公开(公告)号：US07612094B2

公开(公告)日：2009-11-03

申请号：US10510459

申请日：2003-04-04

申请人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Feng Shan ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Russell C. Petter

发明人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Feng Shan ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Russell C. Petter

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/00 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of formula (I) possess unexpectedly high affinity for Alk 5 and/or Alk 4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including fibrotic disorders.In one embodiment, the invention features a compound of the general formula (I).

摘要翻译： 式（I）化合物对Alk 5和/或Alk 4具有出人意料的高亲和力，并且可用作其拮抗剂，用于预防和/或治疗包括纤维化疾病在内的许多疾病。 在一个实施方案中，本发明的特征在于通式（I）的化合物。

公开(公告)号：US20060063809A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US10510459

申请日：2003-04-04

申请人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Feng Shan ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Russell Petter

发明人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Feng Shan ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Russell Petter

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/00 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of formula (I) possess unexpectedly high affinity for Alk 5 and/or Alk 4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including fibrotic disorders. In one embodiment, the invention features a compound of the general formula (I).

公开(公告)号：US20060106033A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US10526839

申请日：2003-09-05

申请人： Wen-Cherng Lee ,  Mary Carter ,  Lihong Sun ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Juswinder Singh ,  Paula Boriack-Sjodin ,  Paul Lyne

发明人： Wen-Cherng Lee ,  Mary Carter ,  Lihong Sun ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Juswinder Singh ,  Paula Boriack-Sjodin ,  Paul Lyne

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula I possess unexpectedly high affinity for Alk 5 and/or Alk 4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including fibrotic disorders. In one embodiment, the invention features a compound of formula I:

摘要翻译： 式I的化合物对Alk 5和/或Alk 4具有出人意料的高亲和力，并且可用作其拮抗剂，用于预防和/或治疗包括纤维化疾病在内的许多疾病。 在一个实施方案中，本发明的特征在于式I的化合物：

公开(公告)号：US07691865B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US10526839

申请日：2003-09-05

申请人： Wen-Cherng Lee ,  Mary Beth Carter ,  Lihong Sun ,  Paul Lyne ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Juswinder Singh ,  Paula Boriack-Sjodin

发明人： Wen-Cherng Lee ,  Mary Beth Carter ,  Lihong Sun ,  Paul Lyne ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Juswinder Singh ,  Paula Boriack-Sjodin

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula I possess unexpectedly high affinity for Alk 5 and/or Alk 4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including fibrotic disorders. In one embodiment, the invention features a compound of formula I:

摘要翻译： 式I的化合物对Alk 5和/或Alk 4具有出人意料的高亲和力，并且可用作其拮抗剂，用于预防和/或治疗包括纤维化疾病在内的许多疾病。 在一个实施方案中，本发明的特征在于式I的化合物：

公开(公告)号：US20070249682A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11701983

申请日：2007-02-02

申请人： Zhongli Zheng ,  Mary Carter ,  YuSheng Liao ,  Lihong Sun ,  Leonid Kirkovsky ,  Susan Mrose ,  Yen-Ming Hsu ,  David Thomas ,  Gerald Shipps ,  Satish Jindal ,  George Lenz ,  Huw Nash

发明人： Zhongli Zheng ,  Mary Carter ,  YuSheng Liao ,  Lihong Sun ,  Leonid Kirkovsky ,  Susan Mrose ,  Yen-Ming Hsu ,  David Thomas ,  Gerald Shipps ,  Satish Jindal ,  George Lenz ,  Huw Nash

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P37/08 ,  C07C303/00 ,  C07D213/44

CPC分类号： A61K31/444 ,  C07C311/47 ,  C07D401/14 ,  F25B9/10 ,  F25B9/145 ,  F25B2309/1408 ,  F25B2309/1411 ,  F25B2309/1418 ,  F25B2309/1424 ,  F25B2309/14241

摘要： The present invention relates to novel CD40:CD154 binding interrupter compounds and use of these compounds and pharmaceutical compositions comprising them, to treat conditions associated with inappropriate CD154 activation in a subject. Specifically, this invention provides compounds which are identified by screening a library of small molecules for those that are capable of specifically binding CD154 and interrupting CD40:CD154 interaction.

摘要翻译： 本发明涉及新的CD40：CD154结合中断剂化合物，以及这些化合物和包含它们的药物组合物的用途，以治疗与受试者中不适当的CD154活化相关的病症。 具体地，本发明提供了通过筛选能够特异性结合CD154并中断CD40：CD154相互作用的那些的小分子文库来鉴定的化合物。

公开(公告)号：US07173046B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US10377928

申请日：2003-02-28

申请人： Zhongli Zheng ,  Mary-Beth Carter ,  YuSheng Liao ,  Lihong Sun ,  Leonid Kirkovsky ,  Susan Mrose ,  Yen-Ming Hsu ,  David Thomas ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Satish Jindal ,  George R. Lenz ,  Huw M. Nash

发明人： Zhongli Zheng ,  Mary-Beth Carter ,  YuSheng Liao ,  Lihong Sun ,  Leonid Kirkovsky ,  Susan Mrose ,  Yen-Ming Hsu ,  David Thomas ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Satish Jindal ,  George R. Lenz ,  Huw M. Nash

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/444 ,  C07C311/47 ,  C07D401/14 ,  F25B9/10 ,  F25B9/145 ,  F25B2309/1408 ,  F25B2309/1411 ,  F25B2309/1418 ,  F25B2309/1424 ,  F25B2309/14241

摘要： The present invention relates to novel CD40:CD154 binding interrupter compounds and use of these compounds and pharmaceutical compositions comprising them, to treat conditions associated with inappropriate CD154 activation in a subject. Specifically, this invention provides compounds which are identified by screening a library of small molecules for those that are capable of specifically binding CD154 and interrupting CD40:CD154 interaction.

摘要翻译： 本发明涉及新的CD40：CD154结合中断剂化合物，以及这些化合物和包含它们的药物组合物的用途，以治疗与受试者中不适当的CD154活化相关的病症。 具体地，本发明提供了通过筛选能够特异性结合CD154并中断CD40：CD154相互作用的那些的小分子文库来鉴定的化合物。

公开(公告)号：US20060030553A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11234418

申请日：2005-09-26

申请人： Zhongli Zheng ,  Carol Ensinger ,  Steven Adams

发明人： Zhongli Zheng ,  Carol Ensinger ,  Steven Adams

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/195 ,  C07C275/38

CPC分类号： G01N33/5005 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  C07C233/29 ,  C07C233/47 ,  C07C233/63 ,  C07C235/38 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/06 ,  C07C311/60 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D217/26 ,  C07D233/68 ,  C07D233/88 ,  C07D237/04 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D253/06 ,  C07D271/107 ,  C07D271/113 ,  C07D273/00 ,  C07D277/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D335/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0808 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5029 ,  G01N33/68 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention relates to novel compounds that are useful for inhibition and prevention of cell adhesion and cell adhesion-mediated pathologies. This invention also relates to pharmaceutical formulations comprising these compounds and methods of using them for inhibition and prevention of cell adhesion and cell adhesion-mediated pathologies. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention can be used as therapeutic or prophylactic agents. They are particularly well-suited for treatment of many inflammatory and autoimmune diseases.

公开(公告)号：US20050064510A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10797551

申请日：2004-03-10

申请人： Can Akyuz ,  D. Annis ,  William Lee ,  Gergely Makara ,  Ciamac Moallemi ,  Huw Nash ,  Zhongli Zheng

发明人： Can Akyuz ,  D. Annis ,  William Lee ,  Gergely Makara ,  Ciamac Moallemi ,  Huw Nash ,  Zhongli Zheng

IPC分类号： C12Q1/68 ,  G01N20060101 ,  G01N33/53 ,  G01N33/566

CPC分类号： G01N33/6848 ,  C07D307/68 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10

摘要： Methods for the analysis of receptor-ligand pairs are herein described. The methods can provide information about the binding affinity of a ligand to a receptor or can provide information about the binding kinetics of a ligand to a receptor. In some instances, the methods provide a very general system for evaluating and/or optimizing receptor-ligand interactions, which can be applied to a variety of types of receptor-ligand interactions, for example protein-small molecule interactions.

摘要翻译： 本文描述了受体 - 配体对分析方法。 该方法可以提供关于配体对受体的结合亲和力的信息，或者可以提供关于配体与受体的结合动力学的信息。 在某些情况下，该方法提供了用于评估和/或优化受体 - 配体相互作用的非常通用的系统，其可以应用于多种类型的受体 - 配体相互作用，例如蛋白质 - 小分子相互作用。

公开(公告)号：US20050059038A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10806758

申请日：2004-03-22

申请人： Steven Adams ,  Daniel Flynn ,  Michael Kelly ,  Gergely Makara ,  Keith Mason ,  Ciamac Moallemi ,  Huw Nash ,  Edward Wintner ,  Zhongli Zheng

发明人： Steven Adams ,  Daniel Flynn ,  Michael Kelly ,  Gergely Makara ,  Keith Mason ,  Ciamac Moallemi ,  Huw Nash ,  Edward Wintner ,  Zhongli Zheng

IPC分类号： C12N20060101 ,  C12N9/00 ,  C12N9/12 ,  C12N15/09 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/48 ,  C12Q1/68 ,  G01N30/72 ,  G01N33/00 ,  G01N33/53 ,  G01N33/68

CPC分类号： C12Q1/485 ,  C12N9/12 ,  G01N30/72 ,  G01N33/6845 ,  G01N2500/04 ,  B01D15/34

摘要： A general system for screening targets (e.g., biomolecules) is described. The screening can be used to discover compounds that bind to a naturally occurring low activity or inactive state of a target and act as inhibitors of the target function as seen in subsequent biological assays.

摘要翻译： 描述了用于筛选靶标的一般系统（例如，生物分子）。 筛选可以用于发现结合靶的天然存在的低活性或非活性状态的化合物，并且作为靶功能的抑制剂，如随后的生物测定中所见。

公开(公告)号：US06686350B1

公开(公告)日：2004-02-03

申请号：US09237273

申请日：1999-01-25

申请人： Zhongli Zheng ,  Carol L. Ensinger ,  Steven P. Adams

发明人： Zhongli Zheng ,  Carol L. Ensinger ,  Steven P. Adams

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： G01N33/5005 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  C07C233/29 ,  C07C233/47 ,  C07C233/63 ,  C07C235/38 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/06 ,  C07C311/60 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D217/26 ,  C07D233/68 ,  C07D233/88 ,  C07D237/04 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D253/06 ,  C07D271/107 ,  C07D271/113 ,  C07D273/00 ,  C07D277/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D335/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0808 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5029 ,  G01N33/68 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention relates to novel compounds that are useful for inhibition and prevention of cell adhesion and cell adhesion-mediated pathologies. This invention also relates to pharmaceutical formulations comprising these compounds and methods of using them for inhibition and prevention of cell adhesion and cell adhesion-mediated pathologies. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention can be used as therapeutic or prophylactic agents. They are particularly well-suited for treatment of many inflammatory and autoimmune diseases.