公开(公告)号：US20150157613A1

公开(公告)日：2015-06-11

申请号：US14622560

申请日：2015-02-13

申请人： DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED

发明人： Ashwani Kumar Verma ,  Kumaragurubaran Nagaswamy ,  Lalima Sharma ,  Soma Ghosh ,  Balkrishna Ramchandra Kale ,  Aniruddha Mondal ,  Punit Kumar Srivastava ,  Sunanda Ghosh Dastidar ,  Rijwan Jaffer Momin ,  Pradip Balu Wagh ,  Sonali Nanasaheb Pansare ,  Pramod Raosaheb Markad ,  Yogesh Balasaheb Khairnar ,  Rie Miyauchi ,  Takeshi Murata ,  Masayuki Ishizaki ,  Masatoshi Nagamochi ,  Shin Iimura

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a heterocyclic compound of formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, a prodrug thereof or a hydrate thereof, wherein A, A′ B, D, R1, R2 and R3 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I) as an active ingredient, methods of production, and methods of use thereof. Particularly, the present invention provides a compound of formula (I) useful for treating or preventing a disease, condition or disorder associated with protein kinases, preferably Janus Kinase family.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的杂环化合物，其药学上可接受的盐，其前药或其水合物，其中A，A'B，D，R 1，R 2和R 3如本文所定义，药物组合物包含 式（I）的化合物作为活性成分，生产方法及其使用方法。 特别地，本发明提供了可用于治疗或预防与蛋白激酶相关的疾病，病症或病症（优选Janus Kinase家族）的式（I）化合物。

公开(公告)号：US09035103B2

公开(公告)日：2015-05-19

申请号：US14300924

申请日：2014-06-10

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： Yoshitaka Nakamura ,  Takafumi Kitawaki ,  Takeshi Kaneda

IPC分类号： C07C49/593 ,  C07C49/627 ,  C07C45/80 ,  C07C45/85 ,  C07B57/00 ,  C07C227/12

CPC分类号： C07C45/80 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/85 ,  C07C227/12 ,  C07C227/30 ,  C07C2602/20 ,  C07C49/627 ,  C07C229/32

摘要： An optically active bicyclic compound is efficiently produced by optical resolution using an optically active amine.

摘要翻译： 通过使用光学活性胺的光学拆分有效地制备光学活性双环化合物。

公开(公告)号：US09034860B2

公开(公告)日：2015-05-19

申请号：US12312973

申请日：2007-12-06

申请人： Tomoyuki Watanabe ,  Kazuko Maeda

发明人： Tomoyuki Watanabe ,  Kazuko Maeda

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61P7/02 ,  A61K9/20

CPC分类号： A61K31/4365 ,  A61K9/2054

摘要： Disclosed is a pharmaceutical composition containing a compound represented by the general formula (I) below or a pharmacologically acceptable salt thereof, while having improved dissolvability. Specifically disclosed is a pharmaceutical composition containing (A) a compound represented by the general formula (I) below or a pharmacologically acceptable salt thereof, and (B) a low-substituted hydroxypropyl cellulose.

摘要翻译： 公开了含有下述通式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐，同时具有改善的溶解性的药物组合物。 具体公开的是含有（A）下述通式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐和（B）低取代羟丙基纤维素的药物组合物。

公开(公告)号：US08980911B2

公开(公告)日：2015-03-17

申请号：US14088093

申请日：2013-11-22

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： Ashwani Kumar Verma ,  Kumaragurubaran Nagaswamy ,  Lalima Sharma ,  Soma Ghosh ,  Balkrishna Ramchandra Kale ,  Aniruddha Mondal ,  Punit Kumar Srivastava ,  Sunanda Ghosh Dastidar ,  Rijwan Jaffer Momin ,  Pradip Balu Wagh ,  Sonali Nanasaheb Pansare ,  Pramod Raosaheb Markad ,  Yogesh Balasaheb Khairnar ,  Rie Miyauchi ,  Takeshi Murata ,  Masayuki Ishizaki ,  Masatoshi Nagamochi ,  Shin Iimura

IPC分类号： C07D401/02 ,  C07D401/10 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4353 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a heterocyclic compound of formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, a prodrug thereof or a hydrate thereof, wherein A, A′ B, D, R1, R2 and R3 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I) as an active ingredient, methods of production, and methods of use thereof. Particularly, the present invention provides a compound of formula (I) useful for treating or preventing a disease, condition or disorder associated with protein kinases, preferably Janus Kinase family.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的杂环化合物，其药学上可接受的盐，其前药或其水合物，其中A，A'B，D，R 1，R 2和R 3如本文所定义，药物组合物包含 式（I）的化合物作为活性成分，生产方法及其使用方法。 特别地，本发明提供了可用于治疗或预防与蛋白激酶相关的疾病，病症或病症（优选Janus Kinase家族）的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20150056189A1

公开(公告)日：2015-02-26

申请号：US14388347

申请日：2013-03-29

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： Yoshiharu Hiruma ,  Takako Kimura ,  Hironari Shimizu

IPC分类号： C07K16/18 ,  A61K45/06 ,  A61K39/395

CPC分类号： C07K16/18 ,  A61K39/39533 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/2803 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92 ,  C12P21/02

摘要： Provided is a pharmaceutical composition for the treatment and/or prophylaxis of abnormal bone metabolism targeting a protein encoded by a gene strongly expressed in osteoclasts. Specifically provided is a pharmaceutical composition containing an antibody which specifically recognizes human Siglec-15 and has an activity of inhibiting osteoclast formation, and the like.

摘要翻译： 本发明提供一种用于治疗和/或预防由破骨细胞强烈表达的基因编码的蛋白质的异常骨代谢的药物组合物。 具体提供含有特异性识别人Siglec-15并具有抑制破骨细胞形成活性的抗体的药物组合物等。

公开(公告)号：US08952010B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13983540

申请日：2012-02-06

申请人： Hiroaki Inagaki ,  Tetsunori Fujisawa ,  Masao Itoh ,  Aki Yokomizo ,  Toshifumi Tsuda ,  Saito Higuchi ,  Biswajit Das ,  Rita Katoch ,  Dilip J. Upadhyay

发明人： Hiroaki Inagaki ,  Tetsunori Fujisawa ,  Masao Itoh ,  Aki Yokomizo ,  Toshifumi Tsuda ,  Saito Higuchi ,  Biswajit Das ,  Rita Katoch ,  Dilip J. Upadhyay

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/498 ,  C07D498/12 ,  C07D265/36 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D241/44 ,  A61K31/5383 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5383 ,  C07D241/44 ,  C07D265/36 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/475

摘要： A compound represented by the following formula (I) or a salt thereof: wherein R represents a hydrogen atom, a hydroxy group, or a halogen atom Ar1 represents a bicyclic heterocyclic group represented by the following formula:  and Ar2 represents a bicyclic heterocyclic group represented by the following formulae:

摘要翻译： 由下式（I）表示的化合物或其盐：其中R表示氢原子，羟基或卤素原子Ar1表示由下式表示的双环杂环基：Ar2表示双环杂环基， 通过以下公式：

公开(公告)号：US20150038738A1

公开(公告)日：2015-02-05

申请号：US14511386

申请日：2014-10-10

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： Yoshitaka Nakamura ,  Yukito Furuya ,  Kousei Shimada ,  Yoshiyuki Onishi

IPC分类号： C07C227/22 ,  C12P7/26

CPC分类号： C07C227/22 ,  C07B57/00 ,  C07C45/85 ,  C07C201/12 ,  C07C227/04 ,  C07C227/12 ,  C07C227/18 ,  C07C229/32 ,  C07C2602/20 ,  C12P7/02 ,  C12P7/26 ,  C12P41/002 ,  C07C49/627 ,  C07C205/50

摘要： An object of the present invention is to efficiently produce an optically active bicyclic compound. The optically active bicyclic compound is efficiently produced using an enzyme.

摘要翻译： 本发明的目的是有效地制备光学双环化合物。 使用酶有效地制备光学双环化合物。

公开(公告)号：US08946264B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13656664

申请日：2012-10-20

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： Tsuyoshi Shinozuka ,  Tomoharu Tsukada ,  Kunihiko Fujii ,  Makoto Mori

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The present invention relates to a novel pyridine derivative or a pharmacologically acceptable ester thereof, or a pharmacologically acceptable salt of the derivative or ester, which has an excellent hypoglycemic effect or treats and/or prevents the onset of a disorder of carbohydrate or lipid metabolism or a disease mediated by peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) γ. A compound represented by the general formula (I): [wherein R represents a pyridyl group substituted with 1 to 3 group(s) independently selected from Substituent Group A, and Substituent Group A represents a halogen atom, a C1-C6 alkyl group and a C1-C6 alkoxy group] or a pharmacologically acceptable ester thereof, or a pharmacologically acceptable salt of the compound or ester.

摘要翻译： 本发明涉及具有优异的降血糖作用或治疗和/或预防糖或脂质代谢障碍发作的新型吡啶衍生物或其药理学上可接受的酯或衍生物或酯的药理学上可接受的盐，或 由过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）γ介导的疾病。 由通式（I）表示的化合物：[其中R表示被1-3个独立地选自取代基组A的基团取代的吡啶基，取代基组A代表卤素原子，C1-C6烷基和 C1-C6烷氧基]或其药理学上可接受的酯，或该化合物或酯的药理学上可接受的盐。

公开(公告)号：US08901345B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13732857

申请日：2013-01-02

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： Koutarou Kawanami ,  Hideaki Ishikawa ,  Masahiro Shoji

IPC分类号： C07C261/00 ,  C07C269/00 ,  C07C271/00 ,  C07C55/07 ,  C07C51/43 ,  C07D417/04 ,  C07C269/08 ,  C07D513/04 ,  A61K31/44 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07C269/08 ,  C07C51/43 ,  C07C55/07 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07C271/24

摘要： The problem to be solved is to produce, at high yields with high purity, anhydrous crystals of a compound represented by formula (1) that is an important intermediate for preparation of FXa inhibitor compound (X) or a pharmacologically acceptable salt thereof, or a hydrate thereof. The solution thereto is an industrial preparation process that provides, with high purity, anhydrous crystals of a compound represented by the following formula (1), which is an intermediate for the production of FXa inhibitor compound (X) or a pharmacologically acceptable salt thereof, or a hydrate thereof, wherein Boc represents a tert-butoxycarbonyl group.

摘要翻译： 要解决的问题是以高纯度产生作为制备FXa抑制剂化合物（X）或其药理学上可接受的盐的重要中间体的式（1）表示的化合物的无水晶体，或 水合物。 其解决方案是工业制备方法，其提供由用于制备FXa抑制剂化合物（X）或其药理学上可接受的盐的中间体的由下式（1）表示的化合物的高纯度无水晶体， 或其水合物，其中Boc表示叔丁氧基羰基。

公开(公告)号：US08901315B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US14013168

申请日：2013-08-29

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： Hidekazu Inoue ,  Hidenobu Murafuji ,  Yasuhiro Hayashi

IPC分类号： C07D231/18 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D231/18 ,  C07D495/04

摘要： To provide thienopyrazole derivatives inhibiting PDE 7 selectively, and therefore, enhance cellular cAMP level. Consequently, the compound is useful for treating various kinds of disease such as allergic diseases, inflammatory diseases or immunologic diseases. The compound is thienopyrazole compound represented by the following formula (I): [wherein, especially, R1 is a cyclohexyl, a cycloheptyl group or a tetrahydropyranyl group; R2 is methyl; R3 is a hydrogen atom; and R4 is a group: —CONR5R6 (in which any one of R5 and R6 is a hydrogen atom)].

摘要翻译： 提供抑制PDE 7的噻吩并吡唑衍生物，从而提高细胞cAMP水平。 因此，该化合物可用于治疗各种疾病如过敏性疾病，炎性疾病或免疫疾病。 该化合物是由下式（I）表示的噻吩并吡唑化合物：[其中，特别是R 1是环己基，环庚基或四氢吡喃基; R2是甲基; R3是氢原子; 和R 4是基团-CONR 5 R 6（其中R 5和R 6中的任一个是氢原子）]。