公开(公告)号：US20110104110A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12675891

申请日：2008-08-27

申请人： Gopinadhan N. Anikumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih

发明人： Gopinadhan N. Anikumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D209/42 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/147 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07F9/6558 ,  C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/404 ,  A61K31/444 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K31/519 ,  A61K38/21 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7088 ,  A61K39/12 ,  A61K39/42 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to Substituted Indole Derivatives, compositions comprising at least one Substituted Indole Derivative, and methods of using these Substituted Indole Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吲哚衍生物，包含至少一种取代的吲哚衍生物的组合物，以及使用这些取代的吲哚衍生物来治疗或预防患者的病毒感染或病毒相关病症的方法。

公开(公告)号：US08143305B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US12675897

申请日：2008-08-27

申请人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Stephen J. Gavalas ,  Yueheng Jiang ,  Patrick A. Pinto ,  Haiyan Pu ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan ,  Li Wang ,  Wanli Wu ,  Weiying Yang ,  Yuhua Huang ,  Hsueh-Cheng Huang ,  Robert Palermo ,  Boris Feld

发明人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Stephen J. Gavalas ,  Yueheng Jiang ,  Patrick A. Pinto ,  Haiyan Pu ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan ,  Li Wang ,  Wanli Wu ,  Weiying Yang ,  Yuhua Huang ,  Hsueh-Cheng Huang ,  Robert Palermo ,  Boris Feld

IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to 2,3-Substituted Indole Derivatives, compositions comprising at least one 2,3-Substituted Indole Derivative, and methods of using the 2,3-Substituted Indole Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及2,3-取代的吲哚衍生物，包含至少一种2,3-取代的吲哚衍生物的组合物和使用2,3-取代的吲哚衍生物用于治疗或预防病毒感染或病毒相关的方法 病人无序。

公开(公告)号：US08614229B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US12675891

申请日：2008-08-27

申请人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih

发明人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  C07D239/96 ,  C07D239/88 ,  C07D241/44 ,  C07D471/04 ,  C07D215/18 ,  C07D401/04 ,  C07D211/88 ,  C07D277/18 ,  C07D487/04 ,  C07D275/04 ,  C07D249/18

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to Substituted Indole Derivatives, compositions comprising at least one Substituted Indole Derivative, and methods of using these Substituted Indole Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吲哚衍生物，包含至少一种取代的吲哚衍生物的组合物，以及使用这些取代的吲哚衍生物来治疗或预防患者的病毒感染或病毒相关病症的方法。

公开(公告)号：US20110033417A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12675897

申请日：2008-08-27

申请人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Stephen J. Gavalas ,  Yueheng Jiang ,  Patrick A. Pinto ,  Haiyan Pu ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan ,  Li Wang ,  Wanli Wu ,  Weiying Yang ,  Yuhua Huang ,  Hsueh-Cheng Huang ,  Robert Palermo ,  Boris Feld

发明人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Stephen J. Gavalas ,  Yueheng Jiang ,  Patrick A. Pinto ,  Haiyan Pu ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan ,  Li Wang ,  Wanli Wu ,  Weiying Yang ,  Yuhua Huang ,  Hsueh-Cheng Huang ,  Robert Palermo ,  Boris Feld

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D209/42 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/513 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7052 ,  A61K39/12 ,  A61K39/42 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to 2,3-Substituted Indole Derivatives, compositions comprising at least one 2,3-Substituted Indole Derivative, and methods of using the 2,3-Substituted Indole Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及2,3-取代的吲哚衍生物，包含至少一种2,3-取代的吲哚衍生物的组合物和使用2,3-取代的吲哚衍生物用于治疗或预防病毒感染或病毒相关的方法 病人无序。

公开(公告)号：US08557848B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US12519715

申请日：2007-12-17

申请人： Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Charles A. Lesburg ,  Jose S. Duca ,  Neng-Yang Shih ,  Francisco Velazquez ,  Gopinadhan N. Anilkumar ,  Qingbei Zeng ,  Joseph A. Kozlowski

发明人： Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Charles A. Lesburg ,  Jose S. Duca ,  Neng-Yang Shih ,  Francisco Velazquez ,  Gopinadhan N. Anilkumar ,  Qingbei Zeng ,  Joseph A. Kozlowski

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  C07D215/12 ,  C07D401/14 ,  C07D241/44 ,  C07D239/88

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to 4,5-ring annulated indole derivatives, compositions comprising at least one 4,5-ring annulated indole derivatives, and methods of using the 4,5-ring annulated indole derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient. Wherein ring Z, of formula (I), is a cyclopentyl, cyclopentenyl, 5-membered heterocycloalkyl, 5-membered heterocycloalkenyl or 5-membered heteroaryl ring.

摘要翻译： 本发明涉及4,5-环环状吲哚衍生物，包含至少一种4,5-环环状吲哚衍生物的组合物，以及使用4,5-环环状吲哚衍生物治疗或预防病毒感染或 患者病毒相关疾病。 其中式（I）的Z环是环戊基，环戊烯基，5元杂环烷基，5元杂环烯基或5元杂芳基环。

公开(公告)号：US20100098661A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12519715

申请日：2007-12-17

申请人： Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Charles A. Lesburg ,  Jose S. Duca ,  Neng-Yang Shih ,  Francisco Velazquez ,  Gopinadhan N. Anilkumar ,  Qingbei Zeng ,  Joseph A. Kozlowski

发明人： Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Charles A. Lesburg ,  Jose S. Duca ,  Neng-Yang Shih ,  Francisco Velazquez ,  Gopinadhan N. Anilkumar ,  Qingbei Zeng ,  Joseph A. Kozlowski

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4436 ,  C07D215/00 ,  A61K31/47 ,  C07D241/36 ,  A61K31/498 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/444 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to 4,5-ring annulated indole derivatives, compositions comprising at least one 4,5-ring annulated indole derivatives, and methods of using the 4,5-ring annulated indole derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient. Wherein ring Z, of formula (I), is a cyclopentyl, cyclopentenyl, 5-membered heterocycloalkyl, 5-membered heterocycloalkenyl or 5-membered heteroaryl ring.

摘要翻译： 本发明涉及4,5-环环状吲哚衍生物，包含至少一个4,5-环环状吲哚衍生物的组合物，以及使用4,5-环环状吲哚衍生物治疗或预防病毒感染或 患者病毒相关疾病。 其中式（I）的Z环是环戊基，环戊烯基，5元杂环烷基，5元杂环烯基或5元杂芳基环。

公开(公告)号：US08765757B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US12743016

申请日：2008-11-13

申请人： Tin-Yau Chan ,  Jose S. Duca ,  Liwu Hong ,  Charles A. Lesburg ,  Brian A. McKittrick ,  Haiyan Pu ,  Li Wang ,  Henry M. Vaccaro

发明人： Tin-Yau Chan ,  Jose S. Duca ,  Liwu Hong ,  Charles A. Lesburg ,  Brian A. McKittrick ,  Haiyan Pu ,  Li Wang ,  Henry M. Vaccaro

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61P31/20

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to 3-Heterocyclic Substituted Indole Derivatives, compositions comprising at least one 3-Heterocyclic Substituted Indole Derivative, and methods of using the 3-Heterocyclic Substituted Indole Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及3-杂环取代的吲哚衍生物，包含至少一种3-杂环取代的吲哚衍生物的组合物，以及使用3-杂环取代的吲哚衍生物用于治疗或预防病毒感染或病毒相关病症的方法 患者。

公开(公告)号：US20110165118A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US12743016

申请日：2008-11-13

申请人： Tin-Yau Chan ,  Jose S. Duca ,  Liwu Hong ,  Charles A. Lesburg ,  Brian A. McKittrick ,  Haiyan Pu ,  Li Wang ,  Henry M. Vaccaro

发明人： Tin-Yau Chan ,  Jose S. Duca ,  Liwu Hong ,  Charles A. Lesburg ,  Brian A. McKittrick ,  Haiyan Pu ,  Li Wang ,  Henry M. Vaccaro

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/517 ,  C07D487/04 ,  C07D473/04 ,  A61K31/522 ,  C07D471/04 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4178 ,  A61K38/21 ,  A61K31/7088 ,  A61K39/395 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to 3-Heterocyclic Substituted Indole Derivatives, compositions comprising at least one 3-Heterocyclic Substituted Indole Derivative, and methods of using the 3-Heterocyclic Substituted Indole Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及3-杂环取代的吲哚衍生物，包含至少一种3-杂环取代的吲哚衍生物的组合物，以及使用3-杂环取代的吲哚衍生物用于治疗或预防病毒感染或病毒相关病症的方法 患者。

公开(公告)号：US20100068181A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12519740

申请日：2007-12-19

申请人： Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Ronald J. Doll ,  Neng-Yang Shih

发明人： Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Ronald J. Doll ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/66 ,  A61K31/70 ,  A61K38/14 ,  A61K31/704 ,  A61K38/46 ,  A61K31/56 ,  A61K33/24 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula I (wherein R, R1, R3, R4, X, and ring Y are as defined herein). The present invention also provides compositions comprising these compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases or disorders associated with KSP kinesin activity and for inhibiting KSP kinesin activity.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物（其中R，R 1，R 3，R 4，X和环Y如本文所定义）。 本发明还提供了包含这些化合物的组合物，其可用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的细胞增殖性疾病或病症并抑制KSP驱动蛋白活性。

公开(公告)号：US11311528B2

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：US16980594

申请日：2019-03-15

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Michael D. Altman ,  Matthew L. Childers ,  James P. Jewell ,  Charles A. Lesburg ,  Tony Siu

发明人： Michael D. Altman ,  Matthew L. Childers ,  James P. Jewell ,  Charles A. Lesburg ,  Tony Siu

IPC分类号： C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538

摘要： The instant invention provides compounds of formula I which are STING inhibitors, and as such are useful for the treatment of STING-mediated diseases such as inflammation, asthma, COPD and cancer.