公开(公告)号：US09309238B2

公开(公告)日：2016-04-12

申请号：US13508011

申请日：2010-11-05

申请人： Marvin J. Miller ,  Garrett C. Moraski ,  Lowell D. Markley ,  George E. Davis

发明人： Marvin J. Miller ,  Garrett C. Moraski ,  Lowell D. Markley ,  George E. Davis

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/06 ,  A01N43/90

CPC分类号： C07D471/04 ,  A01N43/90 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04

摘要： Embodiments relate to the field of chemistry and biochemistry, and, more specifically, to imidazopyridine compounds, synthesis thereof, and methods of using same. Disclosed herein are various imidazo[1,2-a]pyhdine compounds and methods of using the novel compounds to treat or prevent tuberculosis in a subject or to inhibit fungal growth on plant species. Other embodiments include methods of synthesizing imidazo[1,2-a]pyridine compounds, such as the disclosed imidazo[1,2-a]pyridine compounds.

摘要翻译： 实施方案涉及化学和生物化学领域，更具体地涉及咪唑并吡啶化合物，其合成及其使用方法。 本文公开了各种咪唑并[1,2-a]吡啶化合物和使用该新化合物治疗或预防受试者中结核病或抑制植物物种真菌生长的方法。 其它实施方案包括合成咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的方法，例如所公开的咪唑并[1,2-a]吡啶化合物。

公开(公告)号：US20120220457A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13508011

申请日：2010-11-05

申请人： Marvin J. Miller ,  Garrett C. Moraski ,  Lowell D. Markley ,  George E. Davis

发明人： Marvin J. Miller ,  Garrett C. Moraski ,  Lowell D. Markley ,  George E. Davis

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61P31/06 ,  A01P13/00 ,  A01N43/42 ,  A01P3/00 ,  A01P7/04 ,  A01N25/00 ,  C07D471/04 ,  A61P31/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  A01N43/90 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04

摘要： Embodiments relate to the field of chemistry and biochemistry, and, more specifically, to imidazopyridine compounds, synthesis thereof, and methods of using same. Disclosed herein are various imidazo[1,2-a]pyhdine compounds and methods of using the novel compounds to treat or prevent tuberculosis in a subject or to inhibit fungal growth on plant species. Other embodiments include methods of synthesizing imidazo [1,2- a]pyridine compounds, such as the disclosed imidazo[1,2-a]pyridine compounds.

摘要翻译： 实施方案涉及化学和生物化学领域，更具体地涉及咪唑并吡啶化合物，其合成及其使用方法。 本文公开了各种咪唑并[1,2-a]吡啶化合物和使用该新化合物治疗或预防受试者中结核病或抑制植物物种真菌生长的方法。 其它实施方案包括合成咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的方法，例如所公开的咪唑并[1,2-a]吡啶化合物。

公开(公告)号：US08759356B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US12772248

申请日：2010-05-03

申请人： Francis E. Tisdell ,  James M. Renga ,  William C. Lo ,  Maurice C. H. Yap ,  David H. Young ,  George E. Davis

发明人： Francis E. Tisdell ,  James M. Renga ,  William C. Lo ,  Maurice C. H. Yap ,  David H. Young ,  George E. Davis

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  A61K31/505 ,  C07D239/30

CPC分类号： A61K31/505 ,  A01N43/54 ,  C07D239/30

摘要： Various aspects disclosed herein relate to aryl substituted aminopyrimidines according to Formula 1: wherein, X1 is N or C—R3; X2 is N or C—R4 provided that X1 and X2 are not both N; R1-R7 are H, CN, CHO, —SCN, NO2, F, Cl, Br, I, substituted or unsubstituted C1-C4-alkyl, substituted or unsubstituted halo-C1-C4-alkyl, substituted or unsubstituted C1-C4-alkoxy, substituted or unsubstituted halo-C1-C4-alkoxy, substituted or unsubstituted C1-C4-thioalkyl, substituted or unsubstituted halo-C1-C4-thioalkyl, substituted or unsubstituted C3-C-7-cycloalkyl, substituted or unsubstituted C2-C4-alkenyl, C2-C4-alkynyl, substituted or unsubstituted C1-C4-acylalkyl, C1-C4-acyloxy, C1-C4 alkoxycarbonyl, C1-C4-alkoxy-amino, C1-C4-alkyl-S(O)═NH, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heterocycle, wherein the substituents are one or more of the following F, Cl, Br, OH, CN, NO2, CHO, —SCN, S(O)n-C1-C4-alkyl (where n=0-2), C1-C4-alkyl, halo-C1-C4-alkyl, C1-C4-alkylamine, C1-C4-alkoxy, halo-C1-C4-alkoxy, C1-C4-thioalkyl, halo-C1-C4-thioalkyl, C1-C4-alkylacyl, C1-C4-acyloxy, C1-C4 alkoxycarbonyl, C1-C4-alkoxy-imino, hydroxy-imino; C1-C4-alkyl-S(O)═NH; and Q is a substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heterocycle wherein the substituents of Q are taken from R1-R7.

摘要翻译： 本文公开的各个方面涉及式1的芳基取代的氨基嘧啶：其中，X 1是N或C-R 3; X2是N或C-R4，条件是X1和X2不同时为N; R 1 -R 7是H，CN，CHO，-SCN，NO 2，F，Cl，Br，I，取代或未取代的C 1 -C 4 - 烷基，取代或未取代的卤代-C 1 -C 4烷基，取代或未取代的C 1 -C 4 - 烷氧基，取代或未取代的卤代-C 1 -C 4 - 烷氧基，取代或未取代的C 1 -C 4 - 硫代烷基，取代或未取代的卤代-C 1 -C 4 - 硫代烷基，取代或未取代的C 3 -C 7 - 环烷基，取代或未取代的C 2 -C 4 烯基，C 2 -C 4 - 炔基，取代或未取代的C 1 -C 4酰基烷基，C 1 -C 4酰氧基，C 1 -C 4烷氧基羰基，C 1 -C 4烷氧基 - 氨基，C 1 -C 4烷基-S（O） 取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环，其中取代基是以下F，Cl，Br，OH，CN，NO 2，CHO，-SCN，S（O）n-C 1 -C 4烷基中的一种或多种 n = 0-2），C 1 -C 4 - 烷基，卤代-C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4烷基胺，C 1 -C 4 - 烷氧基，卤代-C 1 -C 4 - 烷氧基，C 1 -C 4 - C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4烷氧基羰基，C 1 -C 4烷氧基亚氨基，羟基亚氨基， C 1 -C 4烷基-S（O）= NH; 并且Q是取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环，其中Q的取代基取自R 1 -R 7。

公开(公告)号：US20100298143A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12772248

申请日：2010-05-03

申请人： Francis E. Tisdell ,  James M. Renga ,  William C. Lo ,  Maurice C. H. Yap ,  David H. Young ,  George E. Davis

发明人： Francis E. Tisdell ,  James M. Renga ,  William C. Lo ,  Maurice C. H. Yap ,  David H. Young ,  George E. Davis

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  A01P3/00 ,  A01P7/04 ,  A01P13/00

CPC分类号： A61K31/505 ,  A01N43/54 ,  C07D239/30

摘要： Various aspects disclosed herein relate to aryl substituted aminopyrimidines according to Formula 1: wherein, X1 is N or C—R3; X2 is N or C—R4 provided that X1 and X2 are not both N; R1-R7 are H, CN, CHO, —SCN, NO2, F, Cl, Br, I, substituted or unsubstituted C1-C4-alkyl, substituted or unsubstituted halo-C1-C4-alkyl, substituted or unsubstituted C1-C4-alkoxy, substituted or unsubstituted halo-C1-C4-alkoxy, substituted or unsubstituted C1-C4-thioalkyl, substituted or unsubstituted halo-C1-C4-thioalkyl, substituted or unsubstituted C3-C-7-cycloalkyl, substituted or unsubstituted C2-C4-alkenyl, C2-C4-alkynyl, substituted or unsubstituted C1-C4-acylalkyl, C1-C4-acyloxy, C1-C4 alkoxycarbonyl, C1-C4-alkoxy-amino, C1-C4-alkyl-S(O)═NH, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heterocycle, wherein the substituents are one or more of the following F, Cl, Br, OH, CN, NO2, CHO, —SCN, S(O)n-C1-C4-alkyl (where n=0-2), C1-C4-alkyl, halo-C1-C4-alkyl, C1-C4-alkylamine, C1-C4-alkoxy, halo-C1-C4-alkoxy, C1-C4-thioalkyl, halo-C1-C4-thioalkyl, C1-C4-alkylacyl, C1-C4-acyloxy, C1-C4 alkoxycarbonyl, C1-C4-alkoxy-imino, hydroxy-imino; C1-C4-alkyl-S(O)═NH; and Q is a substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heterocycle wherein the substituents of Q are taken from R1-R7

摘要翻译： 本文公开的各个方面涉及式1的芳基取代的氨基嘧啶：其中，X 1是N或C-R 3; X2是N或C-R4，条件是X1和X2不同时为N; R 1 -R 7是H，CN，CHO，-SCN，NO 2，F，Cl，Br，I，取代或未取代的C 1 -C 4 - 烷基，取代或未取代的卤代-C 1 -C 4烷基，取代或未取代的C 1 -C 4 - 烷氧基，取代或未取代的卤代-C 1 -C 4 - 烷氧基，取代或未取代的C 1 -C 4 - 硫代烷基，取代或未取代的卤代-C 1 -C 4 - 硫代烷基，取代或未取代的C 3 -C 7 - 环烷基，取代或未取代的C 2 -C 4 烯基，C 2 -C 4 - 炔基，取代或未取代的C 1 -C 4酰基烷基，C 1 -C 4酰氧基，C 1 -C 4烷氧基羰基，C 1 -C 4烷氧基 - 氨基，C 1 -C 4烷基-S（O） 取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环，其中取代基是以下F，Cl，Br，OH，CN，NO 2，CHO，-SCN，S（O）n-C 1 -C 4烷基中的一种或多种 n = 0-2），C 1 -C 4 - 烷基，卤代-C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4烷基胺，C 1 -C 4 - 烷氧基，卤代-C 1 -C 4 - 烷氧基，C 1 -C 4 - C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4烷氧基羰基，C 1 -C 4烷氧基亚氨基，羟基亚氨基， C 1 -C 4烷基-S（O）= NH; 并且Q是取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环，其中Q的取代基取自R 1 -R 7

公开(公告)号：US06333432B1

公开(公告)日：2001-12-25

申请号：US09562120

申请日：2000-05-01

申请人： Gina M. Fitzpatrick ,  Ann B. Orth ,  Maurice C. H. Yap ,  Richard B. Rogers ,  Todd L. Werk ,  George E. Davis

发明人： Gina M. Fitzpatrick ,  Ann B. Orth ,  Maurice C. H. Yap ,  Richard B. Rogers ,  Todd L. Werk ,  George E. Davis

IPC分类号： C07C23305

CPC分类号： A01N37/46 ,  A01N49/00 ,  C07C211/08 ,  C07C211/21 ,  C07C235/60 ,  C07C237/44

摘要： Fungicidal compositions and methods comprising acylated aminosalicylamides (AASA) described herein. Novel amines and 3-nitrosalicylamides, and their use as pesticides and in the preparation of the antifungal AASA compounds are also disclosed.

摘要翻译： 包含本文所述的酰化氨基水杨酰胺（AASA）的杀真菌组合物和方法。 还公开了新型胺和3-硝基水杨酰胺，以及它们作为农药的用途和制备抗真菌AASA化合物。

公开(公告)号：US20110301178A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US13118954

申请日：2011-05-31

申请人： Kristy Bryan ,  George E. Davis ,  Paul R. Graupner ,  Beth Lorsbach ,  W. John Owen ,  Francis E. Tisdell

发明人： Kristy Bryan ,  George E. Davis ,  Paul R. Graupner ,  Beth Lorsbach ,  W. John Owen ,  Francis E. Tisdell

IPC分类号： A01N43/60 ,  A01P3/00 ,  C07D241/24

CPC分类号： A01N43/60 ,  A01N45/02 ,  C07D241/24

摘要： This present disclosure is related to the field of pyrazine carboxamides and their derivatives and the use of these compounds as fungicides.

摘要翻译： 本公开涉及吡嗪甲酰胺及其衍生物的领域以及这些化合物作为杀真菌剂的用途。

公开(公告)号：US20090203647A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12357710

申请日：2009-01-22

申请人： Zoltan L. Benko ,  Timothy Boebel ,  Nneka T. Breaux ,  Kristy Bryan ,  George E. Davis ,  Jeffrey B. Epp ,  Beth Lorsbach ,  Timothy P. Martin ,  Kevin G. Meyer ,  Bassam S. Nader ,  W. J. Owen ,  Mark A. Pobanz ,  James M. Ruiz ,  Frisby D. Smith ,  Michael T. Sullenberger ,  Jeffery D. Webster ,  Chenglin Yao ,  David H. Young

发明人： Zoltan L. Benko ,  Timothy Boebel ,  Nneka T. Breaux ,  Kristy Bryan ,  George E. Davis ,  Jeffrey B. Epp ,  Beth Lorsbach ,  Timothy P. Martin ,  Kevin G. Meyer ,  Bassam S. Nader ,  W. J. Owen ,  Mark A. Pobanz ,  James M. Ruiz ,  Frisby D. Smith ,  Michael T. Sullenberger ,  Jeffery D. Webster ,  Chenglin Yao ,  David H. Young

IPC分类号： A01N57/32 ,  C07D239/47 ,  A01N43/54 ,  A01N43/84 ,  C07D413/14 ,  C07F9/6512 ,  A01P3/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  A01N43/54 ,  C07D239/47

摘要： This present disclosure is related to the field of 5-fluoro pyrimidines and their derivatives and to the use of these compounds as fungicides.

摘要翻译： 本公开内容涉及5-氟嘧啶及其衍生物的领域以及这些化合物作为杀真菌剂的用途。

公开(公告)号：US08859558B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13118954

申请日：2011-05-31

申请人： Kristy Bryan ,  George E. Davis ,  Paul R. Graupner ,  Beth Lorsbach ,  W. John Owen ,  Francis E. Tisdell

发明人： Kristy Bryan ,  George E. Davis ,  Paul R. Graupner ,  Beth Lorsbach ,  W. John Owen ,  Francis E. Tisdell

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A01N25/00 ,  C07D241/02 ,  C07D241/24 ,  A01N45/02 ,  A01N43/60

CPC分类号： A01N43/60 ,  A01N45/02 ,  C07D241/24

摘要： This present disclosure is related to the field of pyrazine carboxamides and their derivatives and the use of these compounds as fungicides.

摘要翻译： 本公开涉及吡嗪甲酰胺及其衍生物的领域以及这些化合物作为杀真菌剂的用途。

公开(公告)号：US20100029482A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12533533

申请日：2009-07-31

申请人： Zoltan L. Benko ,  Kristy Bryan ,  George E. Davis ,  Jeffrey B. Epp ,  Beth Lorsbach ,  Kevin G. Meyer ,  W. J. Owen ,  Michael T. Sullenberger ,  Jeffery D. Webster ,  David H. Young ,  Chenglin Yao

发明人： Zoltan L. Benko ,  Kristy Bryan ,  George E. Davis ,  Jeffrey B. Epp ,  Beth Lorsbach ,  Kevin G. Meyer ,  W. J. Owen ,  Michael T. Sullenberger ,  Jeffery D. Webster ,  David H. Young ,  Chenglin Yao

IPC分类号： A01N43/54 ,  A01P3/00 ,  A01P7/04

CPC分类号： A01N43/54 ,  A01N47/24

摘要： The present disclosure is related to the field agrochemicals including 5-fluorocytosine and its derivatives and their use as fungicides.

摘要翻译： 本公开涉及包括5-氟胞嘧啶及其衍生物的现场农用化学品及其作为杀真菌剂的用途。

公开(公告)号：US5976848A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US828078

申请日：1992-01-30

申请人： George E. Davis ,  Gary D. Gustafson ,  Matthew J. Henry ,  Amy J. Smith ,  Clive Waldron

发明人： George E. Davis ,  Gary D. Gustafson ,  Matthew J. Henry ,  Amy J. Smith ,  Clive Waldron

IPC分类号： C12N1/14 ,  C12N9/02 ,  C12N15/09 ,  C12N15/53 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/32 ,  C12R1/645 ,  C12R1/66 ,  C12N9/00

CPC分类号： C12Y103/05002 ,  C12N9/001 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/32

摘要： Dihydroorotate dehydrogenase (DHOD) inhibititon assays are utilized in a method for identifying new fungicides; DHOD inhibitors are useful in fungicidal methods and compositions. Resistance genes that are mutants of the wild-type Aspergillus nidulans dihydroorotate dehydrogenase gene have been isolated and found to impart resistance to certain DHOD inhibitors. The resistance genes are useful as selectable markers in fungi. The wild-type gene is also provided.

摘要翻译： 二氢脱氢山梨醇脱氢酶（DHOD）抑制试验用于鉴定新的杀真菌剂的方法; DHOD抑制剂可用于杀真菌方法和组合物。 已经分离了作为野生型构巢曲霉二氢乳清酸脱氢酶基因突变体的抗性基因，以赋予某些DHOD抑制剂抗性。 抗性基因可用作真菌中的选择标记。 还提供了野生型基因。