公开(公告)号：US20060106033A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US10526839

申请日：2003-09-05

申请人： Wen-Cherng Lee ,  Mary Carter ,  Lihong Sun ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Juswinder Singh ,  Paula Boriack-Sjodin ,  Paul Lyne

发明人： Wen-Cherng Lee ,  Mary Carter ,  Lihong Sun ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Juswinder Singh ,  Paula Boriack-Sjodin ,  Paul Lyne

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula I possess unexpectedly high affinity for Alk 5 and/or Alk 4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including fibrotic disorders. In one embodiment, the invention features a compound of formula I:

摘要翻译： 式I的化合物对Alk 5和/或Alk 4具有出人意料的高亲和力，并且可用作其拮抗剂，用于预防和/或治疗包括纤维化疾病在内的许多疾病。 在一个实施方案中，本发明的特征在于式I的化合物：

公开(公告)号：US07691865B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US10526839

申请日：2003-09-05

申请人： Wen-Cherng Lee ,  Mary Beth Carter ,  Lihong Sun ,  Paul Lyne ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Juswinder Singh ,  Paula Boriack-Sjodin

发明人： Wen-Cherng Lee ,  Mary Beth Carter ,  Lihong Sun ,  Paul Lyne ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Juswinder Singh ,  Paula Boriack-Sjodin

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula I possess unexpectedly high affinity for Alk 5 and/or Alk 4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including fibrotic disorders. In one embodiment, the invention features a compound of formula I:

摘要翻译： 式I的化合物对Alk 5和/或Alk 4具有出人意料的高亲和力，并且可用作其拮抗剂，用于预防和/或治疗包括纤维化疾病在内的许多疾病。 在一个实施方案中，本发明的特征在于式I的化合物：

公开(公告)号：US20060264440A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US10545179

申请日：2004-02-12

申请人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Feng Shan ,  Claudio Chuaqui ,  Mark Cornebise ,  Timothy Pontz ,  Mary Carter ,  Juswinder Singh ,  Paula Boriack-Sjodin ,  Leona Ling ,  Russell Petter

发明人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Feng Shan ,  Claudio Chuaqui ,  Mark Cornebise ,  Timothy Pontz ,  Mary Carter ,  Juswinder Singh ,  Paula Boriack-Sjodin ,  Leona Ling ,  Russell Petter

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  C07D473/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention is based on the discovery that compounds of formula I possess unexpectedly high affinity for Alk 5 and/or Alk 4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including fibrotic disorders. In one embodiment, the invention features a compound of formula I (I).

摘要翻译： 本发明基于以下发现：式I化合物对Alk 5和/或Alk 4具有出人意料的高亲和力，并且可用作其拮抗剂，用于预防和/或治疗包括纤维化病症在内的许多疾病。 在一个实施方案中，本发明的特征在于式I（I）的化合物。

公开(公告)号：US20060135517A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US10526653

申请日：2003-09-05

申请人： Wen-Cherng Lee ,  Mary Carter ,  Lihong Sun ,  Claudio Chuaqui ,  Juswinder Singh ,  Paula Boriack-Sjodin ,  Michael Choi

发明人： Wen-Cherng Lee ,  Mary Carter ,  Lihong Sun ,  Claudio Chuaqui ,  Juswinder Singh ,  Paula Boriack-Sjodin ,  Michael Choi

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/02 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of formula I possess unexpectedly high affinity for Alk 5 and/or Alk 4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including fibrotic disorders. In one embodiment, the invention features a compound of formula I:

摘要翻译： 式I的化合物对Alk 5和/或Alk 4具有出人意料的高亲和力，并且可用作其拮抗剂，用于预防和/或治疗包括纤维化疾病在内的许多疾病。 在一个实施方案中，本发明的特征在于式I的化合物：

公开(公告)号：US20080171755A1

公开(公告)日：2008-07-17

申请号：US11661531

申请日：2005-08-24

申请人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Claudio Chuaqui ,  Mark Comebise ,  Juswinder Singh ,  Feng Shan

发明人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Claudio Chuaqui ,  Mark Comebise ,  Juswinder Singh ,  Feng Shan

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D405/14 ,  C12N5/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： The invention is based on the discovery that compounds of formula (I) possess high affinity for Alk 5 and/or Alk 4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including fibrotic disorders. The invention features a compound of formula (I) and uses thereof: formula (I).

摘要翻译： 本发明基于以下发现：式（I）化合物对Alk 5和/或Alk 4具有高亲和力，并且可用作其拮抗剂，用于预防和/或治疗包括纤维化疾病在内的许多疾病。 本发明的特征在于式（I）化合物及其用途：式（I）。

公开(公告)号：US07612094B2

公开(公告)日：2009-11-03

申请号：US10510459

申请日：2003-04-04

申请人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Feng Shan ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Russell C. Petter

发明人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Feng Shan ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Russell C. Petter

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/00 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of formula (I) possess unexpectedly high affinity for Alk 5 and/or Alk 4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including fibrotic disorders.In one embodiment, the invention features a compound of the general formula (I).

摘要翻译： 式（I）化合物对Alk 5和/或Alk 4具有出人意料的高亲和力，并且可用作其拮抗剂，用于预防和/或治疗包括纤维化疾病在内的许多疾病。 在一个实施方案中，本发明的特征在于通式（I）的化合物。

公开(公告)号：US20060063809A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US10510459

申请日：2003-04-04

申请人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Feng Shan ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Russell Petter

发明人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Feng Shan ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Russell Petter

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/00 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of formula (I) possess unexpectedly high affinity for Alk 5 and/or Alk 4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including fibrotic disorders. In one embodiment, the invention features a compound of the general formula (I).

公开(公告)号：US20100166819A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12086954

申请日：2006-12-22

申请人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Michael Hoemann ,  Deqiang Niu ,  Dingxue Yan ,  Claudio Chuaqui ,  Russell Petter ,  Helen (Xiaomei) Feng

发明人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Michael Hoemann ,  Deqiang Niu ,  Dingxue Yan ,  Claudio Chuaqui ,  Russell Petter ,  Helen (Xiaomei) Feng

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K9/00 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/438 ,  C07D487/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D471/10

摘要： The invention is related to compounds of formula (I) that can be used as antagonists of the TGFβ family type I receptors, Alk5 and/or Alk4, compositions and methods of use. The compounds of formula (I) can be employed in the prevention and/or treatment of diseases such as fibrosis (e.g., renal fibrosis, pulmonary fibrosis, and hepatic fibrosis), progressive cancers, or other diseases for which reduction of TGFβ family signaling activity is desirable.

摘要翻译： 本发明涉及可用作TGFβb拮抗剂的式（I）化合物; 家族I型受体，Alk5和/或Alk4，组合物和使用方法。 式（I）化合物可用于预防和/或治疗诸如纤维化（例如肾纤维化，肺纤维化和肝纤维化），进行性癌症或其它TGFβb的降低的疾病; 家庭信号传导活动是可取的。

公开(公告)号：US20100056505A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：US12085380

申请日：2006-11-21

申请人： Wen-Cherng Lee ,  Mary Beth Carter ,  Claudio Chuaqui ,  Kevin Guckian ,  Edward Lin ,  Michael J. Choi ,  Zhan Deng ,  Paula Ann Boriack-Sjodin ,  Lihong Sun

发明人： Wen-Cherng Lee ,  Mary Beth Carter ,  Claudio Chuaqui ,  Kevin Guckian ,  Edward Lin ,  Michael J. Choi ,  Zhan Deng ,  Paula Ann Boriack-Sjodin ,  Lihong Sun

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D403/02 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14

摘要： The invention is related to compounds of formula (I) as antagonists of the TGFβ family type I receptors, Alk5 and/or AIk 4, compositions and methods of use. The compounds of formula (I) can be employed in the prevention and/or treatment of diseases such as fibrosis (e.g., renal fibrosis, pulmonary fibrosis, and hepatic fibrosis), progressive cancers, or other diseases for which reduction of TGFβ family signaling activity is desirable.

摘要翻译： 本发明涉及作为TGFβb拮抗剂的式（I）化合物; 家族I型受体，Alk5和/或AIk4，组合物和使用方法。 式（I）化合物可用于预防和/或治疗诸如纤维化（例如肾纤维化，肺纤维化和肝纤维化），进行性癌症或其它TGFβb的降低的疾病; 家庭信号传导活动是可取的。

公开(公告)号：US20070134662A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US10562974

申请日：2004-07-01

申请人： Juswinder Singh ,  Claudio Chuaqui ,  Zhan Deng

发明人： Juswinder Singh ,  Claudio Chuaqui ,  Zhan Deng

IPC分类号： C12Q1/68 ,  G01N33/53 ,  G06F19/00

CPC分类号： G01N33/6845 ,  C12Q1/6876 ,  G16B15/00 ,  G16B20/00

摘要： Disclosed is a method for representing and analyzing 3D target molecule-ligand intermolecular interactions. The method generates structural interaction fingerprints (SIFts) that convert three-dimensional structural interaction information into linear information strings that contains a plurality of information blocks; each of which in turn containing a plurality of information units. By assigning to each information unit a calculated value to represent the characteristic of a set of intermolecular interactions occurring at each selected position (i.e., a position on the target molecule at which intermolecular interaction occurs), a SIFt of the target molecule-ligand complex is constructed.

摘要翻译： 公开了用于表示和分析3D靶分子 - 配体分子间相互作用的方法。 该方法生成将三维结构交互信息转换为包含多个信息块的线性信息串的结构交互指纹（SIF）; 其中每一个又包含多个信息单元。 通过向每个信息单元分配计算值以表示在每个选定位置发生的一组分子间相互作用的特征（即，发生分子间相互作用的目标分子上的位置），靶分子 - 配体复合物的SIFt为 建。