公开(公告)号：US06403575B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US09619229

申请日：2000-07-19

申请人： Mark W. Holladay ,  Stephen P. Arneric ,  Hao Bai ,  Michael J. Dart ,  Nan-Horng Lin ,  John K. Lynch ,  Yat Sun Or ,  Keith B. Ryther ,  James P. Sullivan ,  James T. Wasicak ,  Paul P. Ehrlich

发明人： Mark W. Holladay ,  Stephen P. Arneric ,  Hao Bai ,  Michael J. Dart ,  Nan-Horng Lin ,  John K. Lynch ,  Yat Sun Or ,  Keith B. Ryther ,  James P. Sullivan ,  James T. Wasicak ,  Paul P. Ehrlich

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： A61K31/485 ,  A61K31/4427 ,  C07D205/04 ,  C07D401/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a method of controlling pain in mammals, including humans, comprising administering to a mammal or patient in need of treatment thereof selected compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention further relates to selected (R) and (S) compounds of formula I above which are useful as analgesics as well as neuronal cell death preventors and anti-inflammatories.

摘要翻译： 本发明涉及一种控制包括人在内的哺乳动物疼痛的方法，包括向需要治疗的哺乳动物或患者施用选择的式I化合物或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及上述式（I）的选择的（R）和（S）化合物，其可用作止痛剂以及神经元细胞死亡预防剂和抗炎剂。

公开(公告)号：US6133253A

公开(公告)日：2000-10-17

申请号：US987581

申请日：1997-12-09

申请人： Mark W. Holladay ,  Stephen P. Arneric ,  Hao Bai ,  Michael J. Dart ,  Nan-Horng Lin ,  John K. Lynch ,  Yat Sun Or ,  Keith B. Ryther ,  James P. Sullivan ,  James T. Wasicak ,  Paul P. Ehrlich

发明人： Mark W. Holladay ,  Stephen P. Arneric ,  Hao Bai ,  Michael J. Dart ,  Nan-Horng Lin ,  John K. Lynch ,  Yat Sun Or ,  Keith B. Ryther ,  James P. Sullivan ,  James T. Wasicak ,  Paul P. Ehrlich

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/485 ,  C07D205/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/485 ,  A61K31/4427 ,  C07D205/04 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to a method of controlling pain in mammals, including humans, comprising administering to a mammal or patient in need of treatment thereof selected compounds of formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention further relates to selected (R) and (S) compounds of formula I above which are useful as analgesics as well as neuronal cell death preventors and anti-inflammatories.

摘要翻译： 本发明涉及一种控制包括人在内的哺乳动物疼痛的方法，包括向需要治疗的哺乳动物或患者施用选择的式I化合物或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及上述式（I）的选择的（R）和（S）化合物，其可用作止痛剂以及神经元细胞死亡预防剂和抗炎剂。

公开(公告)号：US6001849A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US834053

申请日：1997-04-11

申请人： Richard L. Elliott ,  Keith B. Ryther ,  Mark W. Holladay ,  James T. Wasicak ,  Jerome F. Daanen ,  Nan-Horng Lin ,  Michael J. Dart ,  Yun He ,  Yihong Li

发明人： Richard L. Elliott ,  Keith B. Ryther ,  Mark W. Holladay ,  James T. Wasicak ,  Jerome F. Daanen ,  Nan-Horng Lin ,  Michael J. Dart ,  Yun He ,  Yihong Li

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4355 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4355 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Novel heterocyclic ether compounds having the formula: ##STR1## wherein A, m, R, X, Y.sup.1, Y.sup.2 and Y.sup.3 are specifically defined, which are useful in selectively controlling chemical synaptic transmission; therapeutically-effective pharmaceutical compositions thereof; and use of said compositions to selectively control synaptic transmission in mammals.

摘要翻译： 具有下式的新型杂环醚化合物：其中A，m，R，X，Y 1，Y 2和Y 3具体定义，其可用于选择性地控制化学突触传递; 其治疗有效的药物组合物; 以及使用所述组合物来选择性地控制哺乳动物中的突触传递。

公开(公告)号：US5733912A

公开(公告)日：1998-03-31

申请号：US802978

申请日：1997-02-19

申请人： James T. Wasicak ,  David S. Garvey ,  Mark W. Holladay ,  Nan-Horng Lin ,  Keith B. Ryther

发明人： James T. Wasicak ,  David S. Garvey ,  Mark W. Holladay ,  Nan-Horng Lin ,  Keith B. Ryther

IPC分类号： A61P25/04 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 7a-Substituted hexahydro-1H-pyrrolizine compounds having the formula ##STR1## wherein A is a defined heterocycle moiety, pharmaceutical compositions of these compounds, and use of said compositions to selectively control synaptic transmission in mammals.

摘要翻译： 7a-取代的具有式“IMAGE”的六氢-1H-吡咯嗪化合物，其中A是限定的杂环部分，这些化合物的药物组合物，以及所述组合物用于选择性地控制哺乳动物突触传递的用途。

公开(公告)号：US06310095B1

公开(公告)日：2001-10-30

申请号：US09073794

申请日：1998-05-07

申请人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  David J. Augeri ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  David A. Janowick ,  Douglas M. Kalvin ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Rolf E. Swenson ,  Bryan K. Sorenson ,  Gerard M. Sullivan ,  Andrew S. Tasker ,  James T. Wasicak ,  Lissa T. J. Nelson ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang

发明人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  David J. Augeri ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  David A. Janowick ,  Douglas M. Kalvin ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Rolf E. Swenson ,  Bryan K. Sorenson ,  Gerard M. Sullivan ,  Andrew S. Tasker ,  James T. Wasicak ,  Lissa T. J. Nelson ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang

IPC分类号： A61K31192

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/36 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D253/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/48 ,  C07D277/50 ,  C07D277/587 ,  C07D279/12 ,  C07D295/084 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07F9/5333

摘要： Compounds having the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is (a) hydrogen, (b) loweralkyl, (c) alkenyl, (d) alkoxy, (e) thioalkoxy, (f) halo, (g) haloalkyl, (h) aryl-L2—, and (i) heterocyclic-L2—; R2 is selected from (a) (b) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)OR15, (d) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NHSO2R16, (e) —C(O)NH—CH(R14)-tetrazolyl, (f) —C(O)NH-heterocyclic, and (g) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NR17R18; R3 is substituted or unsubstituted heterocyclic or aryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl or cycloalkenyl, and —P(W)RR3RR3′; R4 is hydrogen, lower alkyl, haloalkyl, halogen, aryl, arylakyl, heterocyclic, or (heterocyclic)alkyl; L1 is absent or is selected from (a) —L4—N(R5)—L5—, (b) —L4—O—L5—, (c) —L4—S(O)n—L5— (d) —L4—L6—C(W)—N(R5)—L5—, (e) —L4—L6—S(O)m—N(R5)—L5 —, (f) —L4—N(R5)—C(W)—L7—L5—, (g) —L4—N(R5)—S(O)p—L7—L5—, (h) optionally substituted alkylene, (i) optionally substituted alkenylene, (j) optionally substituted alkynylene (k) a covalent bond, (l) and (m) are inhibitors of protein isoprenyl transferases. Also disclosed are protein isoprenyl transferase inhibiting compositions and a method of inhibiting protein isoprenyl transferases.

摘要翻译： 具有式的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是（a）氢，（b）低级烷基，（c）烯基，（d）烷氧基，（e）硫代烷氧基，（f）卤素，（g）卤代烷基，（h） 芳基-L2-和（i）杂环-L2-; R 2选自（a）（b）-C（O）NH-CH（R 14）-C（O）OR 15，（d）-C（O）NH-CH（R 14）-C（O）NHSO 2 R 16 e）-C（O）NH-CH（R14） - 四唑基，（f）-C（O）NH-杂环基和（g）-C（O）NH-CH（R14）-C（O）NR17R18; R 3是取代或未取代的杂环或芳基，取代或未取代的环烷基或环烯基，和-P（W）RR 3 R R 3'; R4是氢，低级烷基，卤代烷基，卤素，芳基，芳基烷基，杂环或（杂环）烷基; （a）-L4-N（R5）-L5-，（b）-L4-O-L5-，（c）-L4-S（O）n-L5-（d） - L4-L6-C（W）-N（R5）-L5-，（e）-L4-L6-S（O）mN（R5）-L5 - ，（f）-L4-N（R5）-C W）-L7-L5-，（g）-L4-N（R5）-S（O）p-L7-L5-，（h）任选取代的亚烷基，（i）任选取代的亚烯基，（j）任选取代的亚炔基 （k）共价键，（1）和（m）是蛋白质异戊二烯基转移酶的抑制剂。 还公开了蛋白质异戊二烯转移酶抑制组合物和抑制蛋白质异戊二烯转移酶的方法。

公开(公告)号：US06204293B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09073807

申请日：1998-05-07

申请人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  David J. Augeri ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  David A. Janowick ,  Douglas M. Kalvin ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Rolf E. Swenson ,  Bryan K. Sorensen ,  Gerard M. Sullivan ,  Andrew S. Tasker ,  James T. Wasicak ,  Lissa T. J. Nelson ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang ,  Gang Liu ,  Indrani W. Gunawardana

发明人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  David J. Augeri ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  David A. Janowick ,  Douglas M. Kalvin ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Rolf E. Swenson ,  Bryan K. Sorensen ,  Gerard M. Sullivan ,  Andrew S. Tasker ,  James T. Wasicak ,  Lissa T. J. Nelson ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang ,  Gang Liu ,  Indrani W. Gunawardana

IPC分类号： C07C26302

CPC分类号： C07C237/36 ,  C07B2200/07 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D253/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/48 ,  C07D277/50 ,  C07D277/587 ,  C07D279/12 ,  C07D295/084 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07F9/5333

摘要： Compounds having the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is (a) hydrogen, (b) loweralkyl, (c) alkenyl, (d) alkoxy, (e) thioalkoxy, (f) halo, (g) haloalkyl, (h) aryl-L2—, and (i) heterocyclic-L2—; R2 is selected from (b) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)OR15, (d) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NHSO2R16, (e) —C(O)NH—CH(R14)-tetrazolyl, (f) —C(O)NH-heterocyclic, and (g) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NR17R18; R3 is heterocyclic, aryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl; R4 is hydrogen, lower alkyl, haloalkyl, halogen, aryl, arylakyl, heterocyclic, or (heterocyclic)alkyl; L1 is absent or is selected from (a) —L4—N(R5)—L5—, (b) —L4—O—L5—, (c) —L4—S(O)n—L5— (d) —L4—L6—C(W)—N(R5)—L5—, (e) —L4—L6—S(O)m—N(R5)—L5 —, (f) —L4—N(R5)—C(W)—L7—L5 —, (g) —L4—N(R5)—S(O)p—L7—L5—, (h) optionally substituted alkylene, (i) optionally substituted alkenylene, and (j) optionally substituted alkynylene are inhibitors of protein isoprenyl transferases. Also disclosed are protein isoprenyl transferase inhibiting compositions and a method of inhibiting protein isoprenyl transferases.

摘要翻译： 具有式的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是（a）氢，（b）低级烷基，（c）烯基，（d）烷氧基，（e）硫代烷氧基，（f）卤素，（g）卤代烷基，（h） 芳基-L2-和（i）杂环-L2-; R2选自（b）-C（O）NH-CH（R14）-C（O）OR15，（d）-C（O）NH-CH（R14）-C（O）NHSO2R16，（e） C（O）NH-CH（R 14） - 四唑基，（f）-C（O）NH-杂环基和（g）-C（O）NH-CH（R 14）-C（O）NR 17 R 18; R3是杂环，芳基，取代或未取代的环烷基; R4是氢，低级烷基，卤代烷基，卤素，芳基，芳基烷基，杂环或（杂环）烷基; （a）-L4-N（R5）-L5-，（b）-L4-O-L5-，（c）-L4-S（O）n-L5-（d） - L4-L6-C（W）-N（R5）-L5-，（e）-L4-L6-S（O）mN（R5）-L5 - ，（f）-L4-N（R5）-C W）-L7-L5 - ，（g）-L4-N（R5）-S（O）p-L7-L5-，（h）任选取代的亚烷基，（i）任选取代的亚烯基，和（j） 亚炔基是蛋白质异戊二烯转移酶的抑制剂。 还公开了蛋白质异戊二烯转移酶抑制组合物和抑制蛋白质异戊二烯转移酶的方法。

公开(公告)号：US06221865B1

公开(公告)日：2001-04-24

申请号：US09073795

申请日：1998-05-07

申请人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Bryan K. Sorensen ,  Gerard M. Sullivan ,  James T. Wasicak ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang

发明人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  Kenneth J. Barr ,  Stephen A. Fakhoury ,  Stephen J. O'Connor ,  Saul H. Rosenberg ,  Wang Shen ,  Bryan K. Sorensen ,  Gerard M. Sullivan ,  James T. Wasicak ,  Kenneth J. Henry ,  Le Wang

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07C237/36 ,  C07B2200/07 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D253/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/48 ,  C07D277/50 ,  C07D277/587 ,  C07D279/12 ,  C07D295/084 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07F9/5333

摘要： Compounds having the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is (a) hydrogen, (b) loweralkyl, (c) alkenyl, (d) alkoxy, (e) thioalkoxy, (f) halo, (g) haloalkyl, (h) aryl-L2—, and (i) heterocyclic-L2—; R2 is selected from (a) (b) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)OR15, (d) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NHSO2R16, (e) —C(O)NH—CH(R14)-tetrazolyl, (f) —C(O)NH-heterocyclic, and (g) —C(O)NH—CH(R14)—C(O)NR17R18; R3 is substituted or unsubstituted heterocyclic or aryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl or cycloalkenyl,  and —P(W)RR3RR3′; R4 is hydrogen, lower alkyl, haloalkyl, halogen, aryl, arylakyl, heterocyclic, or (heterocyclic)alkyl; L1 is absent or is selected from (a) —L4—N(R5)—L5—, (b) —L4—O—L5—, (c) —L4—S(O)n—L5—(d) —L4—L6—C(W)—N(R5)—L5—, (e) —L4—L6—S(O)m—N(R5)—L5—, (f) —L4—N(R5)—C(W)—L7—L5—, (g) —L4—N(R5)—S(O)p—L7—L5—, (h) optionally substituted alkylene, (i) optionally substituted alkenylene, (j) optionally substituted alkynylene (k) a covalent bond, (l) and (m) are inhibitors of protein isoprenyl transferases. Also disclosed are protein isoprenyl transferase inhibiting compositions and a method of inhibiting protein isoprenyl transferases.

摘要翻译： 具有式的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1是（a）氢，（b）低级烷基，（c）烯基，（d）烷氧基，（e）硫代烷氧基，（f）卤素，（g）卤代烷基，（h） 芳基-L2-和（i）杂环-L2-; R 2选自（a）（b）-C（O）NH-CH（R 14）-C（O）OR 15，（d）-C（O）NH-CH（R 14）-C（O）NHSO 2 R 16 e）-C（O）NH-CH（R14） - 四唑基，（f）-C（O）NH-杂环基和（g）-C（O）NH-CH（R14）-C（O）NR17R18; R 3是取代或未取代的杂环或芳基，取代或未取代的环烷基或环烯基，和-P（W）RR 3 R R 3'; R4是氢，低级烷基，卤代烷基，卤素，芳基，芳基烷基，杂环或（杂环）烷基; （a）-L4-N（R5）-L5-，（b）-L4-O-L5-，（c）-L4-S（O）n-L5-（d） - L4-L6-C（W）-N（R5）-L5-，（e）-L4-L6-S（O）mN（R5）-L5-，（f）-L4-N（R5）-C W）-L7-L5-，（g）-L4-N（R5）-S（O）p-L7-L5-，（h）任选取代的亚烷基，（i）任选取代的亚烯基，（j）任选取代的亚炔基 （k）共价键，（1）和（m）是蛋白质异戊二烯基转移酶的抑制剂。 还公开了蛋白质异戊二烯转移酶抑制组合物和抑制蛋白质异戊二烯转移酶的方法。