D317/30 ,  C07D405/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: which are useful for inhibiting neuraminidases from disease-causing microorganisms, especially, influenza neuraminidase. Also disclosed are compositions and methods for preventing and treating diseases caused by microorganisms having a neuraminidase, processes for preparing the compounds and synthetic intermediates used in these processes.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其可用于抑制致病微生物，特别是流感神经氨酸酶的神经氨酸酶。 还公开了用于预防和治疗由具有神经氨酸酶的微生物引起的疾病的组合物和方法，用于制备这些方法中使用的化合物和合成中间体的方法。

公开(公告)号：US07728031B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11674518

申请日：2007-02-13

申请人： Marlon D. Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence A. Black ,  Guo Zhu Zheng ,  Robert J. Gregg ,  Lawrence Kolaczkowski

发明人： Marlon D. Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence A. Black ,  Guo Zhu Zheng ,  Robert J. Gregg ,  Lawrence Kolaczkowski

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/496 ,  C07D403/10 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands, Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole compounds, methods for using such compounds, compositions for making them, and processes for preparing such compounds are disclosed herein.

摘要翻译： 八氢 - 吡咯并[3,4-b]吡咯衍生物可用于治疗组胺-3受体配体，八氢吡咯并[3,4-b]吡咯化合物，使用这些化合物的方法，组合物 制备这些化合物的方法和方法。

公开(公告)号：US20100081680A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12554134

申请日：2009-09-04

申请人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

发明人： Andrei W. Konradi ,  Xiaocong Michael Ye ,  Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Danielle L. Aubele ,  Darren Dressen ,  Raymond Ng ,  Gary Probst ,  Christopher M. Semko ,  Minghua Sun ,  Anh P. Truong ,  Michael S. Dappen

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D221/04 ,  C07D471/08 ,  A61K31/438 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D451/00

摘要： The current invention provides compounds having a structure according to Formulae 1, 2, 3, and 4: wherein the A-ring, B-ring, C-ring, m, n, R25, R50, and R51 are as described in the specification. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4, as well as methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention further provides intermediates useful in preparing the compounds of Formulae 1, 2, 3, and 4.

摘要翻译： 本发明提供具有式1,2,3和4结构的化合物：其中A环，B-环，C环，m，n，R25，R50和R51如说明书中所述 。 本发明还提供包含式1,2,3和4的化合物的药物组合物，以及治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的方法。 本发明还提供了可用于制备式1,2,3和4的化合物的中间体。