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    Phenylbenzimidazole derivatives as ligands for GABA receptors
    6.
    发明授权
    Phenylbenzimidazole derivatives as ligands for GABA receptors 失效
    苯基苯并咪唑衍生物作为GABA受体的配体

    公开(公告)号：US6071909A

    公开(公告)日：2000-06-06

    申请号：US341940

    申请日：1999-07-20

    申请人： Timothy Harrison ,  Timothy Jason Sparey ,  Martin Richard Teall

    发明人： Timothy Harrison ,  Timothy Jason Sparey ,  Martin Richard Teall

    IPC分类号： C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  C07D235/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  C07D403/10

    CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

    摘要： The present patent application discloses compounds having formula (I) ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof or an oxide thereof, wherein R.sup.3 is (II), ##STR2## wherein A, B and D each is CH, or one or two of A, B and D is N and the others are CH; R.sub.11 is phenyl, benzimidazolyl, or monocyclic heteroaryl all of which may be substituted one or more times with substituents selected from alkyl, alkoxy, phenyl, halogen, CF.sub.3, amino, nitro, cyano, acyl, acylamino, phenyl and monocyclic heteroaryl; and one of R.sup.6 and R.sup.7 is hydrogen and the other is furanyl or isoxazolyl each of which may be substituted one or more times with substituents selected from halogen, alkyl, alkoxy and phenyl. The compounds are useful for the treatment of various central nervous system disorders such as epilepsy and other convulsive disorders, anxiety, sleep disorders and memory disorders.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB98 / 00322 Sec。 371日期1999年7月20日 102（e）日期1999年7月20日PCT提交1998年2月2日PCT公布。 公开号WO98 / 34923 日本1998年8月13日本专利申请公开了具有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐或其氧化物，其中R 3为（II），其中A，B和D各自为CH，或A或 ，B和D为N，其余为CH; R11是苯基，苯并咪唑基或单环杂芳基，其全部可以被选自烷基，烷氧基，苯基，卤素，CF 3，氨基，硝基，氰基，酰基，酰氨基，苯基和单环杂芳基的取代基取代一次或多次; 并且R6和R7中的一个是氢，另一个是呋喃基或异恶唑基，其各自可以被选自卤素，烷基，烷氧基和苯基的取代基取代一次或多次。 该化合物可用于治疗各种中枢神经系统疾病如癫痫和其他惊厥性疾病，焦虑症，睡眠障碍和记忆障碍。

    Triazolo-pyridazine derivatives as ligands for GABA receptors
    7.
    发明授权
    Triazolo-pyridazine derivatives as ligands for GABA receptors 失效
    三唑并哒嗪衍生物作为GABA受体的配体

    公开(公告)号：US06319924B1

    公开(公告)日：2001-11-20

    申请号：US09582590

    申请日：2000-06-28

    申请人： Timothy Harrison ,  Timothy Jason Sparey

    发明人： Timothy Harrison ,  Timothy Jason Sparey

    IPC分类号： C07D23700

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： 1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine derivatives, represented by wherein Z represents an optionally substituted tetrahydropyridinyl substituent, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the &agr;2 and/or &agr;3 subunit thereof, are useful in the treatment of anxiety and convulsions.

    摘要翻译： 由Z代表的1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪衍生物代表任选取代的四氢吡啶基取代基，是GABA A受体的选择性配体，特别是对其α2和/或α3亚基具有高亲和力 用于治疗焦虑和抽搐。