公开(公告)号：US09260411B2

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：US11779936

申请日：2007-07-19

申请人： Todd S. McDermott ,  Seble H. Wagaw ,  Kenneth M. Engstrom ,  Jorge Gandarilla ,  Albert Kruger ,  Michael J. Rozema ,  Michael G. Fickes ,  Steven J. Wittenberger ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Thomas B. Borchardt

发明人： Todd S. McDermott ,  Seble H. Wagaw ,  Kenneth M. Engstrom ,  Jorge Gandarilla ,  Albert Kruger ,  Michael J. Rozema ,  Michael G. Fickes ,  Steven J. Wittenberger ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Thomas B. Borchardt

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/16 ,  C07D213/803 ,  C07D401/04 ,  C07F7/0803

摘要： A process for making (2S,5R)-5-ethynyl-1-{N-(4-methyl-1-(4-carboxy-pyridin-2-yl)piperidin-4-yl)glycyl}pyrrolidine-2-carbonitrile and salts thereof, and intermediates used in the process are disclosed.

摘要翻译： 制备（2S，5R）-5-乙炔基-1- {N-（4-甲基-1-（4-羧基 - 吡啶-2-基）哌啶-4-基）甘氨酰基}吡咯烷-2-甲腈 及其盐，以及该方法中使用的中间体。

公开(公告)号：US20100222358A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12715660

申请日：2010-03-02

申请人： Marlon D. Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence A. Black ,  Guo Zhu Zheng ,  Robert J. Gregg ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Ahmad Y. Sheikh ,  Xiaochun Lou ,  Rodger F. Henry ,  David M. Barnes ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Anthony R. Haight ,  Sou-Jen Chang ,  Steven J. Wittenberger ,  Michael G. Fickes

发明人： Marlon D. Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence A. Black ,  Guo Zhu Zheng ,  Robert J. Gregg ,  Geoff G.Z. Zhang ,  Ahmad Y. Sheikh ,  Xiaochun Lou ,  Rodger F. Henry ,  David M. Barnes ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Anthony R. Haight ,  Sou-Jen Chang ,  Steven J. Wittenberger ,  Michael G. Fickes

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/407 ,  C07D487/04 ,  A61K31/47 ,  C07D215/00 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/428 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/00 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61P3/04 ,  A61P5/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P1/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole compounds, methods for using such compounds, compositions for making them, and processes for preparing such compounds are disclosed herein.

摘要翻译： 八氢吡咯并[3,4-b]吡咯衍生物可用于治疗组胺-3受体配体预防或改善的病症或病症。 八氢吡咯并[3,4-b]吡咯化合物，使用这些化合物的方法，制备它们的组合物和制备这些化合物的方法在本文中公开。

公开(公告)号：US08399468B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US12715660

申请日：2010-03-02

申请人： Marlon D. Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence A. Black ,  Guo Zhu Zheng ,  Robert J. Gregg ,  Geoff G. Z. Zhang ,  Ahmad Y. Sheikh ,  Xiaochun Lou ,  Rodger F. Henry ,  David M. Barnes ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Anthony R. Haight ,  Sou-Jen Chang ,  Steven J. Wittenberger ,  Michael G. Fickes

发明人： Marlon D. Cowart ,  Chen Zhao ,  Minghua Sun ,  Lawrence A. Black ,  Guo Zhu Zheng ,  Robert J. Gregg ,  Geoff G. Z. Zhang ,  Ahmad Y. Sheikh ,  Xiaochun Lou ,  Rodger F. Henry ,  David M. Barnes ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Anthony R. Haight ,  Sou-Jen Chang ,  Steven J. Wittenberger ,  Michael G. Fickes

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole compounds, methods for using such compounds, compositions for making them, and processes for preparing such compounds are disclosed herein.

摘要翻译： 八氢吡咯并[3,4-b]吡咯衍生物可用于治疗组胺-3受体配体预防或改善的病症或病症。 八氢吡咯并[3,4-b]吡咯化合物，使用这些化合物的方法，制备它们的组合物和制备这些化合物的方法在本文中公开。

公开(公告)号：US06462194B1

公开(公告)日：2002-10-08

申请号：US09572493

申请日：2000-05-15

申请人： Martin Winn ,  Steven A. Boyd ,  Charles W. Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Bryan K. Sorensen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Kenneth J. Henry ,  Gang Liu ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven A. King

发明人： Martin Winn ,  Steven A. Boyd ,  Charles W. Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Bryan K. Sorensen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Kenneth J. Henry ,  Gang Liu ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven A. King

IPC分类号： C07D26530

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/16 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59

摘要： A compound of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed, as well as processes for and intermediates in the preparation thereof, and a method of antagonizing endothelin.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，以及其制备方法和中间体，以及拮抗内皮素的方法。

公开(公告)号：US06437106B1

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US09518281

申请日：2000-03-03

申请人： Eric J. Stoner ,  Matthew J. Peterson ,  Yi-Yin Ku ,  Russell D. Cink ,  Arthur J. Cooper ,  Mahendra N. Deshpande ,  Tim Grieme ,  Anthony R. Haight ,  David R. Hill ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Steven A. King ,  Marvin Robert Leanna ,  Elaine C. Lee ,  Maureen A. McLaughlin ,  Howard E. Morton ,  James J. Napier ,  Daniel J. Plata ,  Prasad S. Raje ,  Michael Rasmussen ,  David Riley ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

发明人： Eric J. Stoner ,  Matthew J. Peterson ,  Yi-Yin Ku ,  Russell D. Cink ,  Arthur J. Cooper ,  Mahendra N. Deshpande ,  Tim Grieme ,  Anthony R. Haight ,  David R. Hill ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Steven A. King ,  Marvin Robert Leanna ,  Elaine C. Lee ,  Maureen A. McLaughlin ,  Howard E. Morton ,  James J. Napier ,  Daniel J. Plata ,  Prasad S. Raje ,  Michael Rasmussen ,  David Riley ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

IPC分类号： C07H100

CPC分类号： C07H17/08

摘要： In one aspect, the invention relates to a process for preparing 6-O-substituted erythromycin derivatives comprising reacting 2′-substituted and optionally 4″-substituted 9-oxime erythromycin derivatives with an alkylating agent in the presence of a palladium catalyst and phosphine. In another aspect, the invention relates to processes for preparing 6-O-substituted erythromycin ketolides using the palladium-catalyzed alkylation reaction.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及一种制备6-O-取代的红霉素衍生物的方法，其包括在钯催化剂和膦的存在下使2'-取代的和任选的4'-取代的9-肟红霉素衍生物与烷基化剂反应 。 另一方面，本发明涉及使用钯催化的烷基化反应制备6-O-取代的红霉素酮内酯的方法。

公开(公告)号：US06380241B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09714934

申请日：2000-11-17

申请人： Martin Winn ,  Steven A. Boyd ,  Charles W. Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Bryan K. Sorensen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Kenneth J. Henry ,  Gang Liu ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven A. King

发明人： Martin Winn ,  Steven A. Boyd ,  Charles W. Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Bryan K. Sorensen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Kenneth J. Henry ,  Gang Liu ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven A. King

IPC分类号： C07D40502

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/16 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59

摘要： A compound of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed, as well as processes for and intermediates in the preparation thereof, and a method of antagonizing endothelin.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，以及其制备方法和中间体，以及拮抗内皮素的方法。

公开(公告)号：US06329536B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US09397538

申请日：1999-09-16

申请人： Jianguo Ji ,  David M. Barnes ,  Steve King ,  Frederick A. Plagge ,  Steven J. Wittenberger ,  Ji Zhang

发明人： Jianguo Ji ,  David M. Barnes ,  Steve King ,  Frederick A. Plagge ,  Steven J. Wittenberger ,  Ji Zhang

IPC分类号： C07C20502

CPC分类号： C07D317/64 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to producing stereoselective nitro compounds by reacting a dicarbonyl compound with a nitrostyrene compound in the presence of a catalyst complex and a base.

摘要翻译： 本发明涉及通过在催化剂配合物和碱的存在下使二羰基化合物与硝基苯乙烯化合物反应制备立体选择性硝基化合物。

公开(公告)号：US07538226B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11838745

申请日：2007-08-14

申请人： Michael J. Buckley ,  Jianguo Ji ,  Geoff G. Z. Zhang ,  Rodger F. Henry ,  Weili W. Wang ,  Gregory S. Wayne ,  Wenke Li ,  Timothy B. Towne ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven M. Hannick ,  Brian J. Kotecki ,  Bryan S. Macri ,  Timothy A. Robbins

发明人： Michael J. Buckley ,  Jianguo Ji ,  Geoff G. Z. Zhang ,  Rodger F. Henry ,  Weili W. Wang ,  Gregory S. Wayne ,  Wenke Li ,  Timothy B. Towne ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven M. Hannick ,  Brian J. Kotecki ,  Bryan S. Macri ,  Timothy A. Robbins

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/397

摘要： The present invention discloses (1S,5S)-3-(5,6-dichloro-3-pyridinyl)-3,6-diazabicyclo[3.2.0]heptane, salts thereof, and its use to treat pain and other disorders associated with the nicotinic acetylcholine receptor.

摘要翻译： 本发明公开了（1S，5S）-3-（5,6-二氯-3-吡啶基）-3,6-二氮杂双环[3.2.0]庚烷及其盐，其用于治疗与 烟碱乙酰胆碱受体。

公开(公告)号：US06417366B2

公开(公告)日：2002-07-09

申请号：US09518392

申请日：2000-03-03

申请人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

发明人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

IPC分类号： C07D21516

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

摘要： The invention relates to a process for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or (II) or a substrate that can be reduced to obtain the same.

摘要翻译： 本发明涉及制备喹啉取代的碳酸酯和氨基甲酸酯化合物的方法，其是合成6-O-取代的大环内酯类抗生素的重要中间体。 该方法使用金属催化的偶联反应来提供式（I）或（II）的碳酸酯或氨基甲酸酯或可以还原得到相同的底物。

公开(公告)号：US07074932B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10431018

申请日：2003-05-07

申请人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

发明人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

IPC分类号： C07D215/16 ,  C07D215/18

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

摘要： The invention relates to a process for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or (II) or a substrate that can be reduced to obtain the same.