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公开(公告)号：US5981537A
公开(公告)日：1999-11-09
申请号：US640898
申请日：1996-05-09
申请人： Richard A. Nugent , Stephen T. Schlachter , Michael J. Murphy , Joel Morris , Richard C. Thomas , Donn G. Wishka , Fritz Reusser , Gary J. Cleek , Irene W. Althaus
发明人： Richard A. Nugent , Stephen T. Schlachter , Michael J. Murphy , Joel Morris , Richard C. Thomas , Donn G. Wishka , Fritz Reusser , Gary J. Cleek , Irene W. Althaus
IPC分类号： C07D239/34 , A61K31/505 , A61P31/12 , A61P31/18 , C07D239/38 , C07D239/46 , C07D239/56 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/535 , C07D239/02 , C07D413/00
CPC分类号： C07D239/47 , A61K31/505 , C07D239/56 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04
摘要： The subject invention relates to pyrimidine-thioalkyl and alkylether compounds of Formula (I) and pyrimidine-thioalkyl and alkylethers of Formula (IA), namely the compounds of Formula (I) where R.sup.4 is selected from the group consisting of --H or --NR.sub.15 R.sub.16 where R.sub.15 is --H and R.sub.16 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, --NH.sub.2 or R.sub.15 and R.sub.16 taken together with the --N form 1-pyrrolidino, 1-morpholino or 1-piperidino; and R.sub.6 is selected from the group consisting of --H, or halo (preferably --Cl); with the overall proviso that R.sub.4 and R.sub.6 are not both --H. The compounds of Formula (IA) are useful in the treatment of individuals who are HIV positive.
摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 12713 Sec。 371日期：1996年5月9日 102（e）日期1996年5月9日PCT 1994年11月9日PCT公布。 公开号WO95 / 13267 日期1995年5月18日本发明涉及式（I）的嘧啶 - 硫代烷基和烷基醚化合物和式（IA）的嘧啶 - 硫烷基和烷基醚，即式（I）的化合物，其中R 4选自 - H或-NR 15 R 16，其中R 15是-H，R 16是-H，C 1 -C 6烷基，-NH 2或R 15和R 16与1-形式的1-吡咯烷子基，1-吗啉代或1-哌啶子基一起; 并且R 6选自-H或卤素（优选-Cl）; 其总体条件是R4和R6不是-H。 式（IA）的化合物可用于治疗HIV阳性的个体。
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2.发明授权Alpha-substituted pyrimidine-thioalkyl and alkylether compounds as inhibitors of viral reverse transcriptase 失效α-取代的嘧啶硫代烷基和烷基醚化合物作为病毒逆转录酶的抑制剂
公开(公告)号：US6043248A
公开(公告)日：2000-03-28
申请号：US945153
申请日：1997-10-17
申请人： Richard A. Nugent , Stephen T. Schlachter , Michael J. Murphy , Joel Morris , Richard C. Thomas , Donn G. Wishka , Gary J. Cleek , David R. Graber
发明人： Richard A. Nugent , Stephen T. Schlachter , Michael J. Murphy , Joel Morris , Richard C. Thomas , Donn G. Wishka , Gary J. Cleek , David R. Graber
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61P31/12 , A61P31/18 , C07D213/00 , C07D239/00 , C07D239/38 , C07D239/46 , C07D239/48 , C07D239/56 , C07D239/60 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/048
CPC分类号： C07D239/47 , C07D239/38 , C07D239/56 , C07D239/60 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D491/04
摘要： The subject invention relates to pyrimidine-thioalkyl and alkylether compounds of Formula (I) and pyrimidine-thioalkyl and alkylethers of Formula (IA), namely the compounds of Formula (I) where R.sub.4 is selected from the group consisitng of --H or --NR.sub.15 R.sub.16 where R.sub.15 is --H and R.sub.16 is --H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, NH.sub.2 or R.sub.15 and R.sub.16 taken together with the --N form 1-pyrrolidino, 1-morpholino or 1-piperidino; and R.sub.6 is selected from the group consisting of --H, or halo (preferably --Cl); with the overall proviso that R.sub.4 and R.sub.6 are not both --H. The compounds of Formula (IA) are useful in the treatment of individuals who are HIV positive being inhibitors of viral reverse transcriptase. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 06119 Sec。 371日期1997年10月17日第 102（e）日期1997年10月17日PCT提交1996年5月3日PCT公布。 公开号WO96 / 35678 日本公开文本发明涉及式（I）的嘧啶 - 硫代烷基和烷基醚化合物和式（IA）的嘧啶 - 硫烷基和烷基醚，即式（I）化合物，其中R 4选自 -H或-NR 15 R 16，其中R 15是-H，R 16是-H，C 1 -C 6烷基，NH 2或R 15和R 16与-N形式的1-吡咯烷子基，1-吗啉代或1-哌啶子基一起; 并且R 6选自-H或卤素（优选-Cl）; 其总体条件是R4和R6不是-H。 式（IA）的化合物可用于治疗HIV阳性的个体为病毒逆转录酶的抑制剂。
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公开(公告)号：US5643895A
公开(公告)日：1997-07-01
申请号：US654801
申请日：1996-05-29
IPC分类号： A61K31/66 , A61P29/00 , C07F9/40 , C07F9/58 , C07F9/6503 , C07F9/6512 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , C07F17/02
CPC分类号： C07F9/582 , C07F17/02 , C07F9/4018 , C07F9/4059 , C07F9/65036 , C07F9/65122 , C07F9/65583 , C07F9/6561 , Y10S514/825
摘要： Compounds useful in the treatment of inflammation structurally represented as Formula I ##STR1## one of X or Y is H and the other is selected from the group consisting of: ##STR2## or X and Y are taken together to form a ring selected from the group consisting of: ##STR3## as herein defined. The compounds are useful as anti-inflammatory and anti-arthritic agents.
摘要翻译： 用于治疗结构上以式I表示的炎症的化合物X或Y之一为“H”，另一个选自由以下组成的组：
a。 b。 c。 d。 二茂铁基COCH2CH2 f。 g。 或X和Y一起形成选自以下的环： i。 ii。 iii。 如图所示。 该化合物可用作抗炎和抗关节炎药物。 -
4.发明授权Pyrazolopyrimidine and pyrimidinyl bisphosphonic esters as anti-inflammatories 失效吡唑并嘧啶和嘧啶基双膦酸酯作为抗炎剂
公开(公告)号：US5397774A
公开(公告)日：1995-03-14
申请号：US175216
申请日：1993-12-28
IPC分类号： A61K31/675 , A61P29/00 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/6512 , C07F9/6561 , C07F9/6571 , C07F9/6574
CPC分类号： C07F9/6561 , C07F9/65122
摘要： Compounds useful in the treatment of inflammation structurally represented as ##STR1## wherein X is O or S and the R groups are as herein defined. The compounds are useful as anti-inflammatory and anti-arthritic agents without inhibiting prostaglandin synthesis.
摘要翻译： 用于治疗炎症的化合物在结构上表示为“制剂1”;
公式2; 其中X是O或S，R基团如本文所定义。 该化合物可用作抗炎和抗关节炎药物而不抑制前列腺素合成。 -
公开(公告)号：US5565441A
公开(公告)日：1996-10-15
申请号：US382240
申请日：1995-02-01
IPC分类号： A61K31/66 , A61P29/00 , C07F9/40 , C07F9/58 , C07F9/6503 , C07F9/6512 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , C07F17/02 , A61K31/675 , C07F9/6521
CPC分类号： C07F9/582 , C07F17/02 , C07F9/4018 , C07F9/4059 , C07F9/65036 , C07F9/65122 , C07F9/65583 , C07F9/6561 , Y10S514/825
摘要： Compounds useful in the treatment of inflammation structurally represented as Formula I ##STR1## one of X or Y is H and the other is selected from the group consisting of: ##STR2## or X and Y are taken together to form a ring selected from the group consisting of: ##STR3## as herein defined. The compounds are useful as anti-inflammatory and anti-arthritic agents.
摘要翻译： 用于治疗结构上以式I表示的炎症的化合物X或Y之一为“H”，另一个选自由以下组成的组：
a。 b。 c。 d。 二茂铁基COCH2CH2 f。 g。 或X和Y一起形成选自以下的环： i。 ii。 iii。 iv。 如本文所定义。 该化合物可用作抗炎和抗关节炎药物。 -
公开(公告)号：US08846681B2
公开(公告)日：2014-09-30
申请号：US13160351
申请日：2011-06-14
申请人： Ian S. Mitchell , James F. Blake , Rui Xu , Nicholas C. Kallan , Dengming Xiao , Keith Lee Spencer , Josef R. Bencsik , Eli M. Wallace , Stephen T. Schlachter , Anna L. Banka , Jun Liang , Brian Safina , Jun Li , Christine Chabot
发明人： Ian S. Mitchell , James F. Blake , Rui Xu , Nicholas C. Kallan , Dengming Xiao , Keith Lee Spencer , Josef R. Bencsik , Eli M. Wallace , Stephen T. Schlachter , Anna L. Banka , Jun Liang , Brian Safina , Jun Li , Christine Chabot
IPC分类号： A61K31/497 , A61P25/16 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/28 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D239/70 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D407/14
CPC分类号： C07D409/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D239/70 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.
摘要翻译： 本发明提供了式I化合物，包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。
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公开(公告)号：US06458813B1
公开(公告)日：2002-10-01
申请号：US09932281
申请日：2001-08-17
IPC分类号： A61K31444
CPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , C07D213/82 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , Y10S514/886
摘要： Selected novel substituted pyridine compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as TNF-&agr;, IL-1&bgr;, IL-6 and/or IL-8 mediated diseases, and other maladies, such as pain and diabetes. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving inflammation, pain, diabetes, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.
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公开(公告)号：US06333341B1
公开(公告)日：2001-12-25
申请号：US09642860
申请日：2000-08-21
IPC分类号： A61K314427
CPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , C07D213/82 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , Y10S514/886
摘要： Selected novel substituted pyridine compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as TNF-&agr;, IL-1&bgr;, IL-6 and/or IL-8 mediated diseases, and other maladies, such as pain and diabetes. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving inflammation, pain, diabetes, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.
摘要翻译： 选择的新型取代的吡啶化合物对于诸如TNF-α，IL-1β，IL-6和/或IL-8介导的疾病以及其它疾病如疼痛和糖尿病等疾病的预防和治疗是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及炎症，疼痛，糖尿病，癌症等疾病的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。
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公开(公告)号：US08242115B2
公开(公告)日：2012-08-14
申请号：US11708163
申请日：2007-02-16
申请人： James Halbrook , Edward A. Kesicki , Laurence E. Burgess , Stephen T. Schlachter , Charles T. Eary , Justin G. Schiro , Hongmei Huang , Michael Evans , Yongxin Han
发明人： James Halbrook , Edward A. Kesicki , Laurence E. Burgess , Stephen T. Schlachter , Charles T. Eary , Justin G. Schiro , Hongmei Huang , Michael Evans , Yongxin Han
IPC分类号： C07D311/86 , C07D405/04 , C07D219/06 , C07D219/16 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07D471/04 , A61K31/35
CPC分类号： C07D213/40 , A61K45/06 , C07C309/66 , C07D209/36 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D213/50 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D235/26 , C07D239/48 , C07D249/08 , C07D277/24 , C07D277/54 , C07D279/12 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D295/215 , C07D295/30 , C07D307/83 , C07D309/10 , C07D311/30 , C07D333/22 , C07D405/04 , C07D417/12 , C07F9/6533 , C07F9/65785
摘要： Compounds that inhibit DNA-dependent protein kinase, compositions comprising the compounds, methods to inhibit the DNA-PK biological activity, methods to sensitize cells the agents that cause DNA lesions, and methods to potentiate cancer treatment are disclosed.
摘要翻译： 公开了抑制DNA依赖性蛋白激酶的化合物，包含该化合物的组合物，抑制DNA-PK生物活性的方法，使细胞致敏引起DNA病变的药剂，以及加强癌症治疗的方法。
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公开(公告)号：US20110245230A1
公开(公告)日：2011-10-06
申请号：US13160351
申请日：2011-06-14
申请人： Ian S. Mitchell , James F. Blake , Rui Xu , Nicholas C. Kallan , Dengming Xiao , Keith Lee Spencer , Josef R. Bencsik , Eli M. Wallace , Stephen T. Schlachter , Anna L. Banka , Jun Liang , Brian Safina , Jun Li , Christine Chabot
发明人： Ian S. Mitchell , James F. Blake , Rui Xu , Nicholas C. Kallan , Dengming Xiao , Keith Lee Spencer , Josef R. Bencsik , Eli M. Wallace , Stephen T. Schlachter , Anna L. Banka , Jun Liang , Brian Safina , Jun Li , Christine Chabot
IPC分类号： A61K31/397 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P25/28 , A61P11/00 , A61P31/00 , A61P25/16 , A61P37/06
CPC分类号： C07D409/14 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D239/70 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.
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