公开(公告)号：US20240317777A1

公开(公告)日：2024-09-26

申请号：US18586171

申请日：2024-02-23

申请人： Accutar Biotechnology Inc.

发明人： Xiangzhu Wang ,  Jie SU ,  Ke LIU ,  Wei HE ,  Jie FAN ,  Yimin QIAN

IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4748 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/504 ,  A61K31/529 ,  A61P35/00 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22 ,  C07D515/18

CPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4748 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/504 ,  A61K31/529 ,  A61P35/00 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22 ,  C07D515/18

摘要： The present disclosure relates to a compound of Formula (I), a tautomer, a stereoisomer or a mixture of stereoisomers, a pharmaceutically acceptable salt, a hydrate, or a deuterated derivative thereof and their use in, e.g., treating a disease or disorder associated with CDK2. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, and their use in treating or preventing a disease or disorder associated with CDK2.

公开(公告)号：US10246486B2

公开(公告)日：2019-04-02

申请号：US15465492

申请日：2017-03-21

申请人： Gilead Sciences, Inc. ,  Cypralis Limited

发明人： Caroline Aciro ,  David Kenneth Dean ,  Neil Andrew Dunbar ,  Adrian John Highton ,  Petr Jansa ,  Kapil Kumar Karki ,  Andrew John Keats ,  Linos Lazarides ,  Richard Mackman ,  Simon Neil Pettit ,  Karine G. Poullennec ,  Adam James Schrier ,  Dustin Scott Siegel ,  Victoria Alexandra Steadman

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07K5/062 ,  C07D487/08 ,  C07D498/08 ,  C07D498/18 ,  A61K38/12 ,  A61K39/29 ,  A61K45/06 ,  C07K5/02 ,  C07D471/18 ,  C07D498/22 ,  A61K38/55 ,  A61K31/403 ,  A61K31/497 ,  A61K31/504 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7072 ,  C07K5/078 ,  C07K5/065 ,  A61K38/05 ,  C07K5/068 ,  C07K5/06 ,  C07K19/00 ,  A61K38/15 ,  A61K38/00

摘要： Provided are compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment of virus infections, particularly hepatitis C infections.

公开(公告)号：US10064861B2

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：US15365063

申请日：2016-11-30

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Catherine Jorand-Lebrun ,  Santosh Kulkarni ,  Serge Christmann-Franck

IPC分类号： A61K31/504 ,  A61K45/06 ,  C07D487/18 ,  C07D471/22 ,  C07D487/22 ,  C07D498/18

摘要： A compound of formula (I) is provided: wherein R1, R2, R3, R4, L and Z have the meaning given in the claims. Further provided is the prophylaxis and treatment of diseases with the compound of formula (I).

公开(公告)号：US20120004239A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13156739

申请日：2011-06-09

申请人： Nuria SOLDEVILLA MADRID ,  Manel VAZQUEZ MARTINEZ

发明人： Nuria SOLDEVILLA MADRID ,  Manel VAZQUEZ MARTINEZ

IPC分类号： A61K31/504 ,  A61P25/34 ,  G01N30/02 ,  C07D471/08

CPC分类号： A61K31/504 ,  C07D471/08

摘要： The present invention provides an improved process for preparing a compound of formula (IIIA), an intermediate of the synthesis of varenicline. Also, the present invention provides an improved process for preparing varenicline, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. Furthermore, the present invention provides a process for decolorizing varenicline, or a salt or solvate thereof. Still further, the present invention provides a process of preparing varenicline L-tartrate with improved yield. Still further, the present invention relates to the use of compound of formula (V), or a salt or solvate thereof, as a reference marker and reference standard for assessing the purity of varenicline, or a salt or solvate thereof.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备式（IIIA）化合物的改进方法，其是伐伦碱的合成中间体。 此外，本发明提供了制备伐伦尼克林或其药学上可接受的盐或溶剂合物的改进方法。 此外，本发明提供了伐伦碱或其盐或溶剂合物的脱色方法。 此外，本发明提供了以提高的产率制备L-酒石酸伐伦尼克林的方法。 此外，本发明涉及式（V）化合物或其盐或溶剂合物作为评估伐伦碱或其盐或溶剂合物的纯度的参考标准和参考标准的用途。

公开(公告)号：US20050234046A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11102356

申请日：2005-04-07

申请人： Cunxiang Zhao ,  James Malecha ,  Stewart Noble ,  Sergio Duron ,  Andrew Lindstrom ,  Andrew Shiau

发明人： Cunxiang Zhao ,  James Malecha ,  Stewart Noble ,  Sergio Duron ,  Andrew Lindstrom ,  Andrew Shiau

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/504 ,  A61K31/506 ,  A61K31/529 ,  A61K31/551 ,  C07D211/96 ,  C07D213/74 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/46 ,  C07D307/79 ,  C07D317/66 ,  C07D401/04 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D487/08 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D213/74 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D295/26 ,  C07D307/46 ,  C07D307/79 ,  C07D317/66 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/08

摘要： Aryl sulfonamide and sulfonyl compounds as modulators of peroxisome proliferator activated receptors, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating disease using the same are disclosed.

摘要翻译： 公开了作为过氧化物酶体增殖物激活受体的调节剂的芳基磺酰胺和磺酰化合物，包含其的药物组合物和使用其的治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20240166665A1

公开(公告)日：2024-05-23

申请号：US18549127

申请日：2022-03-02

申请人： Dana-Farber Cancer Institute, Inc.

发明人： Nathanael S. Gray ,  Zhengnian Li ,  Jianwei Che ,  Tinghu Zhang

IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/504 ,  A61P35/00 ,  C07D515/22

CPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/504 ,  A61P35/00 ,  C07D515/22

摘要： The disclosure relates to compounds that act as covalent inhibitors of epidermal growth factor receptor (EGFR); pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating or preventing kinase-mediated disorders, including cancer and other proliferation diseases.

公开(公告)号：US11952352B2

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：US18161266

申请日：2023-01-30

申请人： Revolution Medicines, Inc.

发明人： Adrian L. Gill ,  James Cregg ,  Elena S. Koltun ,  Yang Liu

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/504 ,  A61P35/00 ,  C07D245/04

CPC分类号： C07D245/04 ,  A61P35/00

摘要： The disclosure features macrocyclic compounds, and pharmaceutical compositions and protein complexes thereof, capable of inhibiting Ras proteins, and their uses in the treatment of cancers.

公开(公告)号：US20210186963A1

公开(公告)日：2021-06-24

申请号：US17089519

申请日：2020-11-04

申请人： University of Pittsburgh - Of the Commonwealth System of Higher Education

发明人： Peter Wipf ,  James K. Johnson ,  Erin M. Skoda ,  Joel B. Nelson ,  Zhou Wang ,  Serene Tai ,  Keita Takubo ,  John Milligan

IPC分类号： A61K31/504 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/401 ,  A61K31/407 ,  A61K31/122 ,  A61K31/47 ,  A61K9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/167

摘要： A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, according to formula I: R20—(Z)b—(Y)c—(R21)a—(X)d—R22—R23 wherein R20 is aryl, substituted aryl, heteroaryl, substituted heteroaryl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, heterocycloalkyl, substituted heterocycloalkyl, alkoxy, aryloxy, a thio-containing group, or a seleno-containing group; Z is alkanediyl, substituted alkanediyl, cycloalkanediyl, or substituted cycloalkanediyl; Y is S, O, S(═O), S(═O)(═O)—, or NR10, wherein R10 is H or alkyl; R21 is alkanediyl, substituted alkanediyl, cycloalkanediyl, substituted cycloalkanediyl, alkadienyl, substituted alkadienyl, cycloalkenediyl, substituted cycloalkenediyl, alkatrienyl, substituted alkatrienyl; X is —C(═O)—, —S(═O)(═O)—, or —N(H)C(═O)—; R22 includes at least one divalent amino radical; R23 is aryl, substituted aryl, heteroaryl, substituted heteroaryl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, heterocycloalkyl, substituted heterocycloalkyl, alkoxy, aryloxy, a thio-containing group, or a seleno-containing group; a, b, c, and d independently are 0 or 1.

公开(公告)号：US09550794B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US14766291

申请日：2014-02-07

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Catherine Jorand-Lebrun ,  Santosh Kulkarni ,  Serge Christmann-Franck

IPC分类号： C07D487/18 ,  C07D498/18 ,  A61K31/504 ,  A61K45/06 ,  C07D471/22 ,  C07D487/22

CPC分类号： A61K31/504 ,  A61K45/06 ,  C07D471/22 ,  C07D487/18 ,  C07D487/22 ,  C07D498/18 ,  Y02A50/414

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) Wherein R1, R2, R3, R4, L and Z have the meaning given in claim 1, and their use in the prophylaxis and treatment of diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R1，R2，R3，R4，L和Z具有权利要求1中给出的含义及其在预防和治疗疾病中的用途。

公开(公告)号：US20160221963A1

公开(公告)日：2016-08-04

申请号：US15021073

申请日：2014-09-10

申请人： ALIOS BIOPHARMA, INC.

发明人： Leonid Beigelman ,  Robert Than Hendricks ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Jerome Deval ,  Sarah Katherine Stevens

IPC分类号： C07D237/24 ,  C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K31/245 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  C07D405/06 ,  A61K31/504 ,  C07D487/18 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  C07D498/18 ,  C07D498/08 ,  C07D498/22 ,  C07D487/22 ,  A61K31/529 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D237/24 ,  A61K31/245 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/504 ,  A61K31/506 ,  A61K31/529 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/22 ,  C07D487/18 ,  C07D487/22 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed herein are pyridazinone compounds, pharmaceutical compositions that include one or more pyridazinone compounds, and methods of synthesizing the same. Also disclosed herein are methods of ameliorating and/or treating a disease and/or a condition, including an orthomyxovirus infection, with a pyridazinone compounds. Examples of an orthomyxovirus viral infection includes an influenza infection.

摘要翻译： 本文公开了哒嗪酮化合物，包含一种或多种哒嗪酮化合物的药物组合物及其合成方法。 本文还公开了用哒嗪酮化合物改善和/或治疗包括正粘病毒感染的疾病和/或病症的方法。 正粘病毒病毒感染的实例包括流感感染。