公开(公告)号：US08614229B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US12675891

申请日：2008-08-27

申请人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih

发明人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  C07D239/96 ,  C07D239/88 ,  C07D241/44 ,  C07D471/04 ,  C07D215/18 ,  C07D401/04 ,  C07D211/88 ,  C07D277/18 ,  C07D487/04 ,  C07D275/04 ,  C07D249/18

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to Substituted Indole Derivatives, compositions comprising at least one Substituted Indole Derivative, and methods of using these Substituted Indole Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吲哚衍生物，包含至少一种取代的吲哚衍生物的组合物，以及使用这些取代的吲哚衍生物来治疗或预防患者的病毒感染或病毒相关病症的方法。

公开(公告)号：US08557848B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US12519715

申请日：2007-12-17

申请人： Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Charles A. Lesburg ,  Jose S. Duca ,  Neng-Yang Shih ,  Francisco Velazquez ,  Gopinadhan N. Anilkumar ,  Qingbei Zeng ,  Joseph A. Kozlowski

发明人： Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Charles A. Lesburg ,  Jose S. Duca ,  Neng-Yang Shih ,  Francisco Velazquez ,  Gopinadhan N. Anilkumar ,  Qingbei Zeng ,  Joseph A. Kozlowski

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  C07D215/12 ,  C07D401/14 ,  C07D241/44 ,  C07D239/88

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to 4,5-ring annulated indole derivatives, compositions comprising at least one 4,5-ring annulated indole derivatives, and methods of using the 4,5-ring annulated indole derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient. Wherein ring Z, of formula (I), is a cyclopentyl, cyclopentenyl, 5-membered heterocycloalkyl, 5-membered heterocycloalkenyl or 5-membered heteroaryl ring.

摘要翻译： 本发明涉及4,5-环环状吲哚衍生物，包含至少一种4,5-环环状吲哚衍生物的组合物，以及使用4,5-环环状吲哚衍生物治疗或预防病毒感染或 患者病毒相关疾病。 其中式（I）的Z环是环戊基，环戊烯基，5元杂环烷基，5元杂环烯基或5元杂芳基环。

公开(公告)号：US20120328691A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US12447712

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory Poker ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory Poker ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/551 ,  A61K33/24 ,  A61K9/127 ,  A61K39/395 ,  A61K31/704 ,  A61K38/19 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/50 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61N5/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of Formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, cancer, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性疾病，癌症，抗增殖性疾病，炎症，关节炎，中枢神经 系统障碍，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US08318735B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12447710

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性病症，抗增殖病症，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病 ，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US20100098661A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12519715

申请日：2007-12-17

申请人： Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Charles A. Lesburg ,  Jose S. Duca ,  Neng-Yang Shih ,  Francisco Velazquez ,  Gopinadhan N. Anilkumar ,  Qingbei Zeng ,  Joseph A. Kozlowski

发明人： Kevin X. Chen ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Charles A. Lesburg ,  Jose S. Duca ,  Neng-Yang Shih ,  Francisco Velazquez ,  Gopinadhan N. Anilkumar ,  Qingbei Zeng ,  Joseph A. Kozlowski

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4436 ,  C07D215/00 ,  A61K31/47 ,  C07D241/36 ,  A61K31/498 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/444 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to 4,5-ring annulated indole derivatives, compositions comprising at least one 4,5-ring annulated indole derivatives, and methods of using the 4,5-ring annulated indole derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient. Wherein ring Z, of formula (I), is a cyclopentyl, cyclopentenyl, 5-membered heterocycloalkyl, 5-membered heterocycloalkenyl or 5-membered heteroaryl ring.

摘要翻译： 本发明涉及4,5-环环状吲哚衍生物，包含至少一个4,5-环环状吲哚衍生物的组合物，以及使用4,5-环环状吲哚衍生物治疗或预防病毒感染或 患者病毒相关疾病。 其中式（I）的Z环是环戊基，环戊烯基，5元杂环烷基，5元杂环烯基或5元杂芳基环。

公开(公告)号：US07632920B2

公开(公告)日：2009-12-15

申请号：US10822254

申请日：2004-04-09

申请人： Shahriar Shane Taremi ,  Gaolian Xie ,  Thomas Hesson ,  Jose S. Duca ,  Corey Strickland ,  William T. Windsor ,  Vincent S. Madison ,  Rumin Zhang ,  Paul Reichert ,  Yaolin Wang

发明人： Shahriar Shane Taremi ,  Gaolian Xie ,  Thomas Hesson ,  Jose S. Duca ,  Corey Strickland ,  William T. Windsor ,  Vincent S. Madison ,  Rumin Zhang ,  Paul Reichert ,  Yaolin Wang

IPC分类号： C07K14/00 ,  C07K2/00

CPC分类号： C07H21/04 ,  C07D209/20 ,  C07K14/47 ,  C07K2299/00

摘要： The present invention discloses modified Hdm2 proteins that are soluble. In addition, the present invention discloses nucleic acids that encode the modified Hdm2 proteins of the present invention. The invention also provides crystals of modified Hdm2 proteins that are suitable for X-ray crystallization analysis. The present invention also discloses methods of using the modified Hdm2 proteins and crystals thereof to identify, select and/or design compounds that may be used as anticancer agents. The present invention further discloses compounds that bind to modified Hdm2 proteins in protein-ligand complexes.

摘要翻译： 本发明公开了可溶性的修饰的Hdm2蛋白。 此外，本发明公开了编码本发明的修饰的Hdm2蛋白质的核酸。 本发明还提供了适用于X射线结晶分析的修饰的Hdm2蛋白晶体。 本发明还公开了使用修饰的Hdm2蛋白及其晶体鉴定，选择和/或设计可用作抗癌剂的化合物的方法。 本发明还公开了与蛋白质 - 配体复合物中的修饰的Hdm2蛋白结合的化合物。

公开(公告)号：US20140005165A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US14004449

申请日：2012-03-14

申请人： Anilkumar G. Nair ,  Jose S. Duca ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

发明人： Anilkumar G. Nair ,  Jose S. Duca ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07D409/14 ,  C07D405/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D403/08 ,  C07D471/04 ,  C07D401/08 ,  C07D417/08 ,  C07D413/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D409/04 ,  C07D409/08 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are CCR2 antagonists of Formula (I) or pharmaceutically acceptable thereof, wherein R1, L1 and A are defined herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of treatment using the compounds, and compositions to treat diseases or disorders associated with CCR2 activity.

摘要翻译： 公开了式（I）的CCR2拮抗剂或其药学上可接受的盐，其中R1，L1和A在本文中定义。 还公开了含有化合物的药物组合物，使用该化合物的治疗方法和用于治疗与CCR2活性相关的疾病或病症的组合物。

公开(公告)号：US20110165118A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US12743016

申请日：2008-11-13

申请人： Tin-Yau Chan ,  Jose S. Duca ,  Liwu Hong ,  Charles A. Lesburg ,  Brian A. McKittrick ,  Haiyan Pu ,  Li Wang ,  Henry M. Vaccaro

发明人： Tin-Yau Chan ,  Jose S. Duca ,  Liwu Hong ,  Charles A. Lesburg ,  Brian A. McKittrick ,  Haiyan Pu ,  Li Wang ,  Henry M. Vaccaro

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/517 ,  C07D487/04 ,  C07D473/04 ,  A61K31/522 ,  C07D471/04 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4178 ,  A61K38/21 ,  A61K31/7088 ,  A61K39/395 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to 3-Heterocyclic Substituted Indole Derivatives, compositions comprising at least one 3-Heterocyclic Substituted Indole Derivative, and methods of using the 3-Heterocyclic Substituted Indole Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及3-杂环取代的吲哚衍生物，包含至少一种3-杂环取代的吲哚衍生物的组合物，以及使用3-杂环取代的吲哚衍生物用于治疗或预防病毒感染或病毒相关病症的方法 患者。

公开(公告)号：US20100068181A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12519740

申请日：2007-12-19

申请人： Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Ronald J. Doll ,  Neng-Yang Shih

发明人： Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Ronald J. Doll ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/66 ,  A61K31/70 ,  A61K38/14 ,  A61K31/704 ,  A61K38/46 ,  A61K31/56 ,  A61K33/24 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula I (wherein R, R1, R3, R4, X, and ring Y are as defined herein). The present invention also provides compositions comprising these compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases or disorders associated with KSP kinesin activity and for inhibiting KSP kinesin activity.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物（其中R，R 1，R 3，R 4，X和环Y如本文所定义）。 本发明还提供了包含这些化合物的组合物，其可用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的细胞增殖性疾病或病症并抑制KSP驱动蛋白活性。

公开(公告)号：US08143305B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US12675897

申请日：2008-08-27

申请人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Stephen J. Gavalas ,  Yueheng Jiang ,  Patrick A. Pinto ,  Haiyan Pu ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan ,  Li Wang ,  Wanli Wu ,  Weiying Yang ,  Yuhua Huang ,  Hsueh-Cheng Huang ,  Robert Palermo ,  Boris Feld

发明人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Stephen J. Gavalas ,  Yueheng Jiang ,  Patrick A. Pinto ,  Haiyan Pu ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan ,  Li Wang ,  Wanli Wu ,  Weiying Yang ,  Yuhua Huang ,  Hsueh-Cheng Huang ,  Robert Palermo ,  Boris Feld

IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to 2,3-Substituted Indole Derivatives, compositions comprising at least one 2,3-Substituted Indole Derivative, and methods of using the 2,3-Substituted Indole Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及2,3-取代的吲哚衍生物，包含至少一种2,3-取代的吲哚衍生物的组合物和使用2,3-取代的吲哚衍生物用于治疗或预防病毒感染或病毒相关的方法 病人无序。