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    Candida acid protease inhibiting compounds
    6.
    发明授权
    Candida acid protease inhibiting compounds 失效
    假丝酵母酸蛋白酶抑制化合物

    公开(公告)号：US5120718A

    公开(公告)日：1992-06-09

    申请号：US714820

    申请日：1991-06-13

    申请人： Robert C. Goldman ,  William R. Baker ,  Hwan-Soo Jae ,  Biswanath De ,  Thomas M. Zydowsky ,  Edwin de Lara

    发明人： Robert C. Goldman ,  William R. Baker ,  Hwan-Soo Jae ,  Biswanath De ,  Thomas M. Zydowsky ,  Edwin de Lara

    IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06

    CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06

    摘要： Compounds which inhibit Candida acid protease are disclosed which have the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is loweralkyl, loweralkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, cycloalkylalkyl, cycloalkenylalkyl, arylalkyl or (heterocyclic)alkyl;R.sub.2 is loweralkyl, cycloalkylalkyl or arylalkyl;R.sub.3 is --OH or --NH.sub.2 ;R.sub.4 is(a) --CH(OH)--R.sub.5 wherein R.sub.5 is loweralkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl or(b) --CH.sub.2 CH(R.sub.6)C(O)NHR.sub.7 wherein R.sub.6 is loweralkyl and R.sub.7 is loweralkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, thioalkoxyalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, cyanoalkyl or (heterocyclic)alkyl; andA is ##STR2## wherein R.sub.8 is arylalkyl, B is --C(O) or --S(O).sub.2 -- and R.sub.9 is aryl, arylalkyl, heterocyclic or (heterocyclic)alkyl; or ##STR3## wherein R.sub.10 is arylalkyl and R.sub.11 is (a) --C(O)R.sub.12 wherein R.sub.12 is alkoxy, arylalkoxy, aryl, arylalkyl, heterocyclic or (heterocyclic)alkyl or (b) --S(O).sub.2 --R.sub.13 wherein R.sub.13 is aryl, arylalkyl, heterocyclic or (heterocyclic)alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof.

    摘要翻译： 公开了抑制假丝酵母酸蛋白酶的化合物，其具有下式：其中R 1是低级烷基，低级烯基，环烷基，环烯基，环烷基烷基，环烯基烷基，芳基烷基或（杂环）烷基; R2是低级烷基，环烷基烷基或芳基烷基; R3是-OH或-NH2; R4是（a）-CH（OH）-R5，其中R5是低级烷基，环烷基或环烷基烷基或（b）-CH2CH（R6）C（O）NHR7，其中R6是低级烷基，R7是低级烷基，氨基烷基，烷基氨基烷基，二烷基氨基烷基， ，烷氧基烷基，硫代烷氧基烷基，羧基烷基，烷氧基羰基烷基，氰基烷基或（杂环）烷基; （A）其中R8是芳基烷基，B是-C（O）或-S（O）2-，R9是芳基，芳烷基，杂环或（杂环）烷基; （b）其中R 10是芳烷基，R 11是（a）-C（O）R 12，其中R 12是烷氧基，芳基烷氧基，芳基，芳烷基，杂环或（杂环）烷基或（b）-S（O）2 -R13其中R13是芳基，芳烷基，杂环或（杂环）烷基; 或其药学上可接受的盐，酯或前药。