公开(公告)号：US06521650B1

公开(公告)日：2003-02-18

申请号：US09509917

申请日：2000-04-04

申请人： Thomas Richard Belliotti ,  Justin Stephen Bryans ,  Thomas Capiris ,  David Christopher Horwell ,  Clare Octavia Kneen ,  David Juergen Wustrow

发明人： Thomas Richard Belliotti ,  Justin Stephen Bryans ,  Thomas Capiris ,  David Christopher Horwell ,  Clare Octavia Kneen ,  David Juergen Wustrow

IPC分类号： C07D25704

CPC分类号： C07C311/32 ,  C07C233/36 ,  C07C239/14 ,  C07C259/06 ,  C07C309/25 ,  C07C311/05 ,  C07C311/09 ,  C07C311/33 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/46 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/26 ,  C07D257/04 ,  C07D271/07 ,  C07D285/18 ,  C07D309/04 ,  C07D335/02 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D419/06 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/383 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/655363

摘要： Novel gamma aminobutyric acids of formula (I) are disclosed and are useful as agents in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, inflammation, and gastrointestinal damage. Processes for the preparation and intermediates useful in the preparation are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式（I）的新型γ-氨基丁酸，并且可用作治疗癫痫，微弱发作，运动功能减退，颅内疾病，神经退行性疾病，抑郁症，焦虑，恐慌，疼痛，神经病理学障碍，炎症和胃肠损伤的药剂。 还公开了用于制备的方法和可用于制备的中间体。

公开(公告)号：US06518289B1

公开(公告)日：2003-02-11

申请号：US09509905

申请日：2000-04-03

申请人： Justin Stephen Bryans ,  Thomas Capiris ,  David Christopher Horwell ,  Clare Octavia Kneen ,  David Juergen Wustrow

发明人： Justin Stephen Bryans ,  Thomas Capiris ,  David Christopher Horwell ,  Clare Octavia Kneen ,  David Juergen Wustrow

IPC分类号： C07D25704

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C233/36 ,  C07C239/14 ,  C07C259/06 ,  C07C309/25 ,  C07C311/05 ,  C07C311/09 ,  C07C311/33 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/46 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/26 ,  C07D271/07 ,  C07D285/18 ,  C07D309/04 ,  C07D335/02 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D419/06 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/383 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/655363

摘要： Novel amines of formulas (1), (1C), (1F), (1G) and (1H) or a pharmaceutical acceptable salt thereof wherein n is an integer of from 0 to 2; m is an integer of from 0 to 3; R is sulfonamide, amide, phosphonic acid, heterocycle, sulfonic acid, or hydroxamic acid; A′ is a bridged ring selected from (1), (2), (3), (4), (5) wherein is the point of attachment; Z1 to Z4 are each independently selected from hydrogen and methyl; o is an integer of from 1 to 4; and p is an integer of from 0 to 2. In formula (1) above R cannot be sulfonic acid when m is 2 and n is 1 are disclosed and are useful as agents in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, especially irritable bowel syndrome.

摘要翻译： 式（1），（1C），（1F），（1G）和（1H）的新型胺或其药学上可接受的盐，其中n为0-2的整数; m为0〜3的整数; R是磺酰胺，酰胺，膦酸，杂环，磺酸或异羟肟酸; A'是选自（1），（2），（3），（4），（5）中的桥环，其中是连接点; Z 1至Z 4各自独立地选自氢和甲基; o是1至4的整数; 并且p为0至2的整数。在式（1）中，当m为2时，R不能为磺酸，n为1，并且可用作治疗癫痫，微弱发作，运动不良，颅内疾病的药剂 ，神经变性疾病，抑郁症，焦虑症，恐慌症，疼痛，神经病理学障碍，特别是肠易激综合征。

公开(公告)号：US06545022B1

公开(公告)日：2003-04-08

申请号：US09529055

申请日：2000-04-07

申请人： Justin Stephen Bryans ,  David Christopher Horwell ,  Clare Octavia Kneen ,  David Juergen Wustrow

发明人： Justin Stephen Bryans ,  David Christopher Horwell ,  Clare Octavia Kneen ,  David Juergen Wustrow

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07F9/655363 ,  C07C233/36 ,  C07C239/14 ,  C07C259/06 ,  C07C309/25 ,  C07C311/05 ,  C07C311/09 ,  C07C311/33 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/46 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/26 ,  C07D257/04 ,  C07D271/07 ,  C07D285/18 ,  C07D309/04 ,  C07D335/02 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D419/06 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/383 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6552

摘要： Novel amines of formulas 1D and 1E are disclosed and are useful as agents in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, inflammatory diseases, and gastrointestinal disorders, especially IBS. Processes for the preparation and intermediates useful in the preparation are also disclosed.

摘要翻译： 式1D和1E的新型胺公开并且可用作治疗癫痫，微弱发作，运动功能减退，颅内疾病，神经退行性疾病，抑郁症，焦虑，恐慌，疼痛，神经病理学障碍，炎性疾病和胃肠道疾病，特别是IBS 。 还公开了用于制备的方法和可用于制备的中间体。

公开(公告)号：US6153650A

公开(公告)日：2000-11-28

申请号：US254093

申请日：1999-03-01

申请人： Justin Stephen Bryans ,  David Christopher Horwell ,  Clare Octavia Kneen ,  Andrew John Thorpe ,  David Juergen Wustrow

发明人： Justin Stephen Bryans ,  David Christopher Horwell ,  Clare Octavia Kneen ,  Andrew John Thorpe ,  David Juergen Wustrow

IPC分类号： A61P1/00 ,  A61K31/197 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07C229/22 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C323/58 ,  A01N37/44 ,  C07C321/16 ,  C07C321/28

CPC分类号： C07C323/58 ,  C07C229/22 ,  C07C2101/14

摘要： Novel gamma aminobutyric acids of formula (I) are disclosed and are useful as agents in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, inflammation, and gastrointestinal damage. Processes for the preparation and intermediates useful in the preparation are also disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 17997 Sec。 371日期1999年3月1日 102（e）1999年3月1日PCT PCT 1997年10月7日PCT公布。 公开号WO98 / 17627 日期：1998年4月30日公开了新的式（I）的γ-氨基丁酸，可用作治疗癫痫，微弱发作，运动功能减退，颅内疾病，神经变性疾病，抑郁症，焦虑症，恐慌症，疼痛，神经病理学障碍，炎症 ，和胃肠道损伤。 还公开了用于制备的方法和可用于制备的中间体。

公开(公告)号：US06921835B2

公开(公告)日：2005-07-26

申请号：US10448834

申请日：2003-05-30

申请人： Justin Stephen Bryans ,  David Christopher Horwell ,  Andrew John Thorpe ,  David Juergen Wustrow ,  Po-Wai Yuen

发明人： Justin Stephen Bryans ,  David Christopher Horwell ,  Andrew John Thorpe ,  David Juergen Wustrow ,  Po-Wai Yuen

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61K20060101 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/215 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  C07C20060101 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/00 ,  C07C229/28 ,  C07C229/32 ,  C07C229/34 ,  C07D209/96 ,  C07D221/20 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07C49/417 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/50 ,  C07D209/96 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

摘要： The invention is a novel series of cyclic amino acids which are useful in the treatment of epilepsy, faintness attacks, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, gastrointestinal disorders such as irritable bowel syndrome (IBS), and inflammation, especially arthritis. A pharmaceutical composition containing a compound of the invention as well as methods of preparing the compounds and novel intermediates useful in the preparation of the final compounds are included.

公开(公告)号：US06245801B1

公开(公告)日：2001-06-12

申请号：US09673277

申请日：2000-10-13

申请人： Justin Stephen Bryans ,  Ihoezo Victor Ekhato ,  David Christopher Horwell ,  Rong Ling ,  Jean-Marie Receveur ,  David Juergen Wustrow

发明人： Justin Stephen Bryans ,  Ihoezo Victor Ekhato ,  David Christopher Horwell ,  Rong Ling ,  Jean-Marie Receveur ,  David Juergen Wustrow

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D207/16

摘要： Branched alkyl pyrrolidines of formula (I) are disclosed and are useful as agents in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, and neuropatnological disorders. Processes for the preparation and intermediates useful in the preparation are also disclosed.

摘要翻译： 公开了式（I）的支链烷基吡咯烷，并且可用作治疗癫痫，微弱发作，运动功能减退，颅内疾病，神经变性疾病，抑郁症，焦虑症，惊恐，疼痛和神经病学疾病的药物。 还公开了用于制备的方法和可用于制备的中间体。

公开(公告)号：US07122678B2

公开(公告)日：2006-10-17

申请号：US11078961

申请日：2005-03-11

申请人： Justin Stephen Bryans ,  David Christopher Horwell ,  Andrew John Thorpe ,  David Juergen Wustrow ,  Po-Wai Yuen

发明人： Justin Stephen Bryans ,  David Christopher Horwell ,  Andrew John Thorpe ,  David Juergen Wustrow ,  Po-Wai Yuen

IPC分类号： C07D209/54 ,  C07C69/74 ,  C07C61/06

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07C49/417 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/50 ,  C07D209/96 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

摘要： The invention is a novel series of cyclic amino acids which are useful in the treatment of epilepsy, faintness attacks, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, gastrointestinal disorders such as irritable bowel syndrome (IBS), and inflammation, especially arthritis. A pharmaceutical composition containing a compound of the invention as well as methods of preparing the compounds and novel intermediates useful in the preparation of the final compounds are included.

公开(公告)号：US06635673B1

公开(公告)日：2003-10-21

申请号：US09485382

申请日：2000-02-08

申请人： Justin Stephen Bryans ,  David Christopher Horwell ,  Andrew John Thorpe ,  David Juergen Wustrow ,  Po-Wai Yuen

发明人： Justin Stephen Bryans ,  David Christopher Horwell ,  Andrew John Thorpe ,  David Juergen Wustrow ,  Po-Wai Yuen

IPC分类号： A61K3119

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07C49/417 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/50 ,  C07D209/96 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

摘要： The invention is a novel series of cyclic amino acids which are useful in the treatment of epilepsy, faintness attacks, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, gastrointestinal disorders such as irritable bowel syndrome (IBS), and inflammation, especially arthritis. A pharmaceutical composition containing a compound of the invention as well as methods of preparing the compounds and novel intermediates useful in the preparation of the final compounds are included.

公开(公告)号：US06642398B2

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US10324929

申请日：2002-12-20

申请人： Thomas Richard Belliotti ,  Justin Stephen Bryans ,  Ihoezo Victor Ekhato ,  Augustine Tobi Osuma ,  Robert Michael Schelkun ,  Jacob Bradley Schwarz ,  Andrew John Thorpe ,  Lawrence David Wise ,  David Juergen Wustrow ,  Po-Wai Yuen

发明人： Thomas Richard Belliotti ,  Justin Stephen Bryans ,  Ihoezo Victor Ekhato ,  Augustine Tobi Osuma ,  Robert Michael Schelkun ,  Jacob Bradley Schwarz ,  Andrew John Thorpe ,  Lawrence David Wise ,  David Juergen Wustrow ,  Po-Wai Yuen

IPC分类号： C07D1000

CPC分类号： C07C229/32 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/08 ,  C07C229/20 ,  C07C229/22 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

摘要： The instant invention is a series of novel mono- and disubstituted 3-propyl gamma aminobutyric acids of Formula I The compounds are useful as therapeutic agents in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, arthritis, sleep disorders, IBS, and gastric damage. Methods of preparing the compounds and useful intermediates are also part of the invention.

摘要翻译： 本发明是一系列新型的单取代和二取代的3-丙基γ-氨基丁酸，其化合物可用作治疗癫痫，微弱发作，运动功能减退，颅内疾病，神经变性障碍，抑郁症，焦虑症，恐慌症， 疼痛，神经病理学障碍，关节炎，睡眠障碍，IBS和胃损伤。 制备化合物和有用的中间体的方法也是本发明的一部分。

公开(公告)号：US06846953B1

公开(公告)日：2005-01-25

申请号：US10019993

申请日：2000-05-10

申请人： Justin Stephen Bryans ,  John Colm O'Toole ,  David Christopher Horwell

发明人： Justin Stephen Bryans ,  John Colm O'Toole ,  David Christopher Horwell

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07C233/36 ,  C07C247/16 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D295/13 ,  C07D295/22 ,  C07C313/02

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07C247/16 ,  C07C2603/18 ,  C07D215/46 ,  C07D295/13

摘要： Aromatic and heteroaromatic amides of the formula where R1, R2 and R3 can be alkyl, X is alkylene, and R4 is an unsubstituted or substituted aromatic or heteroaromatic group such as naphthyl or fluorenyl, are CNS agents useful for treating pain, depression, anxiety, seizures, and schizophrenia.

摘要翻译： R 1，R 2和R 3的芳族和杂芳族酰胺可以是烷基，X是亚烷基，R 4是未取代或取代的芳族或杂芳族基团，例如萘基或芴基。 可用于治疗疼痛，抑郁，焦虑，癫痫发作和精神分裂症的中枢神经系统药物。