公开(公告)号：US4499027A

公开(公告)日：1985-02-12

申请号：US611686

申请日：1984-05-18

申请人： Nobuto Minowa ,  Shunzo Fukatsu ,  Kunitaka Tachibana ,  Taro Niida ,  Sadaaki Mase

发明人： Nobuto Minowa ,  Shunzo Fukatsu ,  Kunitaka Tachibana ,  Taro Niida ,  Sadaaki Mase

IPC分类号： A01N57/20 ,  A01N57/22 ,  C07F9/30 ,  C07F9/38

CPC分类号： A01N57/22 ,  A01N57/20 ,  C07F9/301

摘要： Disclosed is a novel process for optically active [(3-amino-3-carboxy)propyl-1]phosphinic acid derivatives, which comprises reacting a Shiff's base with a derivative of vinylphosphinate in the presence of a base, and subjecting the resulting compound to hydrolysis to form the optically active [(3-amino-3-carboxy)propyl-1]phosphinic acid derivatives as either [L-(3-amino-3-carboxy)propyl-1]phosphinic acid derivatives or [D-(3-amino-3-carboxy)propyl-1]phosphinic acid derivatives.

摘要翻译： 公开了光学活性的[（3-氨基-3-羧基）丙基]次膦酸衍生物的新方法，其包括在碱存在下使希夫碱与乙烯基次膦酸酯的衍生物反应，并将所得化合物 水解形成光学活性的[（3-氨基-3-羧基）丙基]次膦酸衍生物，为[L-（3-氨基-3-羧基）丙基]]次膦酸衍生物或[D-（3 - 氨基-3-羧基）丙基]]次膦酸衍生物。

公开(公告)号：US4510102A

公开(公告)日：1985-04-09

申请号：US458946

申请日：1983-01-18

申请人： Nobuto Minowa ,  Shunzo Fukatsu ,  Taro Niida ,  Sadaaki Mase

发明人： Nobuto Minowa ,  Shunzo Fukatsu ,  Taro Niida ,  Sadaaki Mase

IPC分类号： A01N57/18 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  C07F9/44

CPC分类号： C07F9/3217 ,  C07F9/301 ,  C07F9/3211

摘要： Disclosed is a novel process for preparing [(3-amino-3-carboxy)-propyl-1]phosphinic acid derivatives, comprising reacting an alkylalkylphosphonyl halide with a vinylmagnesium halide to form a vinylphosphinic acid derivative, and reacting the vinylphosphinic acid derivative with a Shiff's base to form the aimed product. Also disclosed is a novel intermediate compound formed during the course of the above process, which compound has the general formula: ##STR1## (wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are as defined in the specification).

摘要翻译： 公开了一种制备[（3-氨基-3-羧基） - 丙基-1]次膦酸衍生物的新方法，包括使烷基烷基膦酰卤与乙烯基卤化镁反应形成乙烯基次膦酸衍生物，并使乙烯基次膦酸衍生物与 希夫的基础形成目标产品。 还公开了在上述方法中形成的新型中间体化合物，该化合物具有以下通式：其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书中所定义。

公开(公告)号：US4556513A

公开(公告)日：1985-12-03

申请号：US627254

申请日：1984-08-15

申请人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Shunzo Fukatsu ,  Taro Niida ,  Tadashi Wakazawa

发明人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Shunzo Fukatsu ,  Taro Niida ,  Tadashi Wakazawa

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D505/00 ,  C07D205/08 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D505/00 ,  C07D205/085 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed is a process for preparing antibiotic 1-oxadethiacephalosporins via diazo-species I: ##STR1## wherein: A is acyl; R.sup.1 is H or OCH.sub.3 ; and R.sup.2 is a protecting group.

摘要翻译： 本发明公开了一种通过重氮种I制备抗生素1-恶二硫醚类的方法：其中：A为酰基; R1是H或OCH3; R2是保护基。

公开(公告)号：US4645769A

公开(公告)日：1987-02-24

申请号：US705799

申请日：1985-03-01

申请人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogy ,  Yasushi Murai ,  Shunzo Fukatsu ,  Taro Niida ,  Burton G. Christensen ,  Tadashi Wakazawa

发明人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogy ,  Yasushi Murai ,  Shunzo Fukatsu ,  Taro Niida ,  Burton G. Christensen ,  Tadashi Wakazawa

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61P31/04 ,  C07D498/04 ,  C07D505/00 ,  A01N43/90

CPC分类号： C07D505/00

摘要： The subject invention includes a 1-oxa-1-dethia-cephalosporin compound represented by the general formula (1) ##STR1## wherein R.sup.1 is a group of the formula: ##STR2## where R.sup.5 is a methyl group, an ethyl group, a carboxymethyl group or a 2-carboxy isopropyl group, or R.sup.1 is a group of the formula: ##STR3## where R.sup.6 is a hydrogen atom, a 4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-yl group, a 3,4-dihydroxy phenyl group or a 5- and 6-membered heterocyclic radical having 2 ring nitrogens as the sole hetero substituent in the ring and having at least one hetero group on the carbon adjacent to the ring nitrogens.

摘要翻译： 本发明包括由通式（1）表示的1-氧杂-1-脱氧头孢菌素化合物，其中R1是下式的基团：其中R5是甲基，乙基 基团，羧甲基或2-羧基异丙基，或R 1是下式的基团：其中R 6是氢原子，4-乙基-2,3-二氧代哌嗪-1-基，3 具有2个环氮原子的5元和6元杂环基作为环中唯一的杂取代基，并且在与环氮相邻的碳上具有至少一个杂基。

公开(公告)号：US4472576A

公开(公告)日：1984-09-18

申请号：US446534

申请日：1982-12-03

申请人： Tadashi Wakazawa ,  Taro Niida ,  Shunzo Fukatsu ,  Yasushi Murai ,  Tsuneo Okonogi ,  Seiji Shibahara

发明人： Tadashi Wakazawa ,  Taro Niida ,  Shunzo Fukatsu ,  Yasushi Murai ,  Tsuneo Okonogi ,  Seiji Shibahara

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D505/00 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D505/00 ,  C07D205/085 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed is a process for preparing antibiotic 1-oxadethiacephalosporins via diazo-species I: ##STR1## wherein: A is acyl; R.sup.1 is H or OCH.sub.3 ; and R.sup.2 is a protecting group.

摘要翻译： 本发明公开了一种通过重氮种I制备抗生素1-恶二硫醚类的方法：其中：A为酰基; R1是H或OCH3; R2是保护基。

公开(公告)号：US4534898A

公开(公告)日：1985-08-13

申请号：US515422

申请日：1983-07-20

申请人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Shunzo Fukatsu ,  Tadashi Wakazawa ,  Taro Niida ,  Burton G. Christensen

发明人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Shunzo Fukatsu ,  Tadashi Wakazawa ,  Taro Niida ,  Burton G. Christensen

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D205/085 ,  C07D403/12 ,  C07D505/00 ,  C07F9/568 ,  C07D419/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D205/085 ,  C07D505/00 ,  C07F9/5683

摘要： This invention relates to 1-oxa-1-dethia-cephalosporins which are useful as anti-biotics.

摘要翻译： 本发明涉及可用作抗生物素的1-氧杂-1-脱氢头孢菌素。

公开(公告)号：US4791197A

公开(公告)日：1988-12-13

申请号：US751208

申请日：1985-07-02

申请人： Kenji Sakagami ,  Kunio Atsumi ,  Ken Nishihata ,  Takashi Yoshida ,  Shunzo Fukatsu

发明人： Kenji Sakagami ,  Kunio Atsumi ,  Ken Nishihata ,  Takashi Yoshida ,  Shunzo Fukatsu

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D501/59 ,  C07D501/22

CPC分类号： C07D277/20 ,  Y02P20/55

摘要： A new cephalosporin compound is now provided, which is useful as antibacterial agent and is represented by the general formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is an amino group or a protected amino group; R.sup.2 is a hydrogen atom, a salt-forming cation or a carboxyl-protecting group; R.sup.3 is a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkylthio group, a lower alkoxyl group, a vinyl group or a group of the formula: --CH.sub.2 Y where Y is a hydrogen atom, a halogen atom, an acyloxy group, an unsubstituted or substituted heterocyclic thio group or an unsubstituted or substituted pyridinio group, and a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 现提供一种新的头孢菌素化合物，其可用作抗菌剂并由通式（I）表示，其中R 1是氨基或被保护的氨基; R2是氢原子，成盐阳离子或羧基保护基; R3是氢原子，卤素原子，低级烷硫基，低级烷氧基，乙烯基或下式基团：-CH2Y其中Y是氢原子，卤素原子，酰氧基，未取代的或未取代的 取代的杂环硫基或未取代或取代的吡啶并基及其药学上可接受的盐或酯。

公开(公告)号：US4107424A

公开(公告)日：1978-08-15

申请号：US708076

申请日：1976-07-23

申请人： Hamao Umezawa ,  Sumio Umezawa ,  Kenji Maeda ,  Osamu Tsuchiya ,  Shinichi Kondo ,  Shunzo Fukatsu

发明人： Hamao Umezawa ,  Sumio Umezawa ,  Kenji Maeda ,  Osamu Tsuchiya ,  Shinichi Kondo ,  Shunzo Fukatsu

IPC分类号： C07H15/224 ,  C07H15/23 ,  C07H15/236 ,  C07H15/22 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H15/224 ,  C07H15/23 ,  C07H15/234 ,  Y02P20/55

摘要： A new and useful 1-N-[(S)-.alpha.-hydroxy-.omega.-aminoacyl] derivative of an aminoglycosidic antibiotic, including its deoxy derivative, such as kanamycin B, 3'-deoxyneamine, 3',4'-dideoxyneamine, 3',4'-dideoxyribostamycin or 3',4'-dideoxykanamycin B is now synthetized from the parent substance, aminoglycosidic antiobiotic. The new 1-N-[(S)-.alpha.-hydroxy-.omega.-aminoacyl] derivative shows a wider and/or higher antibacterial activity than the parent substance and is useful in the treatment of infections by gram-negative and gram-positive bacteria, including drug-resistant strains thereof. The preparation of this new derivative may be made by 1-N-acylating the parent aminoglycosidic antibiotic with (S)-.alpha.-hydroxy-.omega.-aminocarboxylic acid with the amino group being protected, and chromatographically separating the acylated products to isolate the desired 1-N-acyl derivative, followed by the removal of the amino-protecting group.

摘要翻译： 一种新的有用的氨基糖苷类抗生素的1-N - [（S）-α-羟基-ω-氨基酰基]衍生物，包括其脱氧衍生物，如卡那霉素B，3'-脱氧烯胺，3'，4'-二脱氧苯胺， 3'，4'-双脱氧核糖霉素或3'，4'-双脱氧卡那霉素B现在由母体物质氨基糖苷类抗生素合成。 新的1-N - [（S）-α-羟基 - ω-氨基酰基]衍生物显示比母体更广泛和/或更高的抗菌活性，并且可用于治疗革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌感染 ，包括其耐药菌株。 这种新衍生物的制备可以通过用（S）-α-羟基 - ω-氨基羧酸与被保护的氨基进行1-N-酰化母体氨基糖苷类抗生素，并将酰化产物色谱分离以分离所需的1 -N-酰基衍生物，然后除去氨基保护基。

公开(公告)号：US3965089A

公开(公告)日：1976-06-22

申请号：US340311

申请日：1973-03-12

申请人： Hamao Umezawa ,  Kenji Maeda ,  Shinichi Kondo ,  Shunzo Fukatsu

发明人： Hamao Umezawa ,  Kenji Maeda ,  Shinichi Kondo ,  Shunzo Fukatsu

IPC分类号： C07H15/222 ,  C07H17/02 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H17/02 ,  C07H15/222

摘要： A new cyclic ureido-derivative of a deoxystreptamine-containing antibiotic represented by the general formula: ##SPC1##Wherein R.sub.a, R.sub.b and R.sub.c stand for the residues present in the molecule of said antibiotic other than the deoxystreptamine moiety thereof is produced.

摘要翻译： 由通式表示的含有脱氧链霉素的抗生素的新的环状脲基衍生物：

公开(公告)号：US4474764A

公开(公告)日：1984-10-02

申请号：US425875

申请日：1982-09-28

申请人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Mitsugu Hachisu ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu ,  Yasuharu Sekizawa

发明人： Hamao Umezawa ,  Tomio Takeuchi ,  Takaaki Aoyagi ,  Mitsugu Hachisu ,  Kenji Kawamura ,  Shunzo Fukatsu ,  Yasuharu Sekizawa

IPC分类号： C07K5/04 ,  A61K31/16 ,  A61K38/00 ,  A61P25/04 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07K5/02 ,  C07K14/81 ,  A61K37/00 ,  C07C101/00 ,  C07C101/30 ,  C07C101/32 ,  C07C101/72 ,  C07C103/52 ,  C07C123/00 ,  C07C149/40 ,  C07C149/43

CPC分类号： C07K5/0202 ,  Y02P20/55

摘要： New 3-N-acyl derivatives of 3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoic acid are provided, which exhibit analgesic activity and are affective to enhance the morphine analgesia.

摘要翻译： 提供3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸的新的3-N-酰基衍生物，其具有止痛活性并且有助于增强吗啡镇痛。