公开(公告)号：US06444817B1

公开(公告)日：2002-09-03

申请号：US09414681

申请日：1999-10-08

申请人： Hans-Joachim Böhm ,  Hans Wolfgang Höffken ,  Wilfried Hornberger ,  Stefan Koser ,  Helmut Mack ,  Thomas Pfeiffer ,  Werner Seitz ,  Thomas Zierke

发明人： Hans-Joachim Böhm ,  Hans Wolfgang Höffken ,  Wilfried Hornberger ,  Stefan Koser ,  Helmut Mack ,  Thomas Pfeiffer ,  Werner Seitz ,  Thomas Zierke

IPC分类号： C07D23942

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06165

摘要： Compounds of the formula where A, B, D, R1 and R2 have the meanings stated in the description, are described. The compounds are suitable for controlling diseases. The novel compounds are prepared via compounds of the formula H2N—CH2—G—M.

摘要翻译： A，B，D，R1和R2的化合物具有描述中所述的含义。 该化合物适用于控制疾病。新化合物通过式H2N-CH2-G-M的化合物制备。

公开(公告)号：US06455671B1

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US08682604

申请日：1996-12-16

申请人： Hans-Joachim Böhm ,  Stefan Koser ,  Helmut Mack ,  Thomas Pfeiffer ,  Werner Seitz ,  Hans Wolfgang Höffken ,  Wilfried Hornberger

发明人： Hans-Joachim Böhm ,  Stefan Koser ,  Helmut Mack ,  Thomas Pfeiffer ,  Werner Seitz ,  Hans Wolfgang Höffken ,  Wilfried Hornberger

IPC分类号： C07K508

CPC分类号： C07K5/0812 ,  A61K38/00 ,  A61K47/64 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D211/60 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113

摘要： Compounds of the formula and the salts thereof with physiologically tolerated acids and the stereoisomers thereof, in which the substituents have the meanings stated in the description, are described. Also disclosed are intermediates for their preparation. The compounds are suitable for controlling diseases.

摘要翻译： 描述了式及其盐与生理上耐受的酸及其立体异构体的化合物，其中取代基具有在说明书中所述的含义。 还公开了它们的制备中间体。 该化合物适用于控制疾病。

公开(公告)号：US06900319B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US10100099

申请日：2002-03-19

申请人： Hans-Joachim Boehm ,  Hans Wolfgang Höffken ,  Wilfried Hornberger ,  Stefan Koser ,  Helmut Mack ,  Thomas Pfeiffer ,  Werner Seitz ,  Thomas Zierke

发明人： Hans-Joachim Boehm ,  Hans Wolfgang Höffken ,  Wilfried Hornberger ,  Stefan Koser ,  Helmut Mack ,  Thomas Pfeiffer ,  Werner Seitz ,  Thomas Zierke

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K38/55 ,  A61P7/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D213/53 ,  C07D213/63 ,  C07D213/72 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D239/28 ,  C07D241/14 ,  C07D241/24 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06165

摘要： The invention relates to a compound of the formula I: or a salt thereof with a physiologically tolerated acid, or stereoisomers thereof, wherein R1, R2, A, B, C and D have the meanings described in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其盐与生理上耐受的酸或其立体异构体，其中R 1，R 2，A，B， C和D具有说明书中描述的含义。

公开(公告)号：US06440937B1

公开(公告)日：2002-08-27

申请号：US09242126

申请日：1999-02-10

申请人： Dorit Baucke ,  Udo Lange ,  Helmut Mack ,  Thomas Pfeiffer ,  Werner Seitz ,  Thomas Zierke ,  Hans Wolfgang Höffken ,  Wilfried Hornberger

发明人： Dorit Baucke ,  Udo Lange ,  Helmut Mack ,  Thomas Pfeiffer ,  Werner Seitz ,  Thomas Zierke ,  Hans Wolfgang Höffken ,  Wilfried Hornberger

IPC分类号： C07K506

CPC分类号： C07K5/0222 ,  A61K38/00 ,  C07D207/22 ,  C07D211/78 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of the formula I where R, R1, R2, R3, R4, R5 and R6, and l, m and n have the meanings stated in the description, and their preparation are described. The novel compounds are suitable for controlling diseases.

摘要翻译： 其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6以及l，m和n的式I化合物具有说明书中所述的含义，并描述其制备方法。 新型化合物适用于控制疾病。

公开(公告)号：US5932567A

公开(公告)日：1999-08-03

申请号：US875515

申请日：1997-07-30

申请人： Werner Seitz ,  Helmut Mack ,  Thomas Zierke ,  Hans-Joachim Bohm ,  Hans Wolfgang Hoffken ,  Stefan Koser ,  Thomas Pfeiffer ,  Wilfried Hornberger

发明人： Werner Seitz ,  Helmut Mack ,  Thomas Zierke ,  Hans-Joachim Bohm ,  Hans Wolfgang Hoffken ,  Stefan Koser ,  Thomas Pfeiffer ,  Wilfried Hornberger

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/072 ,  C07K5/087 ,  C07D239/14

CPC分类号： C07K5/0812 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： Thrombin inhibitors of the formula ##STR1## where R.sup.1, A, B and D have the meaning indicated in the description, and intermediates for the preparation thereof are described.The compounds I are suitable for controlling diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00472 Sec。 371日期1997年7月30日 102（e）日期1997年7月30日PCT提交1996年2月6日PCT公布。 出版物WO96 / 24609 日期为1996年8月15日，其中R1，A，B和D的凝血酶抑制剂具有说明书中指出的含义及其制备中间体。 化合物I适合于控制疾病。

公开(公告)号：US5852051A

公开(公告)日：1998-12-22

申请号：US849364

申请日：1997-06-05

申请人： Hans-Joachim Bohm ,  Stefan Koser ,  Helmut Mack ,  Thomas Pfeiffer ,  Werner Seitz ,  Hans Wolfgang Hoffken ,  Wilfried Hornberger ,  Thomas Zierke

发明人： Hans-Joachim Bohm ,  Stefan Koser ,  Helmut Mack ,  Thomas Pfeiffer ,  Werner Seitz ,  Hans Wolfgang Hoffken ,  Wilfried Hornberger ,  Thomas Zierke

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61P7/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/072 ,  C07K5/087 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  C07D207/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07K5/0812 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06113 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, A and B have the meanings stated in the description, and the preparation thereof are described. The novel compounds are suitable for controlling diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04646 Sec。 371日期：1997年6月5日 102（e）日期1997年6月5日PCT提交1995年11月25日PCT公布。 公开号WO96 / 17860 日期1996年6月13日描述了其中R1，A和B具有说明书中所述含义的式I I的化合物及其制备。 新型化合物适用于控制疾病。

公开(公告)号：US6030972A

公开(公告)日：2000-02-29

申请号：US894252

申请日：1997-07-30

申请人： Hans-Joachim Bohm ,  Hans Wolfgang Hoffken ,  Wilfried Hornberger ,  Stefan Koser ,  Helmut Mack ,  Thomas Pfeiffer ,  Werner Seitz ,  Thomas Zierke

发明人： Hans-Joachim Bohm ,  Hans Wolfgang Hoffken ,  Wilfried Hornberger ,  Stefan Koser ,  Helmut Mack ,  Thomas Pfeiffer ,  Werner Seitz ,  Thomas Zierke

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K38/55 ,  A61P7/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D213/53 ,  C07D213/63 ,  C07D213/72 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D239/28 ,  C07D241/14 ,  C07D241/24 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  A61K31/505 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06165

摘要： Compounds of the formula ##STR1## where A, B, D, R.sup.1 and R.sup.2 have the meanings stated in the description, are described. The compounds are suitable for controlling diseases.The novel compounds are prepared via compounds of the formulaH.sub.2 N--CH.sub.2 --G--M

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00582 Sec。 371日期1997年7月30日 102（e）日期1997年7月30日PCT提交1996年2月12日PCT公布。 公开号WO96 / 25426 日期：1996年8月22日，A，B，D，R 1和R 2的化合物具有说明书中所述的含义。 该化合物适用于控制疾病。 通过式H2N-CH2-G-M的化合物制备新化合物

公开(公告)号：US20060111553A1

公开(公告)日：2006-05-25

申请号：US10973643

申请日：2004-10-25

申请人： Hans-Joachim Boehm ,  Stefan Koser ,  Helmut Mack ,  Thomas Pfeiffer ,  Werner Seitz ,  Hans Hoffken ,  Wilfried Hornberger

发明人： Hans-Joachim Boehm ,  Stefan Koser ,  Helmut Mack ,  Thomas Pfeiffer ,  Werner Seitz ,  Hans Hoffken ,  Wilfried Hornberger

IPC分类号： C07K5/06 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07K5/0812 ,  A61K38/00 ,  A61K47/64 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D211/60 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113

摘要： Compounds of the formula and the salts thereof with physiologically tolerated acids and the stereoisomers thereof, in which the substituents have the meanings stated in the description, are described. Also disclosed are intermediates for their preparation. The compounds are suitable for controlling diseases.

公开(公告)号：US06740647B1

公开(公告)日：2004-05-25

申请号：US09582040

申请日：2000-06-21

申请人： Dorit Baucke ,  Udo Lange ,  Helmut Mack ,  Werner Seitz ,  Hans Wolfgang Höffken ,  Wilfried Hornberger

发明人： Dorit Baucke ,  Udo Lange ,  Helmut Mack ,  Werner Seitz ,  Hans Wolfgang Höffken ,  Wilfried Hornberger

IPC分类号： C07D40312

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06078

摘要： Novel five-membered heterocyclic amidines, their preparation and use as competitive inhibitors of trypsin-like serine proteases, especially thrombin and kininogenases such as kallikrein. Pharmaceutical compositions which contain the compounds as active ingredients, and use of the compounds as thrombin inhibitors, anticoagulants and antiinflammatory agents.

摘要翻译： 新型五元杂环脒，它们的制备和用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的竞争性抑制剂，特别是凝血酶和激肽释放酶如激肽释放酶。 含有化合物作为活性成分的药物组合物，以及使用该化合物作为凝血酶抑制剂，抗凝剂和抗炎剂。

公开(公告)号：US6114358A

公开(公告)日：2000-09-05

申请号：US242289

申请日：1999-02-10

申请人： Dorit Baucke ,  Udo Lange ,  Helmut Mack ,  Werner Seitz ,  Thomas Zierke ,  Hans Wolfgang Hoffken ,  Wilfried Hornberger

发明人： Dorit Baucke ,  Udo Lange ,  Helmut Mack ,  Werner Seitz ,  Thomas Zierke ,  Hans Wolfgang Hoffken ,  Wilfried Hornberger

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of the formula ##STR1## where A, B, E and D have the meanings indicated in the description, and their preparation are described. The substances are suitable for controlling diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 04104 Sec。 371日期1999年2月10日 102（e）1999年2月10日PCT PCT 1997年7月29日PCT公布。 公开号WO98 / 06741 日期1998年2月19日A，B，E和D的化合物具有说明书所示含义及其制备方法。 该物质适用于控制疾病。