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    Novel Tetrahydropyridine Derivatives
    6.
    发明申请
    Novel Tetrahydropyridine Derivatives 审中-公开
    新型四氢吡啶衍生物

    公开(公告)号：US20080234305A1

    公开(公告)日：2008-09-25

    申请号：US10575348

    申请日：2004-10-05

    申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

    发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Walter Fischli ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

    IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D221/20 ,  C07D213/80 ,  A61K31/44 ,  A61P9/04

    CPC分类号： C07D211/78

    摘要： The invention relates to novel tetrahydropyridine derivatives and use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin. (I) wherein X and Y represent independently hydrogen, fluorine or a methyl group; X and Y do not represent both hydrogen at the same time or X and Y may together form a cyclopropyl ring; W represents a phenyl or a heteroaryl, the heteroaryl ring being a six-membered and non-fused ring, the phenyl ring and the heteroaryl are substituted with V in position 3 or 4; A and B independently represent —O—; —S—; —SO— or —SO2—; U represents aryl or heteroaryl; T represents —CONR1—; —(CH2)pOCO—; —(CH2)pN(R1)CO—; —(CH2)pN(R1)SO2—; —COO—; —(CH2)pOCONR1— or —(CH2)pN(R2)CONR1—; R1 and R2 independently represent hydrogen; lower alkyl; lower alkenyl; lower alkynil; cycloalkyl; aryl-lower alkyl, heteroaryl-lower alkyl or cycloalkyl-lower alkyl; Q represents lower alkylene or lower alkenylene; M represents hydrogen; cycloalkyl; aryl; heterocyclyl or heteroaryl:

    摘要翻译： 本发明涉及新型四氢吡啶衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。 （I）其中X和Y独立地表示氢，氟或甲基; X和Y不同时表示氢或X和Y可以一起形成环丙基环; W表示苯基或杂芳基，杂芳基环为6元和非稠合环，苯环和杂芳基被V 3或4取代; A和B独立地表示-O-; -S-; -SO-或-SO 2 - ; U表示芳基或杂芳基; T表示-CONR <！ - SIPO < - （CH 2）2 OCO-; - （CH 2）n - （N） - （CH 2）CO-; - （CH 2）n N（R 1）SO 2 - ; - （CH 2） -COO-; - （CH 2）2 - - - - （CH 2）2 - - - - （CH 2） > N（R 2）CONR 1 - ; R 1和R 2独立地表示氢; 低级烷基 低级链烯基 低级炔 环烷基 芳基 - 低级烷基，杂芳基 - 低级烷基或环烷基 - 低级烷基; Q表示低级亚烷基或低级亚烯基; M表示氢; 环烷基 芳基; 杂环基或杂芳基：