公开(公告)号：US06642398B2

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US10324929

申请日：2002-12-20

申请人： Thomas Richard Belliotti ,  Justin Stephen Bryans ,  Ihoezo Victor Ekhato ,  Augustine Tobi Osuma ,  Robert Michael Schelkun ,  Jacob Bradley Schwarz ,  Andrew John Thorpe ,  Lawrence David Wise ,  David Juergen Wustrow ,  Po-Wai Yuen

发明人： Thomas Richard Belliotti ,  Justin Stephen Bryans ,  Ihoezo Victor Ekhato ,  Augustine Tobi Osuma ,  Robert Michael Schelkun ,  Jacob Bradley Schwarz ,  Andrew John Thorpe ,  Lawrence David Wise ,  David Juergen Wustrow ,  Po-Wai Yuen

IPC分类号： C07D1000

CPC分类号： C07C229/32 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/08 ,  C07C229/20 ,  C07C229/22 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

摘要： The instant invention is a series of novel mono- and disubstituted 3-propyl gamma aminobutyric acids of Formula I The compounds are useful as therapeutic agents in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, arthritis, sleep disorders, IBS, and gastric damage. Methods of preparing the compounds and useful intermediates are also part of the invention.

摘要翻译： 本发明是一系列新型的单取代和二取代的3-丙基γ-氨基丁酸，其化合物可用作治疗癫痫，微弱发作，运动功能减退，颅内疾病，神经变性障碍，抑郁症，焦虑症，恐慌症， 疼痛，神经病理学障碍，关节炎，睡眠障碍，IBS和胃损伤。 制备化合物和有用的中间体的方法也是本发明的一部分。

公开(公告)号：US06921835B2

公开(公告)日：2005-07-26

申请号：US10448834

申请日：2003-05-30

申请人： Justin Stephen Bryans ,  David Christopher Horwell ,  Andrew John Thorpe ,  David Juergen Wustrow ,  Po-Wai Yuen

发明人： Justin Stephen Bryans ,  David Christopher Horwell ,  Andrew John Thorpe ,  David Juergen Wustrow ,  Po-Wai Yuen

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61K20060101 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/215 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  C07C20060101 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/00 ,  C07C229/28 ,  C07C229/32 ,  C07C229/34 ,  C07D209/96 ,  C07D221/20 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07C49/417 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/50 ,  C07D209/96 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

摘要： The invention is a novel series of cyclic amino acids which are useful in the treatment of epilepsy, faintness attacks, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, gastrointestinal disorders such as irritable bowel syndrome (IBS), and inflammation, especially arthritis. A pharmaceutical composition containing a compound of the invention as well as methods of preparing the compounds and novel intermediates useful in the preparation of the final compounds are included.

公开(公告)号：US06635673B1

公开(公告)日：2003-10-21

申请号：US09485382

申请日：2000-02-08

申请人： Justin Stephen Bryans ,  David Christopher Horwell ,  Andrew John Thorpe ,  David Juergen Wustrow ,  Po-Wai Yuen

发明人： Justin Stephen Bryans ,  David Christopher Horwell ,  Andrew John Thorpe ,  David Juergen Wustrow ,  Po-Wai Yuen

IPC分类号： A61K3119

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07C49/417 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/50 ,  C07D209/96 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

摘要： The invention is a novel series of cyclic amino acids which are useful in the treatment of epilepsy, faintness attacks, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, gastrointestinal disorders such as irritable bowel syndrome (IBS), and inflammation, especially arthritis. A pharmaceutical composition containing a compound of the invention as well as methods of preparing the compounds and novel intermediates useful in the preparation of the final compounds are included.

公开(公告)号：US07122678B2

公开(公告)日：2006-10-17

申请号：US11078961

申请日：2005-03-11

申请人： Justin Stephen Bryans ,  David Christopher Horwell ,  Andrew John Thorpe ,  David Juergen Wustrow ,  Po-Wai Yuen

发明人： Justin Stephen Bryans ,  David Christopher Horwell ,  Andrew John Thorpe ,  David Juergen Wustrow ,  Po-Wai Yuen

IPC分类号： C07D209/54 ,  C07C69/74 ,  C07C61/06

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07C49/417 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C205/51 ,  C07C205/53 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/50 ,  C07D209/96 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96

摘要： The invention is a novel series of cyclic amino acids which are useful in the treatment of epilepsy, faintness attacks, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, gastrointestinal disorders such as irritable bowel syndrome (IBS), and inflammation, especially arthritis. A pharmaceutical composition containing a compound of the invention as well as methods of preparing the compounds and novel intermediates useful in the preparation of the final compounds are included.

公开(公告)号：US07485636B2

公开(公告)日：2009-02-03

申请号：US11446277

申请日：2006-06-02

申请人： Po-Wai Yuen

发明人： Po-Wai Yuen

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides for compounds of Formula I: wherein R2, R3, R4, R5, R6, R7, X, and L have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of central nervous disorders and conditions including attention deficit hyperactivity disorder, neuropathic pain, urinary incontinence, anxiety, depression, and schizophrenia and fibromyalgia. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和L具有说明书中定义的任何值及其药学上可接受的盐，其可用作 治疗中枢神经障碍和包括注意力缺陷多动障碍，神经性疼痛，尿失禁，焦虑，抑郁和精神分裂症以及纤维肌痛的病症。 还提供了包含一种或多种式I化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US6124280A

公开(公告)日：2000-09-26

申请号：US983633

申请日：1998-01-23

申请人： Thomas C. Malone ,  Robert M. Schelkun ,  Po-Wai Yuen

发明人： Thomas C. Malone ,  Robert M. Schelkun ,  Po-Wai Yuen

IPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D295/135

摘要： The present invention relates to novel substituted phenols and derivatives thereof useful in the treatment of neurological disorders. Methods of preparing the compounds, intermediates useful in the preparation and pharmaceutical compositions containing the compounds are also includes.

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 08064 Sec。 371日期1998年1月23日 102（e）日期1998年1月23日PCT提交1996年7月16日PCT公布。 公开号WO97 / 05125 日期：1997年2月13日本发明涉及用于治疗神经障碍的新型取代苯酚及其衍生物。 制备化合物的方法，可用于制备的中间体和含有这些化合物的药物组合物还包括。

公开(公告)号：US6028214A

公开(公告)日：2000-02-22

申请号：US063834

申请日：1998-04-21

申请人： Richard B. Silverman ,  Ryszard Andruszkiewicz ,  Po-Wai Yuen ,  Denis Martin Sobieray ,  Lloyd Charles Franklin ,  Mark Alan Schwindt

发明人： Richard B. Silverman ,  Ryszard Andruszkiewicz ,  Po-Wai Yuen ,  Denis Martin Sobieray ,  Lloyd Charles Franklin ,  Mark Alan Schwindt

IPC分类号： A61K31/197 ,  C07C69/34 ,  C07C69/675 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C247/12 ,  C07C309/73 ,  C07D263/22 ,  C07D263/26 ,  G11B20/14 ,  G11B27/30 ,  C07C69/66

CPC分类号： A61K31/197 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C247/12 ,  C07C309/73 ,  C07C69/34 ,  C07C69/675 ,  C07D263/22 ,  C07D263/26 ,  G11B20/1426 ,  G11B27/3027 ,  C07C2101/14

摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is a straight or branched alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms, phenyl, or cycloalkyl having from 3 to 6 carbon atoms; R.sub.2 is hydrogen or methyl; and R.sub.3 is hydrogen, methyl or carboxyl; which is useful in the treatment of seizure disorders. Processes are also disclosed for the preparation of the compound. Intermediates prepared during the synthesis of the compound are further disclosed.

摘要翻译： 下式化合物其中R 1是具有1至6个碳原子的直链或支链烷基，苯基或具有3至6个碳原子的环烷基; R2是氢或甲基; 并且R 3是氢，甲基或羧基; 其用于治疗癫痫发作。 还公开了制备该化合物的方法。 进一步公开了在合成化合物期间制备的中间体。

公开(公告)号：US5767129A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US698010

申请日：1996-08-13

申请人： Po-Wai Yuen

发明人： Po-Wai Yuen

IPC分类号： C07D217/04 ,  C07D217/10 ,  A61K31/47 ,  C07D215/02 ,  C07D215/16 ,  C07D217/22

CPC分类号： C07D217/04 ,  C07D217/10

摘要： The present invention relates to novel substituted quinolines and isoquinolines and derivatives thereof useful in the treatment of neurological disorders. Methods of preparing the compounds, intermediates useful in the preparation and pharmaceutical compositions containing the compounds are also included. The compounds are useful in treating pain, cerebral ischemia, and other cerebrovascular disorders.

公开(公告)号：US09458172B2

公开(公告)日：2016-10-04

申请号：US14382123

申请日：2013-03-01

申请人： Kenneth W Bair ,  Timm R Baumeister ,  Peter Dragovich ,  Francis Gosselin ,  Po-Wai Yuen ,  Mark Zak ,  Xiaozhang Zheng

发明人： Kenneth W Bair ,  Timm R Baumeister ,  Peter Dragovich ,  Francis Gosselin ,  Po-Wai Yuen ,  Mark Zak ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： C07D498/00 ,  C07D413/00 ,  C07D487/00 ,  C07D401/00 ,  C07D221/02 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/519 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  A61K45/06 ,  A61K31/455 ,  A61K31/706 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/706 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are certain pyridinyl and pyrimidinyl sulfoxide and sulfone compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treatment using such compounds.

摘要翻译： 公开了某些吡啶基和嘧啶基亚砜和砜化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US20080293715A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US12185419

申请日：2008-08-04

申请人： Robert M. Schelkun ,  Po-Wai Yuen

发明人： Robert M. Schelkun ,  Po-Wai Yuen

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides for compounds of Formula I: wherein R2, R3, R4, R5, R6, R7, X, and L have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of central nervous disorders and conditions including attention deficit hyperactivity disorder, neuropathic pain, urinary incontinence, anxiety, depression, and schizophrenia and fibromyalgia. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和L具有说明书中定义的任何值及其药学上可接受的盐，其可用作 治疗中枢神经障碍和包括注意力缺陷多动障碍，神经性疼痛，尿失禁，焦虑，抑郁和精神分裂症以及纤维肌痛的病症。 还提供了包含一种或多种式I化合物的药物组合物。