公开(公告)号：US4443458A

公开(公告)日：1984-04-17

申请号：US399613

申请日：1982-07-19

申请人： George D. Hartman

发明人： George D. Hartman

IPC分类号： C07D213/61 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/61

摘要： Aminocrotonyl derivatives of 3,5-dinitropyridines are disclosed to have activity in increasing the sensitivity of tumor cells to radiation. Also disclosed are methods of preparing such compounds and pharmaceutical compositions including such compounds.

摘要翻译： 公开了3,5-二硝基吡啶的氨基羰基衍生物具有提高肿瘤细胞对辐射的敏感性的活性。 还公开了制备这些化合物的方法和包括这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4435400A

公开(公告)日：1984-03-06

申请号：US399615

申请日：1982-07-19

申请人： George D. Hartman

发明人： George D. Hartman

IPC分类号： C07D241/16 ,  C07D241/20

CPC分类号： C07D241/16 ,  C07D241/20

摘要： The present invention relates to aminoalkenoate ester derivatives of 2-amino-5-chloro-3-nitropyrazine useful as sensitizers of hypoxic tumor cells to therapeutic radiation. It also relates to the process of preparing such compounds by reaction of 2-amino-5,6-dichloro-3-nitro-pyrazine with an amino or alkylamino substituted .alpha.,.beta.-unsaturated alkenoate ester. In addition the application relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treatment comprising administering such compounds to patients undergoing radiation treatment to enhance the effectiveness of such treatment by sensitizing hypoxic tumor cells to therapeutic radiation.

摘要翻译： 本发明涉及2-氨基-5-氯-3-硝基吡嗪的氨基烯酸酯衍生物，其可用作缺氧肿瘤细胞对治疗辐射的敏化剂。 它还涉及通过2-氨基-5,6-二氯-3-硝基吡嗪与氨基或烷基氨基取代的α，β-不饱和烯酸酯的反应来制备此类化合物的方法。 此外，本申请涉及含有这种化合物的药物组合物和治疗方法，其包括向经历放射治疗的患者施用此类化合物，以通过使缺氧肿瘤细胞对治疗性辐射敏感来提高这种治疗的有效性。

公开(公告)号：US4021438A

公开(公告)日：1977-05-03

申请号：US624796

申请日：1975-10-22

申请人： George D. Hartman

发明人： George D. Hartman

IPC分类号： C07D277/56 ,  C07D277/38 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/56

摘要： A novel process disclosed for the preparation of substituted thiazoles. The process utilizes a loweralkyl thioformate or a substituted loweralkyl thioformate and an isocyanoacetonitrile or an isocyanoloweralkanoate in the presence of a base.

摘要翻译： 公开的用于制备取代噻唑的新方法。 该方法在碱的存在下使用硫代甲酸低级烷基酯或硫代甲酸取代的低级烷基酯和异氰基乙腈或异氰酸酯。

公开(公告)号：US07632839B2

公开(公告)日：2009-12-15

申请号：US11795435

申请日：2006-01-13

申请人： Paul J. Coleman ,  George D. Hartman

发明人： Paul J. Coleman ,  George D. Hartman

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D498/04 ,  C07D213/75 ,  C07F7/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/04

摘要： The present invention relates to fluorinated aminoalkyl-4-oxo-3,4-dihydropyrido[3,4-d]pyrimidine derivatives that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的病症和用于抑制KSP驱动蛋白的氟化氨基烷基-4-氧代-3,4-二氢吡啶并[3,4-d]嘧啶衍生物。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US20090118200A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11920596

申请日：2006-05-22

申请人： Jeffrey M. Bergman ,  Paul J. Coleman ,  Christopher D. Cox ,  George D. Hartman ,  Craig Lindsley ,  Swati Pal Mercer ,  Anthony J. Roecker ,  David B. Whitman

发明人： Jeffrey M. Bergman ,  Paul J. Coleman ,  Christopher D. Cox ,  George D. Hartman ,  Craig Lindsley ,  Swati Pal Mercer ,  Anthony J. Roecker ,  David B. Whitman

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4184 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to proline bis-amide compounds which are antagonists of orexin receptors, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which orexin receptors are involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为食欲素受体的拮抗剂的脯氨酸双酰胺化合物，其可用于治疗或预防涉及食欲素受体的神经和精神病症和疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及食欲肽受体的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20080207693A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11886282

申请日：2006-03-10

申请人： Paul J. Coleman ,  Christopher D. Cox ,  George D. Hartman

发明人： Paul J. Coleman ,  Christopher D. Cox ,  George D. Hartman

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D263/52 ,  C07D295/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/424

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/20

摘要： The present invention relates to dihydropyrazole compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

公开(公告)号：US06958340B2

公开(公告)日：2005-10-25

申请号：US10485170

申请日：2002-07-26

申请人： Mark T. Bilodeau ,  Peter J. Manley ,  Adrienne Balitza ,  George D. Hartman ,  Leonard Rodman

发明人： Mark T. Bilodeau ,  Peter J. Manley ,  Adrienne Balitza ,  George D. Hartman ,  Leonard Rodman

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.

公开(公告)号：US5719162A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US459882

申请日：1995-06-02

申请人： George D. Hartman ,  John H. Hutchinson ,  Wasyl Halczenko

发明人： George D. Hartman ,  John H. Hutchinson ,  Wasyl Halczenko

IPC分类号： C07D217/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  C07D207/46 ,  C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D217/24 ,  C07D401/12 ,  C07D217/22

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/46 ,  C07D209/46 ,  C07D217/24

摘要： Fibrinogen receptor antagonists having the formula ##STR1## for example ##STR2##

公开(公告)号：US5358956A

公开(公告)日：1994-10-25

申请号：US960741

申请日：1992-10-14

申请人： George D. Hartman ,  Wasyl Halczenko

发明人： George D. Hartman ,  Wasyl Halczenko

IPC分类号： C07C229/34 ,  C07C235/34 ,  C07C257/14 ,  C07C279/08 ,  C07C311/06 ,  C07D211/22 ,  A61K31/445 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07C257/14 ,  C07C229/34 ,  C07C235/34 ,  C07C279/08 ,  C07C311/06 ,  C07D211/22 ,  C07C2101/14

摘要： Novel fibrinogen receptor antagonists of the formula: ##STR1## are provided in which the claimed compounds exhibit fibrinogen receptor antagonist activity, inhibit platelet aggregation and are therefore useful in modulating thrombus formation.

摘要翻译： 提供了以下结构式的新型纤维蛋白原受体拮抗剂：，其中所要求保护的化合物显示纤维蛋白原受体拮抗剂活性，抑制血小板聚集，因此可用于调节血栓形成。

公开(公告)号：US5116870A

公开(公告)日：1992-05-26

申请号：US533744

申请日：1990-06-06

申请人： Robert L. Smith ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  Gerald E. Stokker ,  Edward S. Inamine ,  Otto D. Hensens ,  David R. Houck ,  Ta J. Lee

发明人： Robert L. Smith ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  Gerald E. Stokker ,  Edward S. Inamine ,  Otto D. Hensens ,  David R. Houck ,  Ta J. Lee

IPC分类号： C07D309/30 ,  C12P7/62 ,  C12P17/06

CPC分类号： C12R1/365 ,  C07D309/30 ,  C12P17/06 ,  C12P7/62 ,  Y10S514/824

摘要： Novel 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors are useful as antihypercholesterolemic agents and are represented by the following general structural formula (II): ##STR1##

摘要翻译： 新型3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂可用作抗高胆固醇血症药，并由以下一般结构式（II）表示：