公开(公告)号：US4559344A

公开(公告)日：1985-12-17

申请号：US574077

申请日：1984-01-26

申请人： Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Rolf Herter ,  Herbert Hansen ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Rolf Herter ,  Herbert Hansen ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D295/08 ,  C07D213/55 ,  C07D307/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/505 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The invention relates to new pyridine-pyrimidinone derivatives corresponding to the following general formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents linear C.sub.1-6 alkyl or cycloalkyl and R.sup.2 represents linear C.sub.1-6 alkyl or R.sup.1 and R.sup.2 together with the nitrogen atom form a pyrrolidine or piperidine ring;Alk represents a linear alkylene chain C.sub.1-6 ;Q represents a benzene ring, furan ring, thiophene ring or thiazole ring;X represents oxygen, Y is a single bond and m is 2, 3 or 4 when Q represents benzene;X represents methylene, Y represents sulfur and m is 2 or 3 when Q is furan, thiophene or thiazole; andR.sup.3 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group.These compounds show improved H.sub.2 -antagonistic activity.

摘要翻译： 本发明涉及对应于以下通式的新的吡啶 - 嘧啶酮衍生物，其中R 1表示直链C 1-6烷基或环烷基，R 2表示直链C 1-6烷基或R 1和R 2与氮原子一起形成 吡咯烷或哌啶环; Alk表示直链亚烷基链C 1-6; Q表示苯环，呋喃环，噻吩环或噻唑环; X表示氧，Y为单键，当Q表示苯时m为2,3或4; X表示亚甲基，Y表示硫，当Q为呋喃，噻吩或噻唑时，m为2或3; 并且R 3表示氢原子或低级烷基。 这些化合物显示出改善的H2拮抗活性。

公开(公告)号：US4656180A

公开(公告)日：1987-04-07

申请号：US708239

申请日：1985-03-05

申请人： Stefan Postius ,  Rolf Herter ,  Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Stefan Postius ,  Rolf Herter ,  Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07C217/58 ,  C07C217/76 ,  C07C217/84 ,  C07C313/00 ,  C07C323/29 ,  C07C323/32 ,  C07D209/48 ,  C07D277/28 ,  C07D285/10 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D285/10 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12

摘要： Diamine derivatives corresponding to the general formula IR.sup.1 R.sup.2 N--(CH.sub.2).sub.m --Q--A--NH--R--NH--B--Q'--(CH.sub.2).sub.n NR.sup.3 R.sup.4 (I)which have a highly selective action on histamine-H.sub.2 receptors and are therefore suitable for use as anti-ulcerative agents are described. Processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical preparations containing these compounds are also described.

摘要翻译： 对应于通式I R1R2N-（CH2）mQA-NH-R-NH-B-Q' - （CH2）nNR3R4（I）的二胺衍生物，其对组胺-H 2受体具有高选择性作用，因此适用于 作为抗溃疡剂。 还描述了制备这些化合物的方法和含有这些化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US4659721A

公开(公告)日：1987-04-21

申请号：US693204

申请日：1985-01-22

申请人： Helmut Schickaneder ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Peter Morsdorf ,  Rolf Herter ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Peter Morsdorf ,  Rolf Herter ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445 ,  A61P1/04 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C217/48 ,  C07C239/00 ,  C07C279/28 ,  C07C313/00 ,  C07C323/29 ,  C07D209/48 ,  C07D249/14 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/20 ,  C07D277/26 ,  C07D277/48 ,  C07D285/10 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D333/00 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D249/14 ,  C07D275/03 ,  C07D285/10 ,  C07D295/096 ,  C07D303/36 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Alkanol derivatives corresponding to the general formula IR.sup.1 R.sup.2 N--(CH.sub.2).sub.m --Q--CH.sub.2 X--CH.sub.2 --Y--(CH.sub.2).sub.n --NHR.sup.3 (I)which have a highly selective action on histamine-H.sub.2 receptors are described. Due to this action, these compounds may advantageously be used for treatment of diseases caused by raised gastric secretion.

摘要翻译： 描述对应于对组胺-H 2受体具有高度选择性作用的通式I R1R2N-（CH2）m-Q-CH2X-CH2-Y-（CH2）n-NHR3（I）的烷醇衍生物。 由于这种作用，这些化合物可有利地用于治疗由升高的胃分泌引起的疾病。

公开(公告)号：US4666921A

公开(公告)日：1987-05-19

申请号：US787114

申请日：1985-10-15

申请人： Rolf Herter ,  Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Rolf Herter ,  Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D231/52 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D231/52

摘要： Special pyrazole derivatives corresponding to the general formula I which have a highly selective action on histamine-H.sub.2 receptors are described. Compared with other drugs known to be effective in their action on histamine-H.sub.2 receptors, these compounds have improved pharmacological properties. A method of preparation of these compounds is also described.

摘要翻译： 描述对应于对组胺-H 2受体具有高度选择性作用的通式I的特殊的吡唑衍生物。 与已知对其组胺-H 2受体的作用有效的其它药物相比，这些化合物具有改善的药理学性质。 还描述了这些化合物的制备方法。

公开(公告)号：US4599346A

公开(公告)日：1986-07-08

申请号：US630963

申请日：1984-07-16

申请人： Helmut Schickaneder ,  Stefan Postius ,  Rolf Herter ,  Peter Morsdorf ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Stefan Postius ,  Rolf Herter ,  Peter Morsdorf ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07D285/10 ,  C07D295/096 ,  C07D405/06 ,  A61K31/41 ,  C07D211/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D285/10 ,  C07D295/096 ,  C07D405/06

摘要： The invention relates to new propan-2-ol derivatives corresponding to the following general formula ##STR1## in which R represents ##STR2## and to salts thereof with pharmacologically acceptable acids. These compounds have a selective effect on histamine-H.sub.2 -receptors.

摘要翻译： 本发明涉及对应于下列通式（I）的新的丙-2-醇衍生物，其中R代表“IMAGE”，以及其与药理学上可接受的酸的盐。 这些化合物对组胺-H 2受体具有选择性作用。

公开(公告)号：US4738960A

公开(公告)日：1988-04-19

申请号：US799691

申请日：1985-11-19

申请人： Helmut Schickaneder ,  Rolf Herter ,  Kurt Wegner ,  Walter Schunack ,  Istvan Szelenyi ,  Stefan Postius ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Rolf Herter ,  Kurt Wegner ,  Walter Schunack ,  Istvan Szelenyi ,  Stefan Postius ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D285/135 ,  C07D417/12

摘要： 1,3,4-Thiadiazole derivatives corresponding to the general formula I ##STR1## which constitute highly effective inhibitors for histamine-H.sub.2 receptors are described. These compounds in addition have a cytoprotective action.

摘要翻译： 描述了构成组胺-H 2受体的高效抑制剂的对应于通式I（I）的1,3,4-噻二唑衍生物。 这些化合物另外具有细胞保护作用。

公开(公告)号：US4596811A

公开(公告)日：1986-06-24

申请号：US543132

申请日：1983-10-18

申请人： Istvan Szelenyi ,  Stefan Postius ,  Helmut Schickaneder ,  Herbert Hansen

发明人： Istvan Szelenyi ,  Stefan Postius ,  Helmut Schickaneder ,  Herbert Hansen

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/63 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C303/36 ,  C07C307/06 ,  C07C311/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D295/096 ,  C07D333/20 ,  A61K31/44 ,  A61K31/38 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D277/28 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to special heterocyclic compounds corresponding to general tautomeric formula I which are distinguished by improved antagonistic activity on histamine-H.sub.2 -receptors. The invention also relates to a process for producing these compounds and to medicaments containing them.

摘要翻译： 本发明涉及对应于一般互变异构体式I的特殊杂环化合物，其特征在于对组胺-H 2受体的改善的拮抗活性。 本发明还涉及生产这些化合物的方法和含有它们的药物。

公开(公告)号：US20080114020A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US11663925

申请日：2005-10-13

申请人： Wilm Buhr ,  Peter Jan Zimmermann ,  Christof Brehm ,  Adreas Palmer ,  M.Vittoria Chiesa ,  Wolfgang-Alexander Simon ,  Stefan Postius ,  Wolfgang Kromer ,  Georg Rast ,  Udo Doelling

发明人： Wilm Buhr ,  Peter Jan Zimmermann ,  Christof Brehm ,  Adreas Palmer ,  M.Vittoria Chiesa ,  Wolfgang-Alexander Simon ,  Stefan Postius ,  Wolfgang Kromer ,  Georg Rast ,  Udo Doelling

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D491/147 ,  A61P1/04

CPC分类号： C07D491/14

摘要： The invention provides compounds of the formula (I) in which the substituents and symbols are as defined in the description. The compounds inhibit the secretion of gastric acid.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其中取代基和符号如说明书中所定义。 这些化合物抑制胃酸的分泌。

公开(公告)号：US20060154954A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US10545031

申请日：2004-02-16

申请人： Wilm Buhr ,  Wolfgang Kromer ,  Peter Zimmermann ,  Andreas Palmer ,  Christof Brehm ,  Thomas Klein ,  Joerg Senn-Bilfinger ,  Wolfgang-Alexander Simon ,  Stefan Postius

发明人： Wilm Buhr ,  Wolfgang Kromer ,  Peter Zimmermann ,  Andreas Palmer ,  Christof Brehm ,  Thomas Klein ,  Joerg Senn-Bilfinger ,  Wolfgang-Alexander Simon ,  Stefan Postius

IPC分类号： A61K31/4745

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4375 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to new combinations and new uses of certain selected tricyclic imidazo [1,2-a]pyridine compounds in the prevention or treatment of medicament caused gastrointestinal diseases.

摘要翻译： 本发明涉及某些选择的三环咪唑并[1,2-a]吡啶化合物在预防或治疗药物引起的胃肠道疾病中的新组合和新用途。

公开(公告)号：US20050222193A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US10513598

申请日：2003-05-03

申请人： Guido Hanauer ,  Wolfgang Kromer ,  Stefan Postius ,  Wolfgang-Alexander Simon

发明人： Guido Hanauer ,  Wolfgang Kromer ,  Stefan Postius ,  Wolfgang-Alexander Simon

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61P11/00 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K45/06

摘要： The invention relates to the combination of reversible proton pump inhibitors and airway therapeutics for the treatment of airway disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可逆质子泵抑制剂和用于治疗气道障碍的气道治疗剂的组合。