公开(公告)号：US5475136A

公开(公告)日：1995-12-12

申请号：US995626

申请日：1992-12-22

申请人： James E. Fritz ,  Stephen W. Kaldor ,  Marlys Hammond ,  Krzysztof Appelt

发明人： James E. Fritz ,  Stephen W. Kaldor ,  Marlys Hammond ,  Krzysztof Appelt

IPC分类号： C07C323/41 ,  C07C321/28 ,  C07C323/20

CPC分类号： C07C323/41

摘要： The present invention provides novel HIV protease inhibitors, pharmaceutical formulations containing those compounds and methods of treating and/or preventing HIV infection and/or AIDS.

摘要翻译： 本发明提供了新的HIV蛋白酶抑制剂，含有这些化合物的药物制剂以及治疗和/或预防HIV感染和/或AIDS的方法。

公开(公告)号：US5834467A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US482504

申请日：1995-06-07

申请人： Vincent J. Kalish ,  Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriquez

发明人： Vincent J. Kalish ,  Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriquez

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C237/42 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/12 ,  C07F9/62 ,  C07K5/00 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

公开(公告)号：US6162812A

公开(公告)日：2000-12-19

申请号：US283152

申请日：1999-04-01

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C237/42 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/12 ,  C07F9/62 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optically other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

摘要翻译： 可通过化学合成获得的HIV蛋白酶抑制剂抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性，导致HIV病毒的复制终止。 这些化合物以及含有这些化合物和光学其它抗病毒剂作为活性成分的药物组合物适用于治疗已知导致AIDS的HIV病毒感染的患者或宿主。

公开(公告)号：US06525215B2

公开(公告)日：2003-02-25

申请号：US09885056

申请日：2001-06-21

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

IPC分类号： C07C6532

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： Compounds useful as intermediates in the preparation of HIV protease inhibitors. These compounds have the following general formula:

摘要翻译： 可用作制备HIV蛋白酶抑制剂的中间体的化合物。 这些化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US06693199B2

公开(公告)日：2004-02-17

申请号：US10300638

申请日：2002-11-21

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

IPC分类号： C07D51502

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： A method of making HIV protease inhibitors of general formula (1): These HIV compounds inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optically other antiviral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

摘要翻译： 制备通式（1）的HIV蛋白酶抑制剂的方法：这些HIV化合物抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性，导致HIV病毒的复制终止。 这些化合物以及含有这些化合物和光学其它抗病毒剂作为活性成分的药物组合物适用于治疗已知导致AIDS的HIV病毒感染的患者或宿主。

公开(公告)号：US5514802A

公开(公告)日：1996-05-07

申请号：US416568

申请日：1995-04-04

申请人： James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  Stephen W. Kaldor

发明人： James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  Stephen W. Kaldor

IPC分类号： C07C237/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  C07C231/14 ,  C07C237/20 ,  C07C317/40 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C323/61 ,  C07C323/63 ,  C07D215/48 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D217/16

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C323/60 ,  C07D215/48

摘要： The present invention provides novel HIV protease inhibitors, pharmaceutical formulations containing those compounds and methods of treating and/or preventing HIV infection and/or AIDS.

摘要翻译： 本发明提供了新的HIV蛋白酶抑制剂，含有这些化合物的药物制剂以及治疗和/或预防HIV感染和/或AIDS的方法。

公开(公告)号：US5484926A

公开(公告)日：1996-01-16

申请号：US190764

申请日：1994-02-02

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried H. Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried H. Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C237/42 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/12 ,  C07F9/62 ,  C07K5/00 ,  C07D217/20

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

公开(公告)号：US5434265A

公开(公告)日：1995-07-18

申请号：US994871

申请日：1992-12-22

申请人： James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  Stephen W. Kaldor

发明人： James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  Stephen W. Kaldor

IPC分类号： C07C237/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  C07C231/14 ,  C07C237/20 ,  C07C317/40 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C323/61 ,  C07C323/63 ,  C07D215/48 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D217/26

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C323/60 ,  C07D215/48

摘要： The present invention provides novel HIV protease inhibitors, pharmaceutical formulations containing those compounds and methods of treating HIV infection.

摘要翻译： 本发明提供了新的HIV蛋白酶抑制剂，含有这些化合物的药物制剂和治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5827891A

公开(公告)日：1998-10-27

申请号：US478599

申请日：1995-06-07

申请人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

发明人： Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  Vincent J. Kalish ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriguez

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C237/42 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/12 ,  C07F9/62 ,  C07K5/00 ,  A61K31/16 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

摘要翻译： 可通过化学合成获得的HIV蛋白酶抑制剂抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性，导致HIV病毒的复制终止。 这些化合物以及含有这些化合物和任选的其它抗病毒剂作为活性成分的药物组合物适用于治疗已知导致AIDS的HIV病毒感染的患者或宿主。

公开(公告)号：US5792763A

公开(公告)日：1998-08-11

申请号：US938739

申请日：1997-09-26

申请人： James E. Fritz ,  Stephen W. Kaldor ,  Sidney Xi Liang ,  Upinder Singh ,  Yao-Chang Xu

发明人： James E. Fritz ,  Stephen W. Kaldor ,  Sidney Xi Liang ,  Upinder Singh ,  Yao-Chang Xu

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4525 ,  A61P25/06 ,  A61P43/00 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  A61K31/54 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： This invention provides novel 5-HT.sub.1F agonists of formula ##STR1## where X, Y, Z,and R are defined in the specification, which are useful for the prevention and treatment of migraine and associated disorders.

摘要翻译： 本发明提供了新颖的式（I）的5-HT1F激动剂，其中X，Y，Z和R在说明书中定义，其可用于预防和治疗偏头痛及相关疾病。