公开(公告)号：US5002941A

公开(公告)日：1991-03-26

申请号：US255816

申请日：1988-10-11

申请人： Jerry L. Adams ,  Paul E. Bender ,  John G. Gleason ,  Nabil Hanna ,  John F. Newton, Jr. ,  Carl D. Perchonock ,  Kazys Razgaitis

发明人： Jerry L. Adams ,  Paul E. Bender ,  John G. Gleason ,  Nabil Hanna ,  John F. Newton, Jr. ,  Carl D. Perchonock ,  Kazys Razgaitis

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/32 ,  A61K31/415 ,  C07D401/04 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds comprising pyridyl and phenyl substituted pyrrolo[1,2-a]imidazole derivatives and pyridyl and phenyl substituted imidazo[1,2-a]pyridine derivatives, pharmaceutical compositions containing said compounds, and their use as 5-lipoxygenase pathway inhibitors.

摘要翻译： 包含吡啶基和苯基取代的吡咯并[1,2-a]咪唑衍生物和吡啶基和苯基取代的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，含有所述化合物的药物组合物及其作为5-脂氧合酶途径抑制剂的用途的化合物。

公开(公告)号：US5145858A

公开(公告)日：1992-09-08

申请号：US815543

申请日：1991-12-26

申请人： Jerry L. Adams ,  Paul E. Bender ,  John G. Gleason ,  Nabil Hanna ,  John F. Newton, Jr. ,  Carl D. Perchonock

发明人： Jerry L. Adams ,  Paul E. Bender ,  John G. Gleason ,  Nabil Hanna ,  John F. Newton, Jr. ,  Carl D. Perchonock

IPC分类号： C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/22

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/2212 ,  Y10S514/824

摘要： Compounds comprising pyridyl and phenyl substituted pyrrolo[1,2-a]imidazole derivatives and pyridyl and phenyl substituted imidazo[1,2-a]pyridine derivatives, pharmaceutical compositions containing said compounds, and their use as 5-lipoxygenase pathway inhibitors.

摘要翻译： 包含吡啶基和苯基取代的吡咯并[1,2-a]咪唑衍生物和吡啶基和苯基取代的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，含有所述化合物的药物组合物及其作为5-脂氧合酶途径抑制剂的用途的化合物。

公开(公告)号：US5134150A

公开(公告)日：1992-07-28

申请号：US445581

申请日：1989-12-04

申请人： Paul E. Bender ,  John G. Gleason ,  Don E. Griswold ,  Nabil Hanna ,  Ivan Lantos ,  Kazys A. Razgaitis ,  Henry M. Sarau ,  Susan C. Shilcrat

发明人： Paul E. Bender ,  John G. Gleason ,  Don E. Griswold ,  Nabil Hanna ,  Ivan Lantos ,  Kazys A. Razgaitis ,  Henry M. Sarau ,  Susan C. Shilcrat

IPC分类号： C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： A method of inhibiting the 5-lipoxygenase pathway in an animal in need thereof which comprises administering an effective, 5-lipoxygenase pathway inhibiting amount of a diaryl- substituted imidazole fused to a thiazole pyrrolidine, thiazide or piperidine ring to such animal.

摘要翻译： 一种在有需要的动物中抑制5-脂肪氧合酶途径的方法，其包括将有效的5-脂氧合酶途径抑制量与噻唑吡咯烷，噻嗪类或哌啶环稠合的二芳基取代的咪唑给予动物。

公开(公告)号：US5317019A

公开(公告)日：1994-05-31

申请号：US809484

申请日：1991-12-12

申请人： Paul E. Bender ,  Don E. Griswold ,  Nabil Hanna ,  John C. Lee ,  Bartholomew J. Votta ,  Philip L. Simon ,  Alison M. Badger ,  Klaus M. Esser

发明人： Paul E. Bender ,  Don E. Griswold ,  Nabil Hanna ,  John C. Lee ,  Bartholomew J. Votta ,  Philip L. Simon ,  Alison M. Badger ,  Klaus M. Esser

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A01N43/40

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： A method of inhibiting the production of interleukin-1 by monocytes and/or macrophages in a human in need thereof which comprises administering to such a human an effective, interleukin-1 production inhibiting amount of a diaryl-substituted imidazole fused to a second heterocyclic ring containing a nitrogen bridgehead atom wherein said second ring may also contain sulfur, oxygen or an additional nitrogen atom, and may contain additional unsaturation.This invention relates to a method of inhibiting the production of Tumor Necrosis Factor (TNF) by monocytes or macrophages in a human in need thereof which comprises administering to such mammal an effective, TNF production inhibiting amount of a compound of Formula (I) as described herein. The compounds of Formula (II) are generally described as diaryl-substituted imidazole fused to a second heterocyclic ring containing a nitrogen bridgehead wherein said ring may also contain sulfur, oxygen, or an additional nitrogen atom, and may contain additional unsaturation.

摘要翻译： PCT No.PCT / US90 / 03367 Sec。 371日期1991年12月12日 102（e）1991年12月12日授权PCT于1990年6月13日提交.1。一种在有需要的人中抑制单核细胞和/或巨噬细胞产生白细胞介素-1的方法，其包括给予这样一种有效的， 与含有氮桥头原子的第二杂环稠合的二芳基取代的咪唑的白细胞介素-1产生抑制量，其中所述第二环还可以含有硫，氧或另外的氮原子，并且可以含有额外的不饱和度。 本发明涉及在有需要的人中抑制单核细胞或巨噬细胞产生肿瘤坏死因子（TNF）的方法，该方法包括向所述哺乳动物施用有效的TNF产生抑制量的如上所述的式（I）化合物 这里。 式（II）的化合物通常被描述为与包含氮桥头堡的第二杂环稠合的二芳基取代的咪唑，其中所述环还可以含有硫，氧或另外的氮原子，并且可以含有额外的不饱和度。

公开(公告)号：US4751310A

公开(公告)日：1988-06-14

申请号：US092010

申请日：1987-09-22

申请人： Paul E. Bender ,  Nabil Hanna

发明人： Paul E. Bender ,  Nabil Hanna

IPC分类号： C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D211/32 ,  C07D295/10 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds having the formula ##STR1## wherein n is 0 or 1, R.sup.2 through R.sup.9 are H or C.sub.1-2 alkyl, and X is pyridyl or mono- or disubstituted phenyl are useful in the preparation of the compounds which inhibit the 5-lipoxygenase pathway.

摘要翻译： 具有式“IMAGE”的化合物，其中n为0或1，R2至R9为H或C1-2烷基，X为吡啶基或单取代或二取代的苯基，可用于制备抑制5-脂氧合酶途径的化合物 。

公开(公告)号：US4780470A

公开(公告)日：1988-10-25

申请号：US897901

申请日：1986-08-19

申请人： Paul E. Bender ,  Don E. Griswold ,  Nabil Hanna ,  John C. Lee

发明人： Paul E. Bender ,  Don E. Griswold ,  Nabil Hanna ,  John C. Lee

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： A61K31/44 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/885

摘要： A method of inhibiting the production of interleukin-1 by monocytes in a human in need thereof which comprises administering to such human an effective interleukin-1 production inhibiting amount of a 4,5-diaryl-2(substituted)imidazole.

摘要翻译： 在有需要的人中抑制单核细胞产生白细胞介素-1的方法，其包括向所述人施用有效的白细胞介素-1产生抑制量的4,5-二芳基-2（取代的）咪唑。

公开(公告)号：US4778806A

公开(公告)日：1988-10-18

申请号：US898447

申请日：1986-08-19

申请人： Paul E. Bender ,  Don E. Griswold ,  Nabil Hanna ,  John C. Lee

发明人： Paul E. Bender ,  Don E. Griswold ,  Nabil Hanna ,  John C. Lee

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： A61K31/44

摘要： A method of inhibiting the production of interleukin-1 by monocytes and/or macrophages in a human in need thereof which comprises administering to such human an effective interleukin-1 production inhibiting amount of a 2-2'-[1,3-propan-2-onediyl-bis(thio)]bis-1H-imidazole or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 一种抑制有需要的人中单核细胞和/或巨噬细胞产生白细胞介素-1的方法，其包括向所述人施用有效的白细胞介素-1产生抑制量的2-2' - [1,3-丙 - （硫代）]双-1H-咪唑或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4719218A

公开(公告)日：1988-01-12

申请号：US856928

申请日：1986-04-28

申请人： Paul E. Bender ,  Nabil Hanna

发明人： Paul E. Bender ,  Nabil Hanna

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/54 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D233/00 ,  C07D277/00 ,  C07D279/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D513/04

摘要： A method of inhibiting the production of 5-lipoxygenase products in an animal in need thereof which comprises administering an effective, 5-lipoxygenase pathway inhibiting amount of a 2(3)-(pyridyl)-3-(2)-substituted phenyl)-6,7-dihydro-[5H]-pyrrolo-[1,2-a]imidazole, a 2(3)-(pyridyl)-3(2)-(substituted phenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,2,-a]pyridine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to such animal.

摘要翻译： 一种抑制需要的动物中5-脂氧合酶产物的产生的方法，其包括给予有效的5-脂氧合酶途径抑制量的2（3） - （吡啶基）-3-（2） - 取代的苯基） - 6,7-二氢 - [5H] - 吡咯并 - [1,2-a]咪唑，2（3） - （吡啶基）-3（2） - （取代苯基）-5,6,7,8-四氢 咪唑并[1,2，-a]吡啶或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4686231A

公开(公告)日：1987-08-11

申请号：US856927

申请日：1986-04-28

申请人： Paul E. Bender ,  Don E. Griswold ,  Nabil Hanna ,  Henry M. Sarau

发明人： Paul E. Bender ,  Don E. Griswold ,  Nabil Hanna ,  Henry M. Sarau

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D401/04 ,  C07D233/66 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/88

摘要： Novel compounds, compositions and pharmaceutical a method of inhibiting the 5-lipoxygenase pathway in an animal in need thereof which comprising administering an effective, 5-lipoxygenase pathway inhibiting amount of a 4,5-diaryl-2(substituted)-imidazole or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 新型化合物，组合物和药物在有需要的动物中抑制5-脂氧合酶途径的方法，其包括给予有效的5-脂氧合酶途径抑制量的4,5-二芳基-2（取代的） - 咪唑或药学上 其可接受的盐。

公开(公告)号：US4794114A

公开(公告)日：1988-12-27

申请号：US63550

申请日：1987-06-17

申请人： Paul E. Bender ,  Don E. Griswold ,  Nabil Hanna ,  John C. Lee

发明人： Paul E. Bender ,  Don E. Griswold ,  Nabil Hanna ,  John C. Lee

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： A61K31/44 ,  Y10S514/885 ,  Y10S514/908

摘要： A method of inhibiting the 5-lipoxygenase pathway in an animal in need thereof which comprises administering an effective, 5-lipoxygenase pathway inhibiting amount of a diaryl-substituted imidazole fused to a thiazole pyrrolidine, thiazide or piperidine ring to such animal.

摘要翻译： 一种在有需要的动物中抑制5-脂氧合酶途径的方法，其包括将有效的5-脂氧合酶途径抑制量与噻唑吡咯烷，噻嗪或哌啶环稠合的二芳基取代咪唑给予动物。