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    Fluorinated imidazoline benzodioxane, preparation and therapeutic uses thereof
    1.
    发明授权
    Fluorinated imidazoline benzodioxane, preparation and therapeutic uses thereof 有权
    氟化咪唑啉苯并二氧杂环己烷，其制备和治疗用途

    公开(公告)号：US06610725B1

    公开(公告)日：2003-08-26

    申请号：US10019614

    申请日：2002-05-07

    申请人： Thierry Imbert ,  Patrice Mayer ,  Marc Marien ,  Peters Pauwels

    发明人： Thierry Imbert ,  Patrice Mayer ,  Marc Marien ,  Peters Pauwels

    IPC分类号： C07D40504

    CPC分类号： C07D405/04

    摘要： The present invention relates to novel fluorinated benzodioxane imidazoline derivatives, to their preparation and to their therapeutic applications. The invention is directed more particularly toward the compounds corresponding to the structure of general formula 1: in which: R represents a linear, branched or cyclized alkyl or alkenyl group containing 1 to 7 carbon atoms, or a benzyl group, and the fluorine atom can occupy position 5, 6, 7 or 8, in their racemic form and their dextrorotatory and levorotatory pure enantiomeric forms, and also the addition salts thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及新的氟化苯并二恶烷咪唑啉衍生物及其制备方法及其治疗应用。本发明更具体地涉及对应于通式1结构的化合物：其中：R表示直链，支链或环烷基 或含有1至7个碳原子的烯基或苄基，并且氟原子可以占据其外消旋形式的第5,6,7或8位，以及它们的右旋和左旋纯对映体形式，以及它们的加成盐。

    Method for preparing an optically pure benzofuran carboxylic acid and use thereof for preparing efaroxan
    2.
    发明授权
    Method for preparing an optically pure benzofuran carboxylic acid and use thereof for preparing efaroxan 失效
    光学纯苯并呋喃羧酸的制备方法及其用于制备埃法鲁辛的方法

    公开(公告)号：US5880296A

    公开(公告)日：1999-03-09

    申请号：US952133

    申请日：1997-11-10

    申请人： Thierry Imbert ,  Patrice Mayer

    发明人： Thierry Imbert ,  Patrice Mayer

    IPC分类号： C07D307/85 ,  C07D405/04

    CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D307/85

    摘要： A method for preparing an optically pure 2-ethyl-2,3-dihydrobenzofurancarboxylic acid of formula II wherein R is a hydrogen atom, halogen, lower alkyl, lower alkoxy or hydroxy is described. ##STR1## The method comprises separating the racemic mixture by selective crystallization with the suitable optically pure enantiomer of 2-phenylglycinol, in a suitable solvent, whereafter the optically pure, crystallized acid of formula II is isolated and recovered. The invention also provides the optically pure 2-ethyl-2,3-dihydro-benzofurancarboxylic acid derivative thus obtained and the use thereof for the preparation of an optically pure derivative of efaroxan.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 00697 Sec。 371日期：1997年11月10日 102（e）1997年11月10日日期PCT提交1996年5月9日PCT公布。 公开号WO96 / 35682 日期：1996年11月14日描述了制备其中R为氢原子，卤素，低级烷基，低级烷氧基或羟基的光学纯的式II的2-乙基-2,3-二氢苯并呋喃羧酸的方法。 该方法包括通过在合适的溶剂中用合适的光学纯对映异构体2-苯基甘氨醇分离外消旋混合物，然后分离并回收式Ⅱ的光学纯的结晶酸。 本发明还提供由此获得的光学纯的2-乙基-2,3-二氢 - 苯并呋喃羧酸衍生物及其用于制备依法鲁昔的光学纯的衍生物。

    Method for preparing 4β-amino-4′-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin
    5.
    发明授权
    Method for preparing 4β-amino-4′-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin 有权
    制备4'-二 - 氨基-4'-去甲基-4-脱氧鬼臼毒素的方法

    公开(公告)号：US07932406B2

    公开(公告)日：2011-04-26

    申请号：US11988942

    申请日：2006-07-19

    申请人： Yves Guminski ,  Martial Grousseaud ,  Thierry Imbert

    发明人： Yves Guminski ,  Martial Grousseaud ,  Thierry Imbert

    IPC分类号： C07D317/70

    CPC分类号： C07D493/04

    摘要： The invention relates to a method for synthesizing 4.beta.-amino-4′-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin of formula (1), characterized by comprising the following successive steps: a) reacting, in a pure weak acid or in a mixture consisting of acid, water and of organic solvent, without another solvent, at a temperature higher than the ambient temperature, thiourea with 4.beta.-halogenoacetamido-4′-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin, and; b) recovering the 4.beta.-amino-4′-demethyl-4-desoxypodophyllotoxin.

    摘要翻译： 本发明涉及一种合成式（1）的β-氨基-4'-脱甲基-4-脱氧鬼臼毒素的方法，其特征在于包括以下连续步骤：a）在纯的弱酸或混合物 由酸，水和有机溶剂组成，没有另一种溶剂，在高于环境温度的温度下，硫脲与4.β-卤代乙酰胺基-4'-去甲基-4-脱氧鬼臼毒素，和 b）回收4.β-氨基-4'-去甲基-4-脱氧鬼臼毒素。

    3β-amino azabicyclooctane heteroaromatic amid derivatives preparation method and therapeutic uses thereof
    9.
    发明授权
    3β-amino azabicyclooctane heteroaromatic amid derivatives preparation method and therapeutic uses thereof 有权
    3β-氨基偶氮二异辛烷杂芳族衍生物的制备方法及其治疗用途

    公开(公告)号：US07456192B2

    公开(公告)日：2008-11-25

    申请号：US10494639

    申请日：2002-10-30

    申请人： Thierry Imbert ,  Barbara Monse ,  Wouter Koek

    发明人： Thierry Imbert ,  Barbara Monse ,  Wouter Koek

    IPC分类号： A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/46 ,  C07D471/04 ,  C07D419/04

    CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

    摘要： The invention concerns compounds of general formula 1, wherein: A, B, D and E represent one or two nitrogen atoms, the others being carbon atoms; X represents a S or, a O, thereby forming a bicyclic fused heteroaromatic, such as thieno[2,3-b]pyridine, furo[2,3-b]pyridine, thieno[3,2-b]pyridine, furo[3,2-b]pyridine, thieno[2,3-b]pyrazine, furo[2,3-b]pyrazine, thieno[2,3-c]pyridine, furo[2,3-c]pyridine, thieno[3,2-c]pyridine and furo[3,2-c]pyridine; R1 represents a linear or branched C1-C6 alkoxy group, a linear or branched C1-C6 alkylthio group; R2 represents a linear, branched, cyclic C2-C8 group, a 2- or 3-thienylmethyl group, or a benzyl group optionally substituted by one or several halogens, F, Cl, Br, I, C1-C4alkyl, C1-C4 alkoxy, CF3, CN, NO2, OH; and their pharmaceutically acceptable salts. Said compounds are anti-dopaminergic agents.

    摘要翻译： 本发明涉及通式1的化合物，其中：A，B，D和E代表一个或两个氮原子，其余是碳原子; X表示S或O，由此形成双环稠合杂芳族化合物，例如噻吩并[2,3-b]吡啶，呋喃并[2,3-b]吡啶，噻吩并[3,2-b]吡啶，呋喃并[ 3,2-b]吡啶，噻吩并[2,3-b]吡嗪，呋喃并[2,3-b]吡嗪，噻吩并[2,3-c]吡啶，呋喃并[2,3-c]吡啶，噻吩并[ 3,2-c]吡啶和呋喃并[3,2-c]吡啶; R 1表示直链或支链C 1 -C 6烷氧基，直链或支链C 1 -C 6烷氧基，直链或支链C 1 -C 6 - 烷硫基 R 2表示直链，支链，环状C 2 -C 8亚烷基，2-或3-噻吩基甲基或任选被一个或多个卤素取代的苄基， F，Cl，Br，I，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基， CF 3，CN，NO 2，OH; 及其药学上可接受的盐。 所述化合物是抗多巴胺能药。