公开(公告)号：US20150284337A1

公开(公告)日：2015-10-08

申请号：US14122199

申请日：2012-05-21

Applicant: Danielle L. Aubele ,  Albert W. Garofalo ,  Simeon Bowers ,  Anh P. Truong ,  Xiaocong Michael Ye ,  Maurizio Franzini ,  Marc Adler ,  R. Jeffrey Nietz ,  Gary Probst

Inventor： Danielle L. Aubele ,  Albert W. Garofalo ,  Simeon Bowers ,  Anh P. Truong ,  Xiaocong Michael Ye ,  Maurizio Franzini ,  Marc Adler ,  R. Jeffrey Nietz ,  Gary Probst

IPC: C07D237/28 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D237/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

Abstract: The present invention provides compounds having a structure according to Formula I: (I) or a salt or solvate thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention further provides pharmaceutical compositions including the compounds of the invention and methods of making and using the compounds and compositions of the invention, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Parkinson's disease.

Abstract translation: 本发明提供具有式I结构的化合物：（I）或其盐或溶剂合物，其中R1，R2，R3和R4如本文所定义。 本发明进一步提供包含本发明化合物的药物组合物以及制备和使用本发明化合物和组合物的方法，例如治疗和预防各种疾病如帕金森病。

公开(公告)号：US07858642B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US12396989

申请日：2009-03-03

Applicant: Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Barbara Jagodzinska ,  Louis Brogley ,  Jay S. Tung ,  Simeon Bowers ,  Darren Dressen ,  Gary Probst ,  Neerav Shah

Inventor： Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Barbara Jagodzinska ,  Louis Brogley ,  Jay S. Tung ,  Simeon Bowers ,  Darren Dressen ,  Gary Probst ,  Neerav Shah

IPC: A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/58 ,  C07D285/04

CPC classification number: C07D419/12 ,  C07C215/28 ,  C07C215/50 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/48 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C225/06 ,  C07C225/20 ,  C07C229/16 ,  C07C229/42 ,  C07C229/60 ,  C07C233/43 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C271/12 ,  C07C311/24 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/04 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/323 ,  C07D207/325 ,  C07D213/38 ,  C07D215/42 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D271/113 ,  C07D275/02 ,  C07D277/42 ,  C07D285/08 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D311/74 ,  C07D333/36 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

Abstract: The invention relates to novel compounds and also to methods of treating at least one disease, disorder, or condition associated with amyloidosis using such compounds. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

Abstract translation: 本发明涉及新化合物，还涉及使用这些化合物治疗与淀粉样变性相关的至少一种疾病，病症或病症的方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20060128715A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11177348

申请日：2005-07-11

Applicant: Jennifer Sealy ,  Roy Hom ,  Varghese John ,  Gary Probst ,  Jay Tung

Inventor： Jennifer Sealy ,  Roy Hom ,  Varghese John ,  Gary Probst ,  Jay Tung

IPC: A61K31/4965 ,  A61K31/513 ,  A61K31/50 ,  A61K31/381 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/165

CPC classification number: C07D239/74 ,  C07C233/36 ,  C07C237/18 ,  C07C251/44 ,  C07C251/54 ,  C07C251/58 ,  C07C251/84 ,  C07C255/31 ,  C07C255/61 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/335 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D239/18 ,  C07D239/26 ,  C07D261/20 ,  C07D307/52 ,  C07D317/72 ,  C07D333/22 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

Abstract: The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

Abstract translation: 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20060014790A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11038790

申请日：2005-01-21

Applicant: Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung ,  Lawrence Fang

Inventor： Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung ,  Lawrence Fang

IPC: A61K31/445 ,  A61K31/38 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381

CPC classification number: A61K31/38 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445

Abstract: The invention relates to acetyl 2-hydroxy-1,3-diaminospirocyclohexanes and derivatives thereof that are useful in treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

Abstract translation: 本发明涉及可用于治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的乙酰基2-羟基-1,3-二氨基螺环己烷及其衍生物。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20050239836A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11075312

申请日：2005-03-09

Applicant: Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Barbara Jagodzinska ,  Louis Brogley ,  Jay Tung ,  Simeon Bowers ,  Darren Dressen ,  Gary Probst ,  Neerav Shah

Inventor： Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Barbara Jagodzinska ,  Louis Brogley ,  Jay Tung ,  Simeon Bowers ,  Darren Dressen ,  Gary Probst ,  Neerav Shah

IPC: A61K31/382 ,  A61K31/453 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D233/54 ,  C07D257/04 ,  C07D335/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D419/12 ,  C07D49/02

CPC classification number: C07D419/12 ,  C07C215/28 ,  C07C215/50 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/48 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C225/06 ,  C07C225/20 ,  C07C229/16 ,  C07C229/42 ,  C07C229/60 ,  C07C233/43 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C271/12 ,  C07C311/24 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/04 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/323 ,  C07D207/325 ,  C07D213/38 ,  C07D215/42 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D271/113 ,  C07D275/02 ,  C07D277/42 ,  C07D285/08 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D311/74 ,  C07D333/36 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

Abstract: The invention relates to novel compounds and also to methods of treating at least one disease, disorder, or condition associated with amyloidosis using such compounds. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

公开(公告)号：US07385085B2

公开(公告)日：2008-06-10

申请号：US11177324

申请日：2005-07-11

Applicant: Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung

Inventor： Varghese John ,  Michel Maillard ,  Barbara Jagodzinska ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung

IPC: C07C237/04

CPC classification number: C07D285/08 ,  C07C233/36 ,  C07C237/20 ,  C07C251/44 ,  C07C251/54 ,  C07C251/84 ,  C07C255/42 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D271/10 ,  C07D335/06 ,  C07D405/10

Abstract: The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

Abstract translation: 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20080021056A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11757140

申请日：2007-06-01

Applicant: Andrei Konradi ,  Gary Probst ,  Danielle Aubele ,  Albert Garofalo ,  Roy Hom ,  Martin Neitzel ,  Christopher Semko ,  Anh Truong

Inventor： Andrei Konradi ,  Gary Probst ,  Danielle Aubele ,  Albert Garofalo ,  Roy Hom ,  Martin Neitzel ,  Christopher Semko ,  Anh Truong

IPC: A61K31/435 ,  A61P25/00 ,  C07D471/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14

Abstract: The invention provides compounds of formula I: or pharmaceutically salts thereof where R1, R2, and the A, B, and C-rings are as defined herein. Compounds of formula I are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds or salts of formula I, methods of preparing the desired compounds, and methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease, using the compounds or salts of formula I.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2和A，B和C - 环如本文所定义。 式I化合物可用于治疗或预防认知障碍，如阿尔茨海默病。 本发明还包括使用式I化合物或其盐的药物组合物，其包含式I化合物或盐，制备所需化合物的方法，以及治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的方法。

公开(公告)号：US20110034691A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12731053

申请日：2010-03-24

Applicant: Michael S. Dappen ,  Jacek J. Jagodzinski ,  Lee H. Latimer ,  Jing Wu ,  Jollie Duaine Godfrey, JR. ,  Robert Michael Matunas ,  Thomas W. Drabb ,  Gary Probst

Inventor： Michael S. Dappen ,  Jacek J. Jagodzinski ,  Lee H. Latimer ,  Jing Wu ,  Jollie Duaine Godfrey, JR. ,  Robert Michael Matunas ,  Thomas W. Drabb ,  Gary Probst

IPC: C07D471/04 ,  C07D231/12 ,  C07D401/12 ,  C07D231/16

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention provides methods, i.e., scalable or large-scale processes for the production of fused, tricyclic sulfonamido analogs, such as substituted or unsubstituted 5-(aryl-sulfonyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-c]quinolines and 5-(heteroaryl-sulfonyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-c]quinolines. Exemplary methods of the invention include an intra-molecular cyclization step, in which a carbon-nitrogen bond is formed, and which employs a copper-based catalyst that contains at least one organic ligand, such as DMEDA. The invention further provides compounds, which are useful as intermediates in the methods of the invention.

Abstract translation: 本发明提供了用于生产融合的三环磺酰氨基类似物的可扩展或大规模方法，例如取代或未取代的5-（芳基 - 磺酰基）-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3 -c]喹啉和5-（杂芳基 - 磺酰基）-4,5-二氢-1H-吡唑并[4,3-c]喹啉。 本发明的示例性方法包括其中形成碳 - 氮键的分子内环化步骤，并且其使用含有至少一种有机配体如DMEDA的铜基催化剂。 本发明还提供了可用作本发明方法中的中间体的化合物。

公开(公告)号：US20090270367A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12396989

申请日：2009-03-03

Applicant: Varghese JOHN ,  Michel MAILLARD ,  John TUCKER ,  Jose AQUINO ,  Barbara JAGODZINSKA ,  Louis BROGLEY ,  Jay TUNG ,  Simeon BOWERS ,  Darren DRESSEN ,  Gary PROBST ,  Neerav SHAH

Inventor： Varghese JOHN ,  Michel MAILLARD ,  John TUCKER ,  Jose AQUINO ,  Barbara JAGODZINSKA ,  Louis BROGLEY ,  Jay TUNG ,  Simeon BOWERS ,  Darren DRESSEN ,  Gary PROBST ,  Neerav SHAH

IPC: A61K31/135 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/445 ,  A61K31/382 ,  A61K31/381 ,  C07D239/42 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D257/04 ,  C07D403/12 ,  C07D233/61 ,  C07D335/06 ,  C07D409/12 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D419/12 ,  C07C215/28 ,  C07C215/50 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/48 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C225/06 ,  C07C225/20 ,  C07C229/16 ,  C07C229/42 ,  C07C229/60 ,  C07C233/43 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C271/12 ,  C07C311/24 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/04 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/323 ,  C07D207/325 ,  C07D213/38 ,  C07D215/42 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D271/113 ,  C07D275/02 ,  C07D277/42 ,  C07D285/08 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D311/74 ,  C07D333/36 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

Abstract: The invention relates to novel compounds and also to methods of treating at least one disease, disorder, or condition associated with amyloidosis using such compounds. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

Abstract translation: 本发明涉及新化合物，还涉及使用这些化合物治疗与淀粉样变性相关的至少一种疾病，病症或病症的方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20070149525A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11546347

申请日：2006-10-12

Applicant: Roy Hom ,  Gergely Toth ,  Gary Probst ,  Simeon Bowers ,  Anh Truong ,  Jay Tung

Inventor： Roy Hom ,  Gergely Toth ,  Gary Probst ,  Simeon Bowers ,  Anh Truong ,  Jay Tung

IPC: A61K31/5375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4152

CPC classification number: C07C233/36 ,  C07C323/31 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/52 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/06 ,  C07D307/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D317/30 ,  C07D319/12 ,  C07D321/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/18

Abstract: The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

Abstract translation: 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。