公开(公告)号：US5981537A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US640898

申请日：1996-05-09

申请人： Richard A. Nugent ,  Stephen T. Schlachter ,  Michael J. Murphy ,  Joel Morris ,  Richard C. Thomas ,  Donn G. Wishka ,  Fritz Reusser ,  Gary J. Cleek ,  Irene W. Althaus

发明人： Richard A. Nugent ,  Stephen T. Schlachter ,  Michael J. Murphy ,  Joel Morris ,  Richard C. Thomas ,  Donn G. Wishka ,  Fritz Reusser ,  Gary J. Cleek ,  Irene W. Althaus

IPC分类号： C07D239/34 ,  A61K31/505 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07D239/38 ,  C07D239/46 ,  C07D239/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/535 ,  C07D239/02 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  C07D239/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： The subject invention relates to pyrimidine-thioalkyl and alkylether compounds of Formula (I) and pyrimidine-thioalkyl and alkylethers of Formula (IA), namely the compounds of Formula (I) where R.sup.4 is selected from the group consisting of --H or --NR.sub.15 R.sub.16 where R.sub.15 is --H and R.sub.16 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, --NH.sub.2 or R.sub.15 and R.sub.16 taken together with the --N form 1-pyrrolidino, 1-morpholino or 1-piperidino; and R.sub.6 is selected from the group consisting of --H, or halo (preferably --Cl); with the overall proviso that R.sub.4 and R.sub.6 are not both --H. The compounds of Formula (IA) are useful in the treatment of individuals who are HIV positive.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 12713 Sec。 371日期：1996年5月9日 102（e）日期1996年5月9日PCT 1994年11月9日PCT公布。 公开号WO95 / 13267 日期1995年5月18日本发明涉及式（I）的嘧啶 - 硫代烷基和烷基醚化合物和式（IA）的嘧啶 - 硫烷基和烷基醚，即式（I）的化合物，其中R 4选自 - H或-NR 15 R 16，其中R 15是-H，R 16是-H，C 1 -C 6烷基，-NH 2或R 15和R 16与1-形式的1-吡咯烷子基，1-吗啉代或1-哌啶子基一起; 并且R 6选自-H或卤素（优选-Cl）; 其总体条件是R4和R6不是-H。 式（IA）的化合物可用于治疗HIV阳性的个体。

公开(公告)号：US6043248A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：US945153

申请日：1997-10-17

申请人： Richard A. Nugent ,  Stephen T. Schlachter ,  Michael J. Murphy ,  Joel Morris ,  Richard C. Thomas ,  Donn G. Wishka ,  Gary J. Cleek ,  David R. Graber

发明人： Richard A. Nugent ,  Stephen T. Schlachter ,  Michael J. Murphy ,  Joel Morris ,  Richard C. Thomas ,  Donn G. Wishka ,  Gary J. Cleek ,  David R. Graber

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07D213/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/38 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D239/56 ,  C07D239/60 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/38 ,  C07D239/56 ,  C07D239/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The subject invention relates to pyrimidine-thioalkyl and alkylether compounds of Formula (I) and pyrimidine-thioalkyl and alkylethers of Formula (IA), namely the compounds of Formula (I) where R.sub.4 is selected from the group consisitng of --H or --NR.sub.15 R.sub.16 where R.sub.15 is --H and R.sub.16 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, NH.sub.2 or R.sub.15 and R.sub.16 taken together with the --N form 1-pyrrolidino, 1-morpholino or 1-piperidino; and R.sub.6 is selected from the group consisting of --H, or halo (preferably --Cl); with the overall proviso that R.sub.4 and R.sub.6 are not both --H. The compounds of Formula (IA) are useful in the treatment of individuals who are HIV positive being inhibitors of viral reverse transcriptase. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 06119 Sec。 371日期1997年10月17日第 102（e）日期1997年10月17日PCT提交1996年5月3日PCT公布。 公开号WO96 / 35678 日本公开文本发明涉及式（I）的嘧啶 - 硫代烷基和烷基醚化合物和式（IA）的嘧啶 - 硫烷基和烷基醚，即式（I）化合物，其中R 4选自 -H或-NR 15 R 16，其中R 15是-H，R 16是-H，C 1 -C 6烷基，NH 2或R 15和R 16与-N形式的1-吡咯烷子基，1-吗啉代或1-哌啶子基一起; 并且R 6选自-H或卤素（优选-Cl）; 其总体条件是R4和R6不是-H。 式（IA）的化合物可用于治疗HIV阳性的个体为病毒逆转录酶的抑制剂。

公开(公告)号：US6069141A

公开(公告)日：2000-05-30

申请号：US243871

申请日：1999-02-03

申请人： Michael Robert Barbachyn ,  Joel Morris ,  Donn G. Wishka ,  Gary J. Cleek ,  Richard Charles Thomas

发明人： Michael Robert Barbachyn ,  Joel Morris ,  Donn G. Wishka ,  Gary J. Cleek ,  Richard Charles Thomas

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P31/04 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D521/00 ,  A61K31/422 ,  A61N31/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10

摘要： The present invention provides novel substituted amionphenyl isoxazoline derivatives of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is H, alkyl, cycloalkyl, alkoxy, amino, or alkylamino; X and Y are the same and different and are H, F, or CH.sub.3 ; W is O, or S;Q is a 4-, 5-, 6-, 7-, or 9-membered heterocyclic moiety containing one or more nitrogen, sulfur and/or oxygen. The compounds of the invention are useful as antimicrobial agents for preventing and treating infectious diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I的新的取代的氨基苯基异恶唑啉衍生物，其中R 1是H，烷基，环烷基，烷氧基，氨基或烷基氨基; X和Y相同且不同，为H，F或CH3; W是O或S; Q是含有一个或多个氮，硫和/或氧的4-，5-，6-，7-或9-元杂环部分。 本发明的化合物可用作预防和治疗感染性疾病的抗微生物剂。

公开(公告)号：US06124306A

公开(公告)日：2000-09-26

申请号：US157975

申请日：1998-09-21

申请人： Joel Morris ,  Wade J. Adams ,  Janice M. Friis ,  Donn G. Wishka

发明人： Joel Morris ,  Wade J. Adams ,  Janice M. Friis ,  Donn G. Wishka

IPC分类号： C07D239/58 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/18 ,  C07D239/26 ,  C07D239/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D239/34

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D491/04

摘要： The subject invention relates to pyrimidine-thioalkyl and alkylether compounds of Formula I ##STR1## and pyrimidine-thioalkyl and alkylethers of Formula I, where R.sub.4 is selected from the group consisting of --H or --NR.sub.15 R.sub.16 where R.sub.15 is --H and R.sub.16 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, --NH.sub.2 or R.sub.15 and R.sub.16 taken together with the --N form 1-pyrrolidino, 1-morpholino or 1-piperidino; andR.sub.6 is --S--C.sub.1-6 alkyl (preferably --SCH.sub.3);The compounds of Formula I are useful in the treatment of individuals who are HIV positive.

摘要翻译： 本发明涉及式I的嘧啶 - 硫代烷基和烷基醚化合物和式I的嘧啶 - 硫代烷基和烷基醚，其中R 4选自-H或-NR 15 R 16，其中R 15是-H且R 16是-H，C 1 -C 1-6烷基，-NH 2或R 15和R 16与-N形式的1-吡咯烷子基，1-吗啉代或1-哌啶子基一起使用; 并且R 6是-S-C 1-6烷基（优选-SCH 3）; 式I的化合物可用于治疗HIV阳性的个体。

公开(公告)号：US06911543B2

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US10262257

申请日：2002-10-01

申请人： Daniel Patrick Walker ,  David W. Piotrowski ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker ,  Donn G. Wishka ,  Steven Charles Reitz

发明人： Daniel Patrick Walker ,  David W. Piotrowski ,  Eric Jon Jacobsen ,  Brad A. Acker ,  Donn G. Wishka ,  Steven Charles Reitz

IPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of Formula I: wherein Azabicyclo is These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, racemic mixtures, or pure enantiomers thereof. The compounds of Formula I are useful in pharmaceuticals in which α7 is known to be involved.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物：其中氮杂双环是这些化合物可以是药物盐或组合物的形式，外消旋混合物或其纯对映异构体。 式I的化合物可用于已知其中涉及α7的药物中。

公开(公告)号：US07067515B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10163564

申请日：2002-06-06

申请人： Donn G. Wishka ,  Steven Charles Reitz ,  David W. Piotrowski ,  Vincent E. Groppi, Jr.

发明人： Donn G. Wishka ,  Steven Charles Reitz ,  David W. Piotrowski ,  Vincent E. Groppi, Jr.

IPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/439

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of Formula I: where in W is These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, racemic mixtures, or pure enantiomers thereof. The compounds of Formula I are useful to treat diseases or conditions in which α7 is known to be involved.

公开(公告)号：US07001900B2

公开(公告)日：2006-02-21

申请号：US10366894

申请日：2003-02-14

申请人： Eric Jon Jacobsen ,  Jason K. Myers ,  Daniel Patrick Walker ,  Donn G. Wishka ,  Steven Charles Reitz ,  David W. Piotrowski ,  Brad A. Acker ,  Vincent E. Groppi, Jr.

发明人： Eric Jon Jacobsen ,  Jason K. Myers ,  Daniel Patrick Walker ,  Donn G. Wishka ,  Steven Charles Reitz ,  David W. Piotrowski ,  Brad A. Acker ,  Vincent E. Groppi, Jr.

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61K31/439 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D453/02

摘要： The invention provides compounds of Formula I: wherein Azabicyclo is W is a six-membered heterocyclic ring system having 1–2 nitrogen atoms or a 10-membered bicyclic-six-six-fused-ring system having up to two nitrogen atoms within either or both rings, provided that no nitrogen is at a bridge of the bicyclic-six-six-fused-ring system, and further having 1–2 substitutents independently selected from R3. These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, may be in pure enantiomeric form or racemic mixtures, and are useful in pharmaceuticals to treat diseases or conditions in which α7 is known to be involved.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：化学式id =“CHEM-US-00001”num =“000”

公开(公告)号：US06562816B2

公开(公告)日：2003-05-13

申请号：US10218772

申请日：2002-08-14

申请人： Donn G. Wishka ,  Jason K. Myers ,  Bruce N. Rogers ,  Eric Jon Jacobsen ,  David W. Piotrowski ,  Jeffrey W. Corbett ,  Alice L. Bodnar ,  Vincent E. Groppi, Jr.

发明人： Donn G. Wishka ,  Jason K. Myers ,  Bruce N. Rogers ,  Eric Jon Jacobsen ,  David W. Piotrowski ,  Jeffrey W. Corbett ,  Alice L. Bodnar ,  Vincent E. Groppi, Jr.

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D487/08

摘要： The invention provides compounds of Formula I: compounds of the Formula I: wherein R1, R2, R4, R6, X, and W are defined herein. These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, may be in pure enantiomeric form or racemic mixtures, and are useful in pharmaceuticals used to treat diseases or conditions in which &agr;7 is known to be involved.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：式I化合物：其中R 1，R 2，R 4，R 6，X和W如本文所定义。 这些化合物可以是药物盐或组合物的形式，可以是纯对映体形式或外消旋混合物，并且可用于用于治疗其中已知α7的疾病或病症的药物。

公开(公告)号：US06849620B2

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US10272802

申请日：2002-10-17

申请人： Daniel Patrick Walker ,  Eric Jon Jacobsen ,  David W. Piotrowski ,  Brad A. Acker ,  Donn G. Wishka ,  Jeffrey W. Corbett ,  Mark R. Rauckhorst ,  Vincent E. Groppi, Jr.

发明人： Daniel Patrick Walker ,  Eric Jon Jacobsen ,  David W. Piotrowski ,  Brad A. Acker ,  Donn G. Wishka ,  Jeffrey W. Corbett ,  Mark R. Rauckhorst ,  Vincent E. Groppi, Jr.

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  C07D453/00 ,  C07D471/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

摘要： The invention provides compounds of Formula I: wherein Azabicyclo is W0 is a bicyclic moiety and is These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, may be in pure enantiomeric form or racemic mixtures, and are useful in pharmaceuticals in which α7 is known to be involved.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物：其中氮杂双环是W 2是双环部分，并且这些化合物可以是药物盐或组合物的形式，可以是纯对映体形式或外消旋混合物，并且可用于其中α7 已知涉及。

公开(公告)号：US06828330B2

公开(公告)日：2004-12-07

申请号：US10163565

申请日：2002-06-06

申请人： Daniel Patrick Walker ,  Donn G. Wishka ,  David W. Piotrowski ,  Vincent E. Groppi, Jr.

发明人： Daniel Patrick Walker ,  Donn G. Wishka ,  David W. Piotrowski ,  Vincent E. Groppi, Jr.

IPC分类号： A61K31439

CPC分类号： C07D453/02

摘要： The invention provides compounds of Formula I: wherein W0 is a bicyclic moiety and is These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, may be in pure enantiomeric form or racemic mixtures, and are useful to treat diseases or conditions in which &agr;7 is known to be involved.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中W 0是双环部分，并且这些化合物可以是药物盐或组合物的形式，可以是纯对映体形式或外消旋混合物，并且可用于治疗疾病或病症 已知α7涉及。