公开(公告)号：US5693804A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US341507

申请日：1994-11-17

申请人： John Francis DeBernardis ,  Daniel Joseph Kerkman ,  Raymond Paul Zinkowski

发明人： John Francis DeBernardis ,  Daniel Joseph Kerkman ,  Raymond Paul Zinkowski

IPC分类号： C07D295/10 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  C07D207/48 ,  C07D211/18 ,  C07D231/12 ,  C07D233/68 ,  C07D261/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/108 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D307/58 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/14 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D327/08 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07D333/64 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D207/48 ,  C07D277/28 ,  C07D295/108 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D307/58 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/14 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D327/08 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/08 ,  C07C2103/18

摘要： Disclosed are compounds of formula I: ##STR1## wherein X is a carbonyl, sulfonyl, methylene, or methylene substituted with optionally substituted phenyl; Z is nitrogen or CH; Ar.sub.1 and Ar.sub.2 independently represent aryl groups; and Y is hydrogen; or Y and R.sub.1 or R.sub.2 together represent CH.sub.2 ;CH.sub.2 CH.sub.2 ; CH.sub.2 O; CH.sub.2 S forming a five or six membered ring and such ring may be optionally substituted with loweralkyl or phenyl; or the pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment of neoplastic diseases, and bacterial or fungal infections, and in preventing or decreasing the production of abnormally phosphorylated paired helical filament (PHF) epitopes associated with Alzheimer's Disease and, therefore, useful for treating Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 公开了式I的化合物：其中X是被任选取代的苯基取代的羰基，磺酰基，亚甲基或亚甲基; Z是氮或CH; Ar1和Ar2独立地表示芳基; Y为氢; 或Y和R 1或R 2一起表示CH 2; CH 2 CH 2; CH2O; 形成五或六元环的CH 2 S，并且这种环可以任选被低级烷基或苯基取代; 或其药学上可接受的盐，可用于治疗肿瘤疾病，细菌或真菌感染，以及预防或减少与阿尔茨海默病有关的异常磷酸化成对螺旋丝（PHF）表位的产生，因此可用于治疗阿尔茨海默病 疾病。

公开(公告)号：US06075026A

公开(公告)日：2000-06-13

申请号：US837598

申请日：1997-04-21

申请人： John Francis DeBernardis ,  Daniel Joseph Kerkman ,  Raymond Paul Zinkowski

发明人： John Francis DeBernardis ,  Daniel Joseph Kerkman ,  Raymond Paul Zinkowski

IPC分类号： C07D295/10 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P31/04 ,  C07D207/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D319/18 ,  C07D327/08 ,  C07D333/38 ,  C07D333/64 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  A61K31/535 ,  C07D413/06

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496

摘要： Disclosed are compounds of formula I: or the pharmaceutically acceptable salts thereof whereinX is a carbonyl, sulfonyl, methylene, or methylene substituted with optionally substituted phenyl;Z is nitrogen or CH;Ar.sub.1 and Ar.sub.2 independently represent aryl groups; andY is hydrogen; orY and R.sub.1 or R.sub.2 together represent CH.sub.2 ;CH.sub.2 CH.sub.2 ; CH.sub.2 O; CH.sub.2 S forming a five or six membered ring and such ring may be optionally substituted with loweralkyl or phenyl; or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment of neoplastic diseases, and bacterial or fungal infections, and for preventing or decreasing the production of abnormally phosphorylated paired helical filament (PHF) epitopes associated with Alzheimer's Disease and, therefore for treating Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 公开了式I化合物或其药学上可接受的盐，其中X是被任选取代的苯基取代的羰基，磺酰基，亚甲基或亚甲基; Z是氮或CH; Ar1和Ar2独立地表示芳基; Y为氢; 或Y和R 1或R 2一起表示CH 2; CH 2 CH 2; CH2O; 形成五或六元环的CH 2 S，并且这种环可以任选被低级烷基或苯基取代; 或其药学上可接受的盐，其可用于治疗肿瘤疾病，细菌或真菌感染，以及用于预防或减少与阿尔茨海默病相关的异常磷酸化成对螺旋丝（PHF）表位的产生，因此用于治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US5658909A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US341481

申请日：1994-11-17

申请人： John Francis DeBernardis ,  Daniel Joseph Kerkman ,  Raymond Paul Zinkowski

发明人： John Francis DeBernardis ,  Daniel Joseph Kerkman ,  Raymond Paul Zinkowski

IPC分类号： C07D295/10 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  A61P31/04 ,  C07D207/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D319/18 ,  C07D327/08 ,  C07D333/38 ,  C07D333/64 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  A61K31/41

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496

摘要： Disclosed are compounds of formula I: ##STR1## or the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein X is a carbonyl, sulfonyl, methylene, or methylene substituted with optionally substituted phenyl;Z is nitrogen or CH;Ar.sub.1 and Ar.sub.2 independently represent aryl groups; andY is hydrogen; orY and R.sub.1 or R.sub.2 together represent CH.sub.2 ; CH.sub.2 CH.sub.2 ; CH.sub.2 O; CH.sub.2 S forming a five or six membered ring and such ring may be optionally substituted with loweralkyl or phenyl; or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment of neoplastic diseases, and bacterial or fungal infections, and for preventing or decreasing the production of abnormally phosphorylated paired helical filament (PHF) epitopes associated with Alzheimer's Disease and, therefore for treating Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 公开了式I的化合物：其中X是羰基，磺酰基，亚甲基或被任意取代的苯基取代的亚甲基; Z是氮或CH; Ar1和Ar2独立地表示芳基; Y为氢; 或Y和R 1或R 2一起表示CH 2; CH2CH2; CH2O; 形成五或六元环的CH 2 S，并且这种环可以任选被低级烷基或苯基取代; 或其药学上可接受的盐，其可用于治疗肿瘤疾病，细菌或真菌感染，以及用于预防或减少与阿尔茨海默病相关的异常磷酸化成对螺旋丝（PHF）表位的产生，因此用于治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US06306857B1

公开(公告)日：2001-10-23

申请号：US09371667

申请日：1999-08-10

申请人： John Francis DeBernardis ,  Daniel Joseph Kerkman ,  Raymond Paul Zinkowski

发明人： John Francis DeBernardis ,  Daniel Joseph Kerkman ,  Raymond Paul Zinkowski

IPC分类号： A61K3150

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496

摘要： Disclosed are compounds of formula I: or the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein X is a carbonyl, sulfonyl, methylene, or methylene substituted with optionally substituted phenyl; Z is nitrogen or CH; Ar1 and Ar2 independently represent aryl groups; and Y is hydrogen; or Y and R1 or R2 together represent CH2; CH2CH2; CH20; CH2S forming a five or six membered ring and such ring may be optionally substituted with loweralkyl or phenyl; or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment of neoplastic diseases, and bacterial or fungal infections, and for preventing or decreaseing the production of abnormally phosphorylated paired helical filament (PHF) epitopes associated with Alzheimer's Disease and, therefore for treating Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 公开了式I化合物或其药学上可接受的盐，其中X是被任选取代的苯基取代的羰基，磺酰基，亚甲基或亚甲基; Z是氮或CH; Ar1​​和Ar2独立地表示芳基; 和Y是氢; 或Y和R 1或R 2一起表示CH 2; CH2CH2; CH20; 形成五或六元环的CH 2 S，并且这种环可以任选被低级烷基或苯基取代; 或其药学上可接受的盐，其可用于治疗肿瘤性疾病和细菌或真菌感染，以及用于预防或减少与阿尔茨海默病相关的异常磷酸化的成对螺旋丝（PHF）表位的产生，因此用于治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US06214994B1

公开(公告)日：2001-04-10

申请号：US09352621

申请日：1999-07-13

申请人： John Francis DeBernardis ,  Daniel Joseph Kerkman ,  Raymond Paul Zinkowski

发明人： John Francis DeBernardis ,  Daniel Joseph Kerkman ,  Raymond Paul Zinkowski

IPC分类号： C07D40506

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/08 ,  C07D207/48 ,  C07D209/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D285/06 ,  C07D295/108 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D307/58 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D309/38 ,  C07D311/12 ,  C07D317/28 ,  C07D317/58 ,  C07D317/68 ,  C07D319/12 ,  C07D319/18 ,  C07D327/08 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/42 ,  C07D333/56 ,  C07D335/06 ,  C07D409/04

摘要： Disclosed are compounds of formula I: wherein X is a carbonyl, sulfonyl, methylene, or methylene substituted with optionally substituted phenyl; Z is nitrogen or CH; Ar1 and Ar2 independently represent aryl groups; and Y is hydrogen; or Y and R1 or R2 together represent CH2;CH2CH2; CH2O; CH2S forming a five or six membered ring and such ring may be optionally substituted with loweralkyl or phenyl; or the pharmaceutically acceptable salts thereof, useful in the treatment of neoplastic diseases, and bacterial or fungal infections, and in preventing or decreasing the production of abnormally phosphorylated paired helical filament (PHF) epitopes associated with Alzheimer's Disease and, therefore, useful for treating Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 公开了式I的化合物：其中X是被任选取代的苯基取代的羰基，磺酰基，亚甲基或亚甲基; Z是氮或CH; Ar 1和Ar 2独立地表示芳基; 和Y是氢; 或Y和R 1或R 2一起表示CH 2; CH 2 CH 2; CH2O; 形成五或六元环的CH 2 S，并且这种环可以任选被低级烷基或苯基取代; 或其药学上可接受的盐，可用于治疗肿瘤疾病，细菌或真菌感染，以及预防或减少与阿尔茨海默氏病有关的异常磷酸化成对螺旋丝（PHF）表位的产生，因此可用于治疗阿尔茨海默病 疾病。