公开(公告)号：US4559344A

公开(公告)日：1985-12-17

申请号：US574077

申请日：1984-01-26

申请人： Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Rolf Herter ,  Herbert Hansen ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Rolf Herter ,  Herbert Hansen ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D295/08 ,  C07D213/55 ,  C07D307/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/505 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The invention relates to new pyridine-pyrimidinone derivatives corresponding to the following general formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents linear C.sub.1-6 alkyl or cycloalkyl and R.sup.2 represents linear C.sub.1-6 alkyl or R.sup.1 and R.sup.2 together with the nitrogen atom form a pyrrolidine or piperidine ring;Alk represents a linear alkylene chain C.sub.1-6 ;Q represents a benzene ring, furan ring, thiophene ring or thiazole ring;X represents oxygen, Y is a single bond and m is 2, 3 or 4 when Q represents benzene;X represents methylene, Y represents sulfur and m is 2 or 3 when Q is furan, thiophene or thiazole; andR.sup.3 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group.These compounds show improved H.sub.2 -antagonistic activity.

摘要翻译： 本发明涉及对应于以下通式的新的吡啶 - 嘧啶酮衍生物，其中R 1表示直链C 1-6烷基或环烷基，R 2表示直链C 1-6烷基或R 1和R 2与氮原子一起形成 吡咯烷或哌啶环; Alk表示直链亚烷基链C 1-6; Q表示苯环，呋喃环，噻吩环或噻唑环; X表示氧，Y为单键，当Q表示苯时m为2,3或4; X表示亚甲基，Y表示硫，当Q为呋喃，噻吩或噻唑时，m为2或3; 并且R 3表示氢原子或低级烷基。 这些化合物显示出改善的H2拮抗活性。

公开(公告)号：US4596811A

公开(公告)日：1986-06-24

申请号：US543132

申请日：1983-10-18

申请人： Istvan Szelenyi ,  Stefan Postius ,  Helmut Schickaneder ,  Herbert Hansen

发明人： Istvan Szelenyi ,  Stefan Postius ,  Helmut Schickaneder ,  Herbert Hansen

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/63 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C303/36 ,  C07C307/06 ,  C07C311/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D295/096 ,  C07D333/20 ,  A61K31/44 ,  A61K31/38 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D277/28 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to special heterocyclic compounds corresponding to general tautomeric formula I which are distinguished by improved antagonistic activity on histamine-H.sub.2 -receptors. The invention also relates to a process for producing these compounds and to medicaments containing them.

摘要翻译： 本发明涉及对应于一般互变异构体式I的特殊杂环化合物，其特征在于对组胺-H 2受体的改善的拮抗活性。 本发明还涉及生产这些化合物的方法和含有它们的药物。

公开(公告)号：US4659721A

公开(公告)日：1987-04-21

申请号：US693204

申请日：1985-01-22

申请人： Helmut Schickaneder ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Peter Morsdorf ,  Rolf Herter ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Peter Morsdorf ,  Rolf Herter ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445 ,  A61P1/04 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C217/48 ,  C07C239/00 ,  C07C279/28 ,  C07C313/00 ,  C07C323/29 ,  C07D209/48 ,  C07D249/14 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/20 ,  C07D277/26 ,  C07D277/48 ,  C07D285/10 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D333/00 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D249/14 ,  C07D275/03 ,  C07D285/10 ,  C07D295/096 ,  C07D303/36 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Alkanol derivatives corresponding to the general formula IR.sup.1 R.sup.2 N--(CH.sub.2).sub.m --Q--CH.sub.2 X--CH.sub.2 --Y--(CH.sub.2).sub.n --NHR.sup.3 (I)which have a highly selective action on histamine-H.sub.2 receptors are described. Due to this action, these compounds may advantageously be used for treatment of diseases caused by raised gastric secretion.

摘要翻译： 描述对应于对组胺-H 2受体具有高度选择性作用的通式I R1R2N-（CH2）m-Q-CH2X-CH2-Y-（CH2）n-NHR3（I）的烷醇衍生物。 由于这种作用，这些化合物可有利地用于治疗由升高的胃分泌引起的疾病。

公开(公告)号：US4656180A

公开(公告)日：1987-04-07

申请号：US708239

申请日：1985-03-05

申请人： Stefan Postius ,  Rolf Herter ,  Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Stefan Postius ,  Rolf Herter ,  Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07C217/58 ,  C07C217/76 ,  C07C217/84 ,  C07C313/00 ,  C07C323/29 ,  C07C323/32 ,  C07D209/48 ,  C07D277/28 ,  C07D285/10 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D285/10 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12

摘要： Diamine derivatives corresponding to the general formula IR.sup.1 R.sup.2 N--(CH.sub.2).sub.m --Q--A--NH--R--NH--B--Q'--(CH.sub.2).sub.n NR.sup.3 R.sup.4 (I)which have a highly selective action on histamine-H.sub.2 receptors and are therefore suitable for use as anti-ulcerative agents are described. Processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical preparations containing these compounds are also described.

摘要翻译： 对应于通式I R1R2N-（CH2）mQA-NH-R-NH-B-Q' - （CH2）nNR3R4（I）的二胺衍生物，其对组胺-H 2受体具有高选择性作用，因此适用于 作为抗溃疡剂。 还描述了制备这些化合物的方法和含有这些化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US4738960A

公开(公告)日：1988-04-19

申请号：US799691

申请日：1985-11-19

申请人： Helmut Schickaneder ,  Rolf Herter ,  Kurt Wegner ,  Walter Schunack ,  Istvan Szelenyi ,  Stefan Postius ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Rolf Herter ,  Kurt Wegner ,  Walter Schunack ,  Istvan Szelenyi ,  Stefan Postius ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D285/135 ,  C07D417/12

摘要： 1,3,4-Thiadiazole derivatives corresponding to the general formula I ##STR1## which constitute highly effective inhibitors for histamine-H.sub.2 receptors are described. These compounds in addition have a cytoprotective action.

摘要翻译： 描述了构成组胺-H 2受体的高效抑制剂的对应于通式I（I）的1,3,4-噻二唑衍生物。 这些化合物另外具有细胞保护作用。

公开(公告)号：US4666921A

公开(公告)日：1987-05-19

申请号：US787114

申请日：1985-10-15

申请人： Rolf Herter ,  Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Rolf Herter ,  Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D231/52 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D231/52

摘要： Special pyrazole derivatives corresponding to the general formula I which have a highly selective action on histamine-H.sub.2 receptors are described. Compared with other drugs known to be effective in their action on histamine-H.sub.2 receptors, these compounds have improved pharmacological properties. A method of preparation of these compounds is also described.

摘要翻译： 描述对应于对组胺-H 2受体具有高度选择性作用的通式I的特殊的吡唑衍生物。 与已知对其组胺-H 2受体的作用有效的其它药物相比，这些化合物具有改善的药理学性质。 还描述了这些化合物的制备方法。

公开(公告)号：US4599346A

公开(公告)日：1986-07-08

申请号：US630963

申请日：1984-07-16

申请人： Helmut Schickaneder ,  Stefan Postius ,  Rolf Herter ,  Peter Morsdorf ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Stefan Postius ,  Rolf Herter ,  Peter Morsdorf ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07D285/10 ,  C07D295/096 ,  C07D405/06 ,  A61K31/41 ,  C07D211/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D285/10 ,  C07D295/096 ,  C07D405/06

摘要： The invention relates to new propan-2-ol derivatives corresponding to the following general formula ##STR1## in which R represents ##STR2## and to salts thereof with pharmacologically acceptable acids. These compounds have a selective effect on histamine-H.sub.2 -receptors.

摘要翻译： 本发明涉及对应于下列通式（I）的新的丙-2-醇衍生物，其中R代表“IMAGE”，以及其与药理学上可接受的酸的盐。 这些化合物对组胺-H 2受体具有选择性作用。

公开(公告)号：US4600721A

公开(公告)日：1986-07-15

申请号：US716408

申请日：1985-03-27

申请人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Heidrun Engler ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens ,  Kay Brune

发明人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Heidrun Engler ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens ,  Kay Brune

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D263/58 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  C07D277/82

摘要： Pharmaceutical preparations having an antiphlogistic action are described. The preparations contain, as active ingredient, a benzazole derivative corresponding to the general tautomeric formulae I ##STR1## wherein X represents a sulphur or oxygen atom and R.sup.1 represents a hydrogen atom and R.sup.2 a hydroxymethyl, formyl, lower carbalkoxy or lower acyl group or R.sup.1 and R.sup.2 together represent the group ##STR2## wherein R.sup.3 and R.sup.4 denote, independently of one another, a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl group, or they contain a physiologically acceptable salt thereof. These pharmaceutical preparations are suitable in particular for the treatment of inflammatory conditions and for inhibiting the lipoxygenase and/or cyclooxygenase route of arachidonic acid metabolism.

摘要翻译： 描述具有消炎作用的药物制剂。 该制剂含有作为活性成分的对应于一般互变异构体I（I）的苯并唑衍生物，其中X表示硫或氧原子，R1表示氢原子，R2表示羟甲基，甲酰基，低级烷氧羰基或低级酰基 基团或R 1和R 2一起表示基团，其中R 3和R 4彼此独立地表示氢原子或C 1 -C 6烷基，或它们含有其生理上可接受的盐。 这些药物制剂特别适用于治疗炎性病症和抑制花生四烯酸代谢的脂氧合酶和/或环氧合酶途径。

公开(公告)号：US4866066A

公开(公告)日：1989-09-12

申请号：US015007

申请日：1987-02-17

申请人： Helmut Schickaneder ,  Heidrun Engler ,  Istvan Szelenyi

发明人： Helmut Schickaneder ,  Heidrun Engler ,  Istvan Szelenyi

IPC分类号： A61K31/325 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/505 ,  A61P11/10 ,  C07D213/32 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07D213/32 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： Thiomethylpyridine derivatives having bronchosecretolytic and mucolytic activity according to the formula: ##STR1## wherein R is a group attached in the 2-, 3- or 4-position of the pyridine ring which corresponds to the following general formula:Q--S--CH.sub.2 -- (II)wherein Q is a substituted or unsubstituted aryl group or a 5- or 6-membered heterocyclic group which may optionally contain one or more substituents and/or which may be condensed with an optionally substituted phenyl group or with an optionally substituted heterocycle; R' is a lower alkyl group, a halogen atom or an aminoalkyl group; and n is 0 or an integer of from 1 to 4; and the therapeutically-acceptable acid addition salts thereof.The new compounds are distinguished by surprising activity compared with known compounds, such as "Ambroxol".

摘要翻译： 具有下列通式的其中R是连接在吡啶环的2-，3-或4-位的基团的具有支气管解吸和溶血活性的硫代甲基吡啶衍生物，其对应于下列通式：QS-CH2 - （II）其中Q是取代或未取代的芳基或可以任选地含有一个或多个取代基和/或可以与任选取代的苯基或任选取代的杂环稠合的5-或6-元杂环基 ; R'是低级烷基，卤素原子或氨基烷基; n为0或1〜4的整数， 及其治疗上可接受的酸加成盐。 与已知化合物（例如“Ambroxol”）相比，新化合物的特征在于惊人的活性。

公开(公告)号：US4810715A

公开(公告)日：1989-03-07

申请号：US26189

申请日：1987-03-16

申请人： Helmut Schickaneder ,  Heidrun Engler ,  Istvan Szelenyi

发明人： Helmut Schickaneder ,  Heidrun Engler ,  Istvan Szelenyi

IPC分类号： A61K31/325 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/505 ,  A61P11/10 ,  C07D213/32 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07D213/32 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： Thiomethylpyridine derivatives having bronchosecretolytic and mucolytic activity according to the formula: ##STR1## wherein R is a group attached in the 2-, 3- or 4-position of the pyridine ring which corresponds to the following general formula:Q--S--CH.sub.2 -- (II) wherein Q is a substituted or unsubstituted aryl group or a 5- or 6-membered heterocyclic group which may optionally contain one or more substituents and/or which may be condensed with an optionally substituted phenyl group or with an optionally substituted heterocycle;R' is a lower alkyl group, a halogen atom or an aminoalkyl group; andn is 0 or an integer of from 1 to 4;and the therapeutically-acceptable acid addition salts thereof.The new compounds are distinguished by surprising activity compared with known compounds, such as "Ambroxol".

摘要翻译： 具有下列通式的其中R是连接在吡啶环的2-，3-或4-位的基团的具有支气管解吸和溶血活性的硫代甲基吡啶衍生物，其对应于下列通式：QS-CH2 - （II）其中Q是取代或未取代的芳基或可以任选地含有一个或多个取代基和/或可以与任选取代的苯基或任选取代的杂环稠合的5-或6-元杂环基 ; R'是低级烷基，卤素原子或氨基烷基; n为0或1〜4的整数， 及其治疗上可接受的酸加成盐。 与已知化合物如“Ambroxol”相比，新化合物的特征在于惊人的活性。