公开(公告)号：US5484926A

公开(公告)日：1996-01-16

申请号：US190764

申请日：1994-02-02

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried H. Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried H. Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C237/42 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/12 ,  C07F9/62 ,  C07K5/00 ,  C07D217/20

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

公开(公告)号：US06693199B2

公开(公告)日：2004-02-17

申请号：US10300638

申请日：2002-11-21

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

IPC分类号： C07D51502

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： A method of making HIV protease inhibitors of general formula (1): These HIV compounds inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optically other antiviral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

摘要翻译： 制备通式（1）的HIV蛋白酶抑制剂的方法：这些HIV化合物抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性，导致HIV病毒的复制终止。 这些化合物以及含有这些化合物和光学其它抗病毒剂作为活性成分的药物组合物适用于治疗已知导致AIDS的HIV病毒感染的患者或宿主。

公开(公告)号：US5827891A

公开(公告)日：1998-10-27

申请号：US478599

申请日：1995-06-07

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C237/42 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/12 ,  C07F9/62 ,  C07K5/00 ,  A61K31/16 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

摘要翻译： 可通过化学合成获得的HIV蛋白酶抑制剂抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性，导致HIV病毒的复制终止。 这些化合物以及含有这些化合物和任选的其它抗病毒剂作为活性成分的药物组合物适用于治疗已知导致AIDS的HIV病毒感染的患者或宿主。

公开(公告)号：US06525215B2

公开(公告)日：2003-02-25

申请号：US09885056

申请日：2001-06-21

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

IPC分类号： C07C6532

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： Compounds useful as intermediates in the preparation of HIV protease inhibitors. These compounds have the following general formula:

摘要翻译： 可用作制备HIV蛋白酶抑制剂的中间体的化合物。 这些化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US6162812A

公开(公告)日：2000-12-19

申请号：US283152

申请日：1999-04-01

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C237/42 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/12 ,  C07F9/62 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optically other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

摘要翻译： 可通过化学合成获得的HIV蛋白酶抑制剂抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性，导致HIV病毒的复制终止。 这些化合物以及含有这些化合物和光学其它抗病毒剂作为活性成分的药物组合物适用于治疗已知导致AIDS的HIV病毒感染的患者或宿主。

公开(公告)号：US5834467A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US482504

申请日：1995-06-07

申请人： Vincent J. Kalish ,  Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriquez

发明人： Vincent J. Kalish ,  Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriquez

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C237/42 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/12 ,  C07F9/62 ,  C07K5/00 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

公开(公告)号：US5952343A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US481831

申请日：1995-06-07

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C237/42 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/12 ,  C07F9/62 ,  C07K5/00 ,  C07D217/12 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

公开(公告)号：US06271235B1

公开(公告)日：2001-08-07

申请号：US08478600

申请日：1995-06-07

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  Siegfried Heinz Reich ,  Michael J. Rodriguez ,  Timothy A. Shepherd ,  John H. Tatlock ,  Louis Nickolaus Jungheim

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  Siegfried Heinz Reich ,  Michael J. Rodriguez ,  Timothy A. Shepherd ,  John H. Tatlock ,  Louis Nickolaus Jungheim

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

摘要翻译： 可通过化学合成获得的HIV蛋白酶抑制剂抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性，导致HIV病毒的复制终止。 这些化合物以及含有这些化合物和任选的其它抗病毒剂作为活性成分的药物组合物适用于治疗已知导致AIDS的HIV病毒感染的患者或宿主。

公开(公告)号：US5846993A

公开(公告)日：1998-12-08

申请号：US481833

申请日：1995-06-07

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Michael J. Rodriguez

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Michael J. Rodriguez

IPC分类号： C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

公开(公告)号：US5475136A

公开(公告)日：1995-12-12

申请号：US995626

申请日：1992-12-22

申请人： James E. Fritz ,  Stephen W. Kaldor ,  Marlys Hammond ,  Krzysztof Appelt

发明人： James E. Fritz ,  Stephen W. Kaldor ,  Marlys Hammond ,  Krzysztof Appelt

IPC分类号： C07C323/41 ,  C07C321/28 ,  C07C323/20

CPC分类号： C07C323/41

摘要： The present invention provides novel HIV protease inhibitors, pharmaceutical formulations containing those compounds and methods of treating and/or preventing HIV infection and/or AIDS.

摘要翻译： 本发明提供了新的HIV蛋白酶抑制剂，含有这些化合物的药物制剂以及治疗和/或预防HIV感染和/或AIDS的方法。